注射用氨芐西林鈉
舒氨新
國藥準字H20033194
化學藥品
上海新亞藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末。
本品為復方制劑,其組分為氨芐西林鈉和舒巴坦鈉,氨芐西林和舒巴坦之比為2：1。
本品適用于治療由敏感細菌所引起的感染。典型的適應癥包括 ：|1.鼻竇炎?中耳炎?會厭炎?細菌性肺炎等上?下呼吸道感染 ;|2.尿路感染?腎盂腎炎;|3.腹膜炎?膽囊炎?子宮內(nèi)膜炎?盆腔蜂窩織炎等腹腔內(nèi)感染 ;|4.細菌性菌血癥 ;|5.皮膚?軟組織?骨?關節(jié)感染;|6.淋球菌感染。|7.在圍手術期,也可注射本品以降低腹部和盆腔手術后患者傷口感染的發(fā)生率,傷口感染可繼發(fā)腹膜感染。|8.在終止妊娠或行剖腹產(chǎn)手術時,注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉可作為預防用藥以減少手術后發(fā)生膿毒血癥的危險。
1.0g。
同其他經(jīng)胃腸道外給藥的抗生素一樣,觀察到的副作用主要為注射部位疼痛,尤其是肌肉注射部位的疼痛。少數(shù)患者靜脈注射后可發(fā)生靜脈炎或注射部位反應。免疫系統(tǒng) 過敏反應和過敏性休克。神經(jīng)系統(tǒng) 罕有報道發(fā)生驚厥。胃腸道 惡心?嘔吐?腹瀉?小腸結腸炎和偽膜性腸炎。血液和淋巴系統(tǒng) 有報道,應用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療期間,可出現(xiàn)貧血?溶血性貧血?血小板減小?嗜酸細胞增多和白細胞減少。停藥后可恢復正常,已證實上述情況為過敏反應所致。實驗室檢查 一過性ALT ( SGPT ) 和AST ( SGOT ) 升高。肝膽系統(tǒng) 膽紅素血癥,肝功能異常和黃疸。皮膚和皮下組織 皮疹?瘙癢和其他皮膚反應,罕有報告發(fā)生Stevens-Johnson綜合征,表皮壞死和多形性紅斑。腎臟和泌尿道 罕有報道發(fā)生間質性腎炎。單用氨芐西林時出現(xiàn)的不良反應也可在注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉給藥時觀察到。
1.成人:肌內(nèi)注射一日2～4g,分4次給藥;靜脈滴注或注射劑量為一日4～8g,分2～4次給藥。重癥感染患者一日劑量可以增加至12g,一日最高劑量為14g。 |2.兒童:肌內(nèi)注射每日按體重.0～100mg/kg,分4次給藥;靜脈滴注或注射每日按體重100～200mg/kg,分2～4次給藥。一日最高劑量為按體重300 mg/kg。 |3.足月新生兒:按體重一次12.5～25mg/kg,出生第1、2日每12小時1次,第三日～2周每8小時1次,以后每6小時1次。 |4.早產(chǎn)兒:出生第一周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg/kg,分別為每12小時、8小時和6小時1次,靜脈滴注給藥。 |5. 腎功能不全者:內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分鐘或小于10ml/分鐘時,給藥間期應分別延長至6～12小時和12～24小時。 |6.氨芐西林鈉溶液濃度愈高,穩(wěn)定性愈差。在5℃時1%氨芐西林鈉溶液能保持其生物效價7天,但5%的溶液則為24小時。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2～8小時仍能至少保持其90%的效價,放置冰箱內(nèi)則可保持其90%的效價至72小時。穩(wěn)定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦隨溫度升高而降低。供肌內(nèi)注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml滅菌注射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。
本復方制劑禁用于對任何青霉素類抗生素有過敏反應史的患者。
1.有報道,接受青霉素類抗生素,包括注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療的患者可發(fā)生嚴重的或偶發(fā)致死過敏反應。這些過敏反應在有青霉素過敏史和/或對多種過敏原有過敏反應的患者中更容易發(fā)生。|2.有報道,有青霉素過敏史的患者接受頭孢菌素類抗生素治療時也出現(xiàn)了嚴重的過敏反應。在應用青霉素治療前,應仔細詢問患者對青霉素類?頭孢菌素類抗生素,以及其他過敏原的既往過敏反應史。一旦發(fā)生過敏反應,應停藥并給予妥善處理。遇到嚴重過敏反應時,須立即給予腎上腺素緊急治療,根據(jù)病情采取吸氧?靜脈注射激素,及包括氣管插管在內(nèi)的通氣治療措施。同任何抗生素一樣,應持續(xù)觀察患者是否存在不敏感微生物,包括真菌過度生長的征象。一旦發(fā)生二重感染,應停藥并給予妥善處理。同任何其它全身應用的有效藥物一樣,建議在延長治療期間,應定期檢查患者是否存在器官?系統(tǒng)的功能障礙,包括腎臟?肝臟和造血系統(tǒng)。這點對于新生兒,特別是早產(chǎn)兒和其他嬰兒尤其重要。由于傳染性單核細胞增多癥是由病毒感染所致,因此不應使用注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療。傳染性單核細胞增多癥患者接受氨芐西林治療后可使皮疹的發(fā)生率升高。用前需做青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗,陽性反應者禁用。實驗室檢查 :用Benedict,Fehling和Clinitest試劑進行尿液分析時,可觀察到尿糖出現(xiàn)假陽性結果。孕婦注射氨芐西林后,可發(fā)現(xiàn)其血漿總結合雌三醇?葡糖苷酸-雌三醇?結合雌酮和雌二醇呈一過性降低。這種現(xiàn)象也可在接受注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療的患者中發(fā)生。
動物生殖研究結果表明,舒巴坦和氨芐西林不會對生育能力和胎兒造成損害。舒巴坦可通過胎盤屏障。尚無本品用于孕婦和哺乳婦女方面的資料。
注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉用于兒童?嬰兒和新生兒大多數(shù)感染的劑量為150 mg/kg體重/日（相當于舒巴坦50 mg/kg體重/日和氨芐西林100 mg/kg體重/日）。與氨芐西林的常規(guī)用法一樣,兒童?嬰兒和新生兒通常每6或8小時注射1次。出生頭1周新生兒（尤其是早產(chǎn)兒）的推薦劑量為7. mg/kg體重/日（相當于2. mg/kg體重/日的舒巴坦和50 mg/kg體重/日的氨芐西林）,分等量,每12 小時注射1次。
有關老年患者用藥資料尚未確定。
1.別嘌醇 ：有報道，合用氨芐西林與別嘌醇的患者較單用氨芐西林者，皮疹發(fā)生率明顯升高。|2.氨基糖苷類抗生素 ：體外試驗結果顯示，氨芐西林與氨基糖苷類抗生素混合后，可相互使兩者的作用滅活;如需這兩種抗菌藥物合用時，應分別在患者的不同部位注射，并至少間隔1小時。|3.抗凝藥 ：經(jīng)胃腸道外給藥的青霉素類抗生素可使血小板聚集和凝集試驗的結果發(fā)生改變?？闪硗饧佑每鼓幍窒@種影響。|4.抑菌藥(氯霉素、紅霉素、磺胺類抗生素和四環(huán)素) ：青霉素類抗生素的殺菌作用可對抑菌藥產(chǎn)生影響。最好避免其合用。|5.含雌激素的口服避孕藥 ：有病例報道，應用氨芐西林的婦女口服避孕藥后，其避孕效果降低，造成計劃外受孕。盡管這種情況發(fā)生的可能性很小，但應讓應用氨芐西林的患者選擇采取其他避孕措施，或在原來的基礎上加強避孕措施。|6.甲氨蝶呤 ：與青霉素類抗生素合用后可使甲氨蝶呤的清除減少，從而增加甲氨蝶呤的毒性。應對患者進行密切觀察。可能需要增加亞葉酸的劑量并延長給藥的間隔時間。|7.丙磺舒 ：當丙磺舒與本品合用時，前者可減少氨芐西林和舒巴坦在腎小管的分泌，由此導致后者的血清峰濃度升高并延長，同時使其消除半減期延長，增加中毒的危險。
氨芐西林鈉為青霉素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成β－內(nèi)酰胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性，對其他細菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯(lián)合后，不僅保護氨芐西林免受酶的水解破壞，而且還擴大其抗菌譜，對葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具良好的抗菌活性。該品對包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。
靜脈注射氨芐西林2g和舒巴坦1g后血藥峰濃度（Cmax）分別為109～150mg/L和44～88mg/L。肌內(nèi)注射氨芐西林1g和舒巴坦0.5g后血藥峰濃度（Cmax）分別為8～37mg/L和6～24mg/L。兩藥的血消除半衰期（t1/2b）均為1小時左右。給藥后8小時兩者約75%～85%以原形經(jīng)尿排出。氨芐西林蛋白結合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎癥的腦脊髓膜。
遮光，在涼暗干燥處保存
24個月
