注射用硫酸長(zhǎng)春新堿
國(guó)藥準(zhǔn)字H20043326
化學(xué)藥品
海正輝瑞制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色的疏松狀或無定形固體；有引濕性；遇光或熱易變黃。
本品主要成份是硫酸長(zhǎng)春新堿 輔料：無。
用于治療急性白血病、霍奇金病、惡性淋巴瘤，也用于乳腺癌、支氣管肺癌、軟組織肉瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。
1mg
1．劑量限制性毒性是神經(jīng)系統(tǒng)毒性，主要引起外周神經(jīng)癥狀，如手指神經(jīng)毒性等，與累積量有關(guān)。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失，外周神經(jīng)炎。腹痛、便秘，麻痹性腸梗阻偶見。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)、感覺神經(jīng)和腦神經(jīng)也可受到破壞，并產(chǎn)生相應(yīng)癥狀。神經(jīng)毒性常發(fā)生于40歲以上者，兒童的耐受性好于成人，惡性淋巴瘤病人出現(xiàn)神經(jīng)毒性的傾向高于其他腫瘤病人。
臨用前加氯化鈉注射液適量使溶解。1．成人常用量靜脈注射，一次按體表面積1-1.4mg/m2，或按體重一次0.02-0.04mg/kg，一次量不超過2mg，每周一次，一療程總量20mg；2．小兒常用量靜脈注射，按體重一次0.05-0.075mg/kg，每周一次。
本品不能作為肌肉、皮下或鞘內(nèi)注射。
1．對(duì)診斷的干擾：本品可使血鉀、血及尿的尿酸升高。
抗癌藥均可影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)，并引發(fā)誘變和畸形形成，孕婦及哺乳期婦女慎用。
2歲以下兒童的周圍神經(jīng)的髓鞘形成尚不健全，應(yīng)慎用。
尚不明確
1．吡咯系列抗真菌劑（伊曲康唑），增加肌肉神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。如發(fā)現(xiàn)有副作用，應(yīng)進(jìn)行減量、暫?；蛲Ｋ幍冗m當(dāng)處理。伊曲康唑有阻礙肝細(xì)胞色素P-4503A的作用，長(zhǎng)春新堿通過肝細(xì)胞色素P-4503A代謝，合用可使長(zhǎng)春新堿代謝受抑制。
長(zhǎng)春新堿為夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的有效成分?？鼓[瘤作用靶點(diǎn)是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細(xì)胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)。長(zhǎng)春新堿對(duì)移植性腫瘤的抑制作用大于長(zhǎng)春花堿且抗瘤譜廣。除對(duì)長(zhǎng)春花堿敏感的瘤株有效外，對(duì)小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿和長(zhǎng)春地辛三者間無交叉耐藥現(xiàn)象，長(zhǎng)春新堿神經(jīng)毒性在三者中最強(qiáng)。
靜注長(zhǎng)春新堿后迅速分布于各組織，神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)濃度較高，很少透過血腦屏障，腦脊液濃度是血漿濃度的1/30～1/20。蛋白結(jié)合率75%。在成人，tl1/2α小于5分鐘，t1/2γ為50～155分鐘，末梢消除相tl1/2β長(zhǎng)達(dá)85小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，在膽汁中濃度最高，主要隨膽汁排出，糞便排泄70%，尿中排泄5%～16%。長(zhǎng)春新堿能選擇性地集中在癌組織，可使增殖細(xì)胞同步化，進(jìn)而使抗腫瘤藥物增效。
遮光，密閉，在冷處(2-10℃)保存。
18個(gè)月。
