鹽酸羅哌卡因氯化鈉注射液
國藥準字H20100126
化學藥品
華仁藥業(yè)(日照)有限公司(國產)
處方藥
本品主要成份為鹽酸羅哌卡因與氯化鈉。
外科手術麻醉，急性疼痛控制。
100ml：鹽酸羅哌卡因0.2g與氯化鈉0.86g
1.鹽酸羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是除了誤注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應是少見的。要將其阻滯神經本身引起的生理反應相區(qū)別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴重的全身反應。過敏反應對酰胺類的局麻藥來說是很少見的。（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應。|2.大部分和麻醉有關的事件和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究中治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%。臨床報道常見不良反應事件（>1%）是低血壓、惡心、心動過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿潴留、頭暈、高血壓、寒戰(zhàn)、心動過速、焦慮、感覺減退。
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫(yī)生或在其指導下使用。
對本品或本品中任何成份或同類藥品過敏者禁用。
1.對于高齡或伴有其它嚴重疾患諸如患有心臟傳導部分或全部阻滯、嚴重肝病或嚴重腎功能不全等疾病而需施用區(qū)域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在實施麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。|2.由于鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，因藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量，通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身中毒的可能性增大（“見用法用量”）。|3.硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸注擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可能用5～10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。|4.神經系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合征，蛛網膜炎、馬尾綜合征）和區(qū)域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。稱5KD成I X9子。|5.區(qū)域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監(jiān)測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫(yī)務人員中應進行適當的培訓并能熟悉副作用、全身毒性和其他并發(fā)癥的診斷和治療（見“用法用量”）。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發(fā)生率較高，而與所用的局麻藥無關。|6.對駕駛和機械操作者的影響藥名。即使沒有明顯的中樞神經系統(tǒng)毒性，局部麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟協(xié)調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。
慎用。
本品目前尚無研究資料，不應用于12歲以下的兒童。
遵醫(yī)囑。
1.因為毒性作用是可以累加的，接受其他局麻藥或與酰胺類局麻藥結構相關的藥物治療的病人如同時使用本品應慎用。|2.配伍禁忌：羅哌卡因在pH6.0以上難溶，所以在堿性環(huán)境中會導致沉淀。
1.藥理作用 |(1)據文獻報道，羅哌卡因是第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥，有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應，大劑量可產生外科麻醉，小劑量時則產生感覺阻滯（鎮(zhèn)痛）僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續(xù)時間。羅哌卡因通過阻斷鈉離子流入神經纖維細胞膜內對沿神經纖維的沖動傳導產生可逆性的阻滯。|(2)局麻藥也可能對如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產生類似作用，如果過量的藥物快速地進入體循環(huán)，中樞神經系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)將出現(xiàn)中毒癥狀和體征。懷孕母羊和未懷孕的母羊相比，并不顯示對羅哌卡因有更強的敏感性。健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好，此藥臨床經驗提示一個良好的安全范圍。根據副交感神經阻滯程度，硬膜外使用此藥可出現(xiàn)間接的心血管效應（低血壓、心動過緩）。|2.毒性研究 |(1)據文獻報道，只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應。曾有一例患者因作臂叢神經阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內后，發(fā)生驚厥。|(2)生殖毒性 ：接受試驗的兩代大鼠未見生育力及一般生殖行為受藥物的影響。施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因后，因其對孕母的毒性作用，產后三天內幼仔的死亡數增多，列于新生仔死亡的第二位原因。對大鼠和兔所進行的致畸試驗未見羅哌卡因對器官發(fā)生以及胎兒早期發(fā)育有任何不利影響，以最大可耐受劑量對圍生期及產后的大鼠進行研究，未見其對胎兒后期發(fā)育、分娩、哺乳、新生兒生存力及子代的生長有任何影響。另一大鼠圍生期及產后的研究，將羅哌卡因與布比卡因作比較，發(fā)現(xiàn)在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到對孕母的毒性作用。
據文獻報道，羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為141（25℃n-辛醇/磷酸鹽緩沖液pH7.4）。|1.羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代動力學，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完全的，呈雙相性，快相半衰期為14分鐘，慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。|2.羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除率為1ml/min，穩(wěn)態(tài)分布容積為47L，終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和a1-酸糖蛋白結合，非蛋白結合率約6%。當連續(xù)硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術后a1-酸糖蛋白濃度的增加有關，未結合的（藥理學活性）濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。|3.羅哌卡因易于透過胎盤，相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合程度低，胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的藥物有關。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結合物形式從尿液中排泄出來，尿液中排出的4-羥基羅哌卡因，N-去烷基代謝物和4-羥基羅哌卡因代謝物約為1%～3%。結合的和非結合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比羅哌卡因弱。羅哌卡因在體內沒有消旋作用的證據。
遮光、密閉保存
暫定24個月
