東方醫(yī)藥網(wǎng)導讀：近日，來自荷蘭的科學家在國際生物學雜志Plos Biology在線發(fā)表了他們的最新研究進展，他們應(yīng)用結(jié)構(gòu)導向方法設(shè)計的cAMP類似物，能夠作為Epac2的特異性激動劑激活Epac2，進而促進β胰島細胞合成分泌胰島素。這項研究或許可以為通過促進胰島素分泌的方法治療糖尿病提供一個可行有效的方案。

    cAMP是細胞合成的一種小分子，能夠激活細胞內(nèi)蛋白調(diào)控許多生物學過程,包括嗅覺，起搏點活動，調(diào)控基因表達，胰島素分泌以及許多其他過程。在對胰島素分泌的調(diào)控作用中，cAMP能夠作用于信號級聯(lián)途徑的不同階段，調(diào)控β胰島細胞的胰島素分泌功能。

    研究人員通過結(jié)構(gòu)導向的方法設(shè)計了cAMP類似物，能夠特異性激活cAMP應(yīng)答蛋白Epac2，激活胰島素分泌途徑的信號級聯(lián)過程，并且比cAMP具有更強的激活效應(yīng)。研究人員解析了Epac2與幾種cAMP類似物形成的復(fù)合體晶體結(jié)構(gòu)，來幫助解釋cAMP類似物特異性作用于Epac2并且具有強激活作用的分子基礎(chǔ)。除此之外，研究人員還證明，化學合成的cAMP類似物能夠促進人胰島細胞中葡萄糖誘導的胰島素分泌過程。

    綜上所述，在該項研究中，研究人員通過結(jié)構(gòu)導向的方法設(shè)計合成了cAMP類似物，發(fā)現(xiàn)該類似物能夠特異性結(jié)合Epac2從而激活胰島素分泌過程中信號級聯(lián)途徑，并通過結(jié)構(gòu)生物學的方法闡述了該類似物作用特異性和強激活作用的分子基礎(chǔ)。這一研究成果對開發(fā)促胰島素分泌藥物治療糖尿病具有重要意義。