東方醫(yī)藥網(wǎng)導讀：近日，來自美國的科學家在著名國際期刊PNAS發(fā)表一項最新研究成果，他們發(fā)現(xiàn)血管生成抑制劑內皮他丁(Endostatin)除了對血管生成具有抑制作用，還能夠抑制前列腺癌細胞中雄激素受體(AR)的轉錄活性。這一研究成果為進一步探討內皮他丁的抗腫瘤作用具有重要意義。

    目前，盡管針對AR治療去勢抵抗性前列腺癌的治療方法已經得到一定發(fā)展，但治療效果仍不理想，促使研究人員開發(fā)新一代化療藥物，最小化獲得性抵抗作用，最大化抗腫瘤效果。前列腺癌細胞對靶向AR的治療方法產生獲得性抵抗限制了針對去勢抵抗性前列腺癌的治療策略的發(fā)展。研究人員發(fā)現(xiàn)內皮他丁通過有效的細胞運輸直接作用于AR，減少核內AR水平，下調AR靶基因表達，能夠對前列腺癌細胞產生重要影響。在功能分析之后，通過構建結構模型進一步揭示了內皮他丁富含苯丙氨酸的α1螺旋結構能夠通過占據(jù)AR轉錄活性面阻止具有激活作用的共轉錄因子結合，拮抗AR轉錄活性。

    綜上所述，該文章發(fā)現(xiàn)內皮他丁能夠作為AR內源性抑制劑通過蛋白與蛋白相互作用，造成AR受體功能損傷。這些發(fā)現(xiàn)表明內皮他丁的抗腫瘤作用不限于對血管生成的抑制作用，還能夠抑制AR介導的去勢抵抗性前列腺癌進程。