東方醫(yī)藥網(wǎng)導(dǎo)讀:近日,Phend 教授等在 CARDIOVASCULAR 雜志發(fā)表一篇報(bào)道,主要介紹了可抗衡“組織纖溶酶原激活劑”副作用的新藥上市——纖溶酶原激活物抑制劑 -1 片段,其可減少腦出血,促進(jìn)功能康復(fù)。
根據(jù)一項(xiàng) II 期臨床試驗(yàn)的一線研究結(jié)果,一種新藥不久后即將上市。該藥可減輕腦卒中溶栓治療的不利影響,降低顱內(nèi)出血風(fēng)險(xiǎn),提高卒中后功能康復(fù)。該研究藥物為 THR-18,其開(kāi)發(fā)者 D-Pharm 教授稱,在一項(xiàng)小型試驗(yàn)中,給予患者組織纖溶酶原激活劑(tPA)2 天后,行 CT 掃描,未見(jiàn)由該藥引發(fā)的顱內(nèi)出血,而該結(jié)果與 THR-18 相關(guān)。
試驗(yàn)中給予 2 倍劑量的 THR-18(0.54mg/Kg)可使康復(fù)率在 30 天時(shí)增加 2 倍,通過(guò)美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院卒中量表評(píng)分評(píng)估神經(jīng)功能缺損或用改良 Rankin 量表評(píng)估日常生活活動(dòng)障礙。結(jié)果顯示溶栓前給予患者上述劑量的 THR-18,并且輸液期間持續(xù)給藥,也可減少一半以上的腦水腫發(fā)生率。
THR-18 是纖溶酶原激活抑制物 -1 的一個(gè)片段,是 tPA 活性的天然抑制劑。Pharm 教授推測(cè)該藥的作用機(jī)理如下:即允許 tPA 溶解導(dǎo)致腦缺血的血凝塊,同時(shí)阻斷可引發(fā)副作用的血管壁非纖溶作用。
根據(jù)該公司發(fā)布的官方消息,該試驗(yàn)是雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn),且該試驗(yàn)已經(jīng)接近尾聲,因此該藥會(huì)進(jìn)入下一步的大規(guī)模臨床試驗(yàn)。但是已發(fā)布的最新結(jié)果公告中并未描述更小劑量(0.25 mg/kg)的 THR-18 的試驗(yàn)結(jié)果。