注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉
注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉
zhusheyognanbianxilinna
國藥準(zhǔn)字H20066515
化學(xué)藥品
朗致集團(tuán)博康藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為復(fù)方制劑,其組分為氨芐西林鈉和舒巴坦鈉,氨芐西林和舒巴坦之比為2：1。
本品適用于治療由敏感細(xì)菌所引起的感染。典型的適應(yīng)癥包括 ：|1.鼻竇炎?中耳炎?會(huì)厭炎?細(xì)菌性肺炎等上?下呼吸道感染 ;|2.尿路感染?腎盂腎炎;|3.腹膜炎?膽囊炎?子宮內(nèi)膜炎?盆腔蜂窩織炎等腹腔內(nèi)感染 ;|4.細(xì)菌性菌血癥 ;|5.皮膚?軟組織?骨?關(guān)節(jié)感染;|6.淋球菌感染。|7.在圍手術(shù)期,也可注射本品以降低腹部和盆腔手術(shù)后患者傷口感染的發(fā)生率,傷口感染可繼發(fā)腹膜感染。|8.在終止妊娠或行剖腹產(chǎn)手術(shù)時(shí),注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉可作為預(yù)防用藥以減少手術(shù)后發(fā)生膿毒血癥的危險(xiǎn)。
4.0g。
同其他經(jīng)胃腸道外給藥的抗生素一樣,觀察到的副作用主要為注射部位疼痛,尤其是肌肉注射部位的疼痛。少數(shù)患者靜脈注射后可發(fā)生靜脈炎或注射部位反應(yīng)。免疫系統(tǒng) 過敏反應(yīng)和過敏性休克。神經(jīng)系統(tǒng) 罕有報(bào)道發(fā)生驚厥。胃腸道 惡心?嘔吐?腹瀉?小腸結(jié)腸炎和偽膜性腸炎。血液和淋巴系統(tǒng) 有報(bào)道,應(yīng)用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療期間,可出現(xiàn)貧血?溶血性貧血?血小板減小?嗜酸細(xì)胞增多和白細(xì)胞減少。停藥后可恢復(fù)正常,已證實(shí)上述情況為過敏反應(yīng)所致。實(shí)驗(yàn)室檢查 一過性ALT ( SGPT ) 和AST ( SGOT ) 升高。肝膽系統(tǒng) 膽紅素血癥,肝功能異常和黃疸。皮膚和皮下組織 皮疹?瘙癢和其他皮膚反應(yīng),罕有報(bào)告發(fā)生Stevens-Johnson綜合征,表皮壞死和多形性紅斑。腎臟和泌尿道 罕有報(bào)道發(fā)生間質(zhì)性腎炎。單用氨芐西林時(shí)出現(xiàn)的不良反應(yīng)也可在注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉給藥時(shí)觀察到。
1.成人:肌內(nèi)注射一日2～4g分4次給藥;靜脈滴注或注射劑量為一日4～8g分2～4次給藥。重癥感染患者一日劑量可以增加至12g一日最高劑量為14g。 2.兒童:肌內(nèi)注射每日按體重.0～100mg/kg分4次給藥;靜脈滴注或注射每日按體重100～200mg/kg分2～4次給藥。一日最高劑量為按體重300mg/kg。 3.足月新生兒:按體重一次12.5～25mg/kg出生第1、2日每12小時(shí)1次第三日～2周每8小時(shí)1次以后每6小時(shí)1次。 4.早產(chǎn)兒:出生第一周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg/kg分別為每12小時(shí)、8小時(shí)和6小時(shí)1次靜脈滴注給藥。 5.腎功能不全者:內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分鐘或小于10ml/分鐘時(shí)給藥間期應(yīng)分別延長至6～12小時(shí)和12～24小時(shí)。 6.氨芐西林鈉溶液濃度愈高穩(wěn)定性愈差。在5℃時(shí)1%氨芐西林鈉溶液能保持其生物效價(jià)7天但5%的溶液則為24小時(shí)。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2～8小時(shí)仍能至少保持其90%的效價(jià)放置冰箱內(nèi)則可保持其90%的效價(jià)至72小時(shí)。穩(wěn)定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低亦隨溫度升高而降低。供肌內(nèi)注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml滅菌注射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。
本復(fù)方制劑禁用于對(duì)任何青霉素類抗生素有過敏反應(yīng)史的患者。
1.有報(bào)道,接受青霉素類抗生素,包括注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療的患者可發(fā)生嚴(yán)重的或偶發(fā)致死過敏反應(yīng)。這些過敏反應(yīng)在有青霉素過敏史和/或?qū)Χ喾N過敏原有過敏反應(yīng)的患者中更容易發(fā)生。|2.有報(bào)道,有青霉素過敏史的患者接受頭孢菌素類抗生素治療時(shí)也出現(xiàn)了嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。在應(yīng)用青霉素治療前,應(yīng)仔細(xì)詢問患者對(duì)青霉素類?頭孢菌素類抗生素,以及其他過敏原的既往過敏反應(yīng)史。一旦發(fā)生過敏反應(yīng),應(yīng)停藥并給予妥善處理。遇到嚴(yán)重過敏反應(yīng)時(shí),須立即給予腎上腺素緊急治療,根據(jù)病情采取吸氧?靜脈注射激素,及包括氣管插管在內(nèi)的通氣治療措施。同任何抗生素一樣,應(yīng)持續(xù)觀察患者是否存在不敏感微生物,包括真菌過度生長的征象。一旦發(fā)生二重感染,應(yīng)停藥并給予妥善處理。同任何其它全身應(yīng)用的有效藥物一樣,建議在延長治療期間,應(yīng)定期檢查患者是否存在器官?系統(tǒng)的功能障礙,包括腎臟?肝臟和造血系統(tǒng)。這點(diǎn)對(duì)于新生兒,特別是早產(chǎn)兒和其他嬰兒尤其重要。由于傳染性單核細(xì)胞增多癥是由病毒感染所致,因此不應(yīng)使用注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療。傳染性單核細(xì)胞增多癥患者接受氨芐西林治療后可使皮疹的發(fā)生率升高。用前需做青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn),陽性反應(yīng)者禁用。實(shí)驗(yàn)室檢查 :用Benedict,Fehling和Clinitest試劑進(jìn)行尿液分析時(shí),可觀察到尿糖出現(xiàn)假陽性結(jié)果。孕婦注射氨芐西林后,可發(fā)現(xiàn)其血漿總結(jié)合雌三醇?葡糖苷酸-雌三醇?結(jié)合雌酮和雌二醇呈一過性降低。這種現(xiàn)象也可在接受注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療的患者中發(fā)生。
動(dòng)物生殖研究結(jié)果表明,舒巴坦和氨芐西林不會(huì)對(duì)生育能力和胎兒造成損害。舒巴坦可通過胎盤屏障。尚無本品用于孕婦和哺乳婦女方面的資料。
注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉用于兒童?嬰兒和新生兒大多數(shù)感染的劑量為150 mg/kg體重/日（相當(dāng)于舒巴坦50 mg/kg體重/日和氨芐西林100 mg/kg體重/日）。與氨芐西林的常規(guī)用法一樣,兒童?嬰兒和新生兒通常每6或8小時(shí)注射1次。出生頭1周新生兒（尤其是早產(chǎn)兒）的推薦劑量為7. mg/kg體重/日（相當(dāng)于2. mg/kg體重/日的舒巴坦和50 mg/kg體重/日的氨芐西林）,分等量,每12 小時(shí)注射1次。
有關(guān)老年患者用藥資料尚未確定。
1.別嘌醇 ：有報(bào)道，合用氨芐西林與別嘌醇的患者較單用氨芐西林者，皮疹發(fā)生率明顯升高。|2.氨基糖苷類抗生素 ：體外試驗(yàn)結(jié)果顯示，氨芐西林與氨基糖苷類抗生素混合后，可相互使兩者的作用滅活;如需這兩種抗菌藥物合用時(shí)，應(yīng)分別在患者的不同部位注射，并至少間隔1小時(shí)。|3.抗凝藥 ：經(jīng)胃腸道外給藥的青霉素類抗生素可使血小板聚集和凝集試驗(yàn)的結(jié)果發(fā)生改變?？闪硗饧佑每鼓幍窒@種影響。|4.抑菌藥(氯霉素、紅霉素、磺胺類抗生素和四環(huán)素) ：青霉素類抗生素的殺菌作用可對(duì)抑菌藥產(chǎn)生影響。最好避免其合用。|5.含雌激素的口服避孕藥 ：有病例報(bào)道，應(yīng)用氨芐西林的婦女口服避孕藥后，其避孕效果降低，造成計(jì)劃外受孕。盡管這種情況發(fā)生的可能性很小，但應(yīng)讓應(yīng)用氨芐西林的患者選擇采取其他避孕措施，或在原來的基礎(chǔ)上加強(qiáng)避孕措施。|6.甲氨蝶呤 ：與青霉素類抗生素合用后可使甲氨蝶呤的清除減少，從而增加甲氨蝶呤的毒性。應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行密切觀察?？赡苄枰黾觼喨~酸的劑量并延長給藥的間隔時(shí)間。|7.丙磺舒 ：當(dāng)丙磺舒與本品合用時(shí)，前者可減少氨芐西林和舒巴坦在腎小管的分泌，由此導(dǎo)致后者的血清峰濃度升高并延長，同時(shí)使其消除半減期延長，增加中毒的危險(xiǎn)。
氨芐西林鈉為青霉素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成β－內(nèi)酰胺酶抑制藥，對(duì)淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動(dòng)桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)其他細(xì)菌的作用均甚差，但對(duì)金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯(lián)合后，不僅保護(hù)氨芐西林免受酶的水解破壞，而且還擴(kuò)大其抗菌譜，對(duì)葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動(dòng)桿菌屬和脆弱擬桿菌等細(xì)菌也具良好的抗菌活性。該品對(duì)包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。
靜脈注射氨芐西林2g和舒巴坦1g后血藥峰濃度（Cmax）分別為109～150mg/L和44～88mg/L。肌內(nèi)注射氨芐西林1g和舒巴坦0.5g后血藥峰濃度（Cmax）分別為8～37mg/L和6～24mg/L。兩藥的血消除半衰期（t1/2b）均為1小時(shí)左右。給藥后8小時(shí)兩者約75%～85%以原形經(jīng)尿排出。氨芐西林蛋白結(jié)合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎癥的腦脊髓膜。
遮光，在涼暗干燥處保存
36個(gè)月。
