【項目名稱】醋酸烏利司他原料及片劑

【注冊分類】化藥3.1類

【劑型】原料+片劑

【規(guī)格】30mg

【有效成分】本品主要成分為醋酸烏利司他。

通用名：醋酸烏利司他

英文名：Uliprisnil acetate

化學名：[17α-acetoxy-11β-(4-N,N-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione]

分子式：C₃₀H₃₇NO₄

分子量：475.6

CAS號：126784-99-4

【作用機制及藥效學】

作用機制：醋酸烏利司他在排卵前服用，可以延遲卵泡破裂。其作用機制可能是抑制或延遲排卵；然而，子宮內膜的改變也可能是產生療效的原因之一。

藥效學：醋酸烏利司他屬于選擇性孕酮受體調節(jié)劑，對孕酮受體有拮抗和部分激動作用。它與人體內孕酮受體結合從而阻止孕酮與孕酮受體的結合。醋酸烏利司他的藥效依賴于月經周期中給藥的時間。在卵泡增生中期給藥會抑制卵泡生成和降低雌二醇濃度。在促黃體激素高峰期給藥可使卵泡延遲破裂5～9 天。黃體早期給藥不能明顯延遲子宮內膜成熟，但能夠使子宮內膜厚度減少0.6±2.2mm（平均值±SD）。

【適應癥】

用于120小時內無保護性交或者已知或懷疑避孕失敗的緊急避孕。

【用法用量】

口服，每次一片，于120小時（5天）內服用，如果服用后3小時內嘔吐，應補服一片。本品可以在月經周期的任何時候服用。

【國內外上市信息】

醋酸烏利司他由法國Labora-toire HRA Pharma公司原研。2009年5月獲得歐盟委員會批準上市，商品名為ellaone。2010年8月獲美國FDA批準上市，商品名為Ella。目前國內尚無本品上市，僅有兩家申報該項目，正在審評當中。

【知識產權情況】

本品化合物專利為WO8912448（1989-6-23），US4954490（1988-6-23），US5073548（1990-4-3），EP422100（1989-6-23）。以上專利未進入中國，且已過期或將過期。經分析目前在我國開發(fā)本品不存在知識產權風險。

【產品優(yōu)勢】

是目前唯一在避孕失敗或無防護性生活后120小時（5天）內口服以避免懷孕的產品。

【市場前景】

緊急避孕藥亦稱事后避孕藥，是供育齡婦女無保護性交或避孕失敗后使用以預防意外妊娠的應急性避孕藥。目前，臨床應用最廣泛的緊急避孕藥為左炔諾孕酮，以間隔12h各服1片(0.75mg)或單次服用2片(1.5 mg)的方案用藥。不過，左炔諾孕酮僅被批準在無保護性交或避孕失敗后72h內用作緊急避孕藥。即使如此，左炔諾孕酮的緊急避孕效力也會隨用藥時間延遲而明顯下降，故被推薦最好在無保護性交或避孕失敗后12h內服藥。

醋酸烏利司他不僅可在無保護性交或避孕失敗后120h內服用，而且緊急避孕效力不會隨用藥時間延遲而下降，安全性和耐受性均良好。

醋酸烏利司他與左炔諾孕酮相比，具有預防更多意外妊娠的潛在益處，臨床適用性更廣。