東方醫(yī)藥網(wǎng)導(dǎo)讀：近日，賽諾菲和Regeneron Pharmaceuticals宣布，由兩家公司共同研發(fā)的alirocumab在最新的臨床試驗(yàn)中呈陽(yáng)性結(jié)果。該藥物能有效降低高膽固醇血癥患者的膽固醇水平，用藥劑量也從一月兩次降至一月一次。

    Alirocumab是一種新型注射劑，能夠阻斷一種名為PCSK9的蛋白，這種蛋白會(huì)阻止肝臟釋放不良的低密度脂蛋白膽固醇到體內(nèi)。

    PCSK9抑制劑alirocumab在臨床試驗(yàn)中，用于治療那些對(duì)早期治療無(wú)反應(yīng)的患者，他們甚至在服用輝瑞的Lipitor等他汀類(lèi)藥物后，血液膽固醇含量也都沒(méi)有明顯降低。該藥物也同樣適用于那些對(duì)其他治療不敏感的患者。

    ODYSSEY CHOICE I 和 ODYSSEY CHOICE II這兩次三期臨床試驗(yàn)主要是為了評(píng)估該膽固醇藥物的安全性和有效性。

    ODYSSEY CHOICE I試驗(yàn)中，受試人員為803名高膽固醇血癥的患者，他們患心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)由低到高。該試驗(yàn)為300mg/月alirocumab與安慰劑對(duì)照，其中65%以上的患者曾經(jīng)接受過(guò)他汀類(lèi)藥物治療。

    ODYSSEY CHOICE II試驗(yàn)中，受試人員為233名高膽固醇血癥患者，他們都具有極高的患心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)，并且對(duì)他汀類(lèi)藥物不耐受。該試驗(yàn)為150mg/月alirocumab與安慰劑對(duì)照，這組患者此前未接受過(guò)他汀類(lèi)藥物治療。

    兩家公司表示，該試驗(yàn)滿足預(yù)設(shè)的主要療效指標(biāo)。該藥物最主要的副作用是頭痛、惡心、上呼吸道感染和疲勞。

    此前的研究表明，PCSK9抑制劑可能會(huì)提高患者患心臟病的風(fēng)險(xiǎn)，但是alirocumab降低膽固醇的有效性遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)默克的Zetia。試驗(yàn)表明，那些對(duì)他汀類(lèi)藥物不耐受的高膽固醇血癥患者在服用alirocumab后，膽固醇降低的水平超過(guò)Zetia十倍之多。

    目前，PCSK9抑制劑市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)將會(huì)非常激烈，與賽諾菲和Regeneron同時(shí)競(jìng)爭(zhēng)的，還有輝瑞和安進(jìn)，這兩家公司也在抓緊時(shí)間讓相關(guān)的生物藥上市。如果這類(lèi)藥物能夠成功地降低由他汀類(lèi)藥物引發(fā)的心臟病發(fā)病率和死亡率，日后的銷(xiāo)售額是不言而喻的。目前，安進(jìn)在同類(lèi)市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)上稍快一籌，2014年8月，安進(jìn)已向FDA提交了PCSK9抑制劑——evolocumab的審批申請(qǐng)。賽諾菲和Regeneron需要加快節(jié)奏，才能贏得先機(jī)。

    2014年7月，賽諾菲和Regeneron向FDA提供了6750萬(wàn)美元的保證金，可能有助于加快alirocumab的批準(zhǔn)和商業(yè)化進(jìn)程。

    據(jù)估計(jì)，2016年之前，美國(guó)和歐盟3600萬(wàn)人將能購(gòu)買(mǎi)和使用alirocumab和evolocumab。