鹽酸胺碘酮膠囊
國藥準(zhǔn)字H13020798
化學(xué)藥品
華北制藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為:鹽酸胺碘酮。
1.本品口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速?陣發(fā)心房撲動?心房顫動，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動?心房撲動電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療?？捎糜诔掷m(xù)房顫?房撲時室率的控制。|2.除有明確指征外，一般不宜用于治療房性?室性早搏。
0.2g
1.心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。|(1)竇性心動過緩?竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)。|(2)房室傳導(dǎo)阻滯。|(3)偶有 Q-T 間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速;主要見于低血鉀和并用其它延長 QT 的藥物時。|(4)以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥?異丙腎上腺素?碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療;注意糾正電解質(zhì)紊亂;扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù) 5 ～ 10 天。|2.甲狀腺：|(1)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn) T3 ? T4 均增高， TSH 下降。發(fā)病率約 2 ％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥?普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療。|(2)甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率 1 ％～ 4 ％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn) TSH 增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。|3.胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心?嘔吐?食欲下降，負(fù)荷量時明顯。|4.眼部：服藥 3 個月以上者在角膜中基底層下 1/3 有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。|5.神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫?共濟(jì)失調(diào)?近端肌無力?錐體外體征，服藥 1 年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。|6.皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間( 1 ～ 2 年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。|7.肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。|8.肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者(一日 0.8 ～ 1 .2g )。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及 2 型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短?干咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細(xì)胞增高，嚴(yán)重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。|9.其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。
1.口服成人常用量:治療室上性心律失常，每日 400 ～ 600mg ( 2 ～ 3 粒)，分 2 ～ 3 次服， 1 ～ 2 周后根據(jù)需要改為每日 200 ～ 400mg ( 1 ～ 2 粒)維持， 部分病人可減至 200mg ( 1 粒) ， 每周 5 天或更小劑量維持。|2.治療嚴(yán)重室性心律失常，每日 600 ～ 1200 mg ( 3 ～ 6 粒)，分 3 次服， 1 ～ 2 周后根據(jù)需要逐漸改為每日 200 ～ 400mg(1 ～ 2 粒 ) 維持，或遵醫(yī)囑。
1.嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用。|2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。|3.心動過緩引起暈厥者禁用。|4.對本品過敏者禁用。
1.過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。|2.對診斷的干擾：|(1)心電圖變化：例如 P-R 及 Q-T 間期延長，服藥后多數(shù)患者有 T 波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn) u 波，此并非停藥指征。|(2)極少數(shù)有 AST 、 ALT 及堿性磷酸酶增高。|(3)甲狀腺功能變化，本品抑制周圍 T4 轉(zhuǎn)化為 T3 ，導(dǎo)致 T4 及 rT3 增高和血清 T3 輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。|3.下列情況應(yīng)慎用：|(1)竇性心動過緩。|(2)Q-T 延長綜合征。|(3)低血壓。|(4)肝功能不全。|(5)肺功能不全。|(6)嚴(yán)重充血性心力衰竭。|4.多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：|(1)血壓。|(2)心電圖，口服時應(yīng)特別注意 Q-T 間期。|(3)肝功能。|(4)甲狀腺功能，包括 T3 、 T4 及促甲狀腺激素，每 3 ～ 6 個月 1 次。|(5)肺功能、肺部 X 射線片，每 6 ～ 12 個月 1 次。|(6)眼科檢查。|5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時靜脈負(fù)荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷。|6.本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應(yīng)注意相互作用。
本品可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的 25 ％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。
老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測心電圖、肺功能。
1.增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后 4 ～ 6 天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間，調(diào)整抗凝藥的劑量。|2.增強(qiáng)其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁?普魯卡因胺?氟卡尼及苯妥英的濃度。與 Ia 類藥合用可加重 Q-T 間期延長，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少 30 ％～ .0 ％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。|3.與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩?竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。|4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平，當(dāng)開始用本品時洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少 50% ，如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。|5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。|6.增加日光敏感性藥物作用。|7.可抑制甲狀腺攝取 [ 123 I] ? [ 133 I] 及 [ 99m Tc] 。
1.本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應(yīng)期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α-及β-腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質(zhì)。低竇房結(jié)自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大干逆向。由于復(fù)極過度延長，口服后心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15-20%，使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用。可影響甲狀腺素代謝。|2.本品特點(diǎn)為半衰期長，故服藥次數(shù)少，冶療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。
1.本品口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%．表觀分布容積大約60L/kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦。甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合，33.5%可能與β脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單劑量口服3-7小時血藥濃度達(dá)峰值。負(fù)荷量給藥通常在一周（幾天到兩周）后發(fā)揮作用。|2.胺碘酮半衰期長且有明顯個體差異（20-100天），在治療頭幾天，大部分藥物在組織中蓄積，尤其是脂肪組織，數(shù)天后開始清除，一至幾個月后因而可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。由于上述特性，應(yīng)給予負(fù)荷量以便使組織迅速飽和，發(fā)揮治療作用。部分碘從分了中移出并經(jīng)尿排泄。每天服200mg，則可排出相當(dāng)于6mg碘，因此其余大部分碘則通過肝腸循環(huán)從糞便中排出，經(jīng)腎臟排泄極少，所以允許腎功能不全的病人應(yīng)用常規(guī)劑量胺碘酮，停藥后藥物清除需持續(xù)數(shù)月，應(yīng)注意藥物的殘余效應(yīng)會持續(xù)10天至一月。
遮光、密封保存。
暫定一年半
