注射用絲裂霉素
國藥準(zhǔn)字H20023846
化學(xué)藥品
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成分:絲裂霉素。輔料：氯化鈉
本品適用于緩解下述疾病的自覺癥狀及體征:胃癌?結(jié)腸及直腸癌?肺癌,胰腺癌,肝癌?宮頸癌?宮體癌?乳腺癌?頭頸部腫瘤?膀胱腫瘤。
2mg/瓶
1.重新評(píng)價(jià)時(shí),文獻(xiàn)調(diào)查229例的主要不良反應(yīng)有白細(xì)胞減少130/322例(40.2%),血小板減少75/304例(24.7%)?食欲不振58/266例(21.8%)?惡心?嘔吐41/266例(15.4%)?全身乏力感15/266例(5.6%)?體重減少18/229例(5.5%),出血傾向12/。29例(3.6%)?貧血10/329例(3.0%)等。(重新評(píng)價(jià)結(jié)束時(shí))|2.重大不良反應(yīng)。|(1) 有時(shí)會(huì)出現(xiàn)溶血性尿毒綜合征?微血管性溶血性貧血?故應(yīng)定期進(jìn)行檢查并注意觀察。若出現(xiàn)伴有破碎紅細(xì)胞的貧血?血小板減少?腎功能降低等癥狀,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。|(2) 有時(shí)會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎功能損害,故應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)BUN,肌酐及肌酐清除率值等異常,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。|(3) 有時(shí)會(huì)出現(xiàn)全血細(xì)胞減少,白細(xì)胞減少,中性粒細(xì)胞減少,血小板減少?出血?貧血等骨髓功能抑制,故應(yīng)定期進(jìn)行檢查并注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或暫停并適當(dāng)處置。|(4) 有時(shí)會(huì)出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎?肺纖維癥(伴有發(fā)熱?咳嗽,呼吸困難?胸部x光片異常。嗜酸性粒細(xì)胞增多)等,若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)停藥并給予腎上腺皮質(zhì)激素進(jìn)行適當(dāng)處置。|(5) 肝動(dòng)脈內(nèi)給藥,有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝及膽道損害(膽囊炎?膽管壞死?肝實(shí)質(zhì)損害等),故應(yīng)用造影等方法充分確認(rèn)藥物的分布范圍。另外,若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。|3.其他不良反應(yīng)。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)下述不良反應(yīng),故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或暫時(shí)停藥并適當(dāng)處置。按系統(tǒng)分為以下幾類:|(1) 腎臟:少見:蛋白尿。罕見:血尿,浮腫,高血壓。|(2) 肝臟:罕見:肝損害。|(3) 消化系統(tǒng):常見:食欲不振,惡心,嘔吐。少見:口內(nèi)炎。罕見:腹瀉。|(4) 過敏癥:少見:皮疹。|(5) 泌尿系統(tǒng)(膀胱內(nèi)注射):常見:膀胱炎,血尿。少見:膀胱萎縮。|(6) 其他:常見:乏力感。少見:脫發(fā)。
1.間歇給藥法。以絲裂霉素計(jì),成人通常1日4―6mg(效價(jià)),每周靜脈注射1-2次。|2.連日給藥法。以絲裂霉素計(jì),成人通常1日2mg(效價(jià)),連日靜脈注射。|3.大量間歇給藥法。以絲裂霉素計(jì),成人通常1日10―30mg(效價(jià)),間隔1~2周以上靜脈注射。|4.與其他抗惡性腫瘤藥物合用。以絲裂霉素計(jì),成人通常1日2―4mg(效價(jià)),每周與其他抗惡性腫瘤藥物合用1―2次。另外,必要時(shí)成人通常1日2―lOmg(效價(jià)),注入動(dòng)脈內(nèi)、髓腔內(nèi)或胸腔及腹腔內(nèi)。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。注射液的配制方法:每2mg(效價(jià))絲裂霉素以5ml注射用水溶解。|5.膀胱腫瘤。預(yù)防復(fù)發(fā)時(shí),以絲裂霉素計(jì),1日1次或隔日4―lOmg(效價(jià))絲裂霉素。治療時(shí),以絲裂霉素計(jì),1日1次膀胱內(nèi)注射10―40mg(效價(jià))絲裂霉素6.應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。
1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。 |2.用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質(zhì)炎疫苗。 |3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
1.慎重用藥(下述患者應(yīng)慎重用藥).|(1)肝損害或腎損害患者(可能出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)).|(2)骨髓功能抑制患者(可能加重骨髓功能抑制).|(3)合并感染癥患者(有可能因骨髓功能抑制而使感染惡化).|(4)水痘患者(可能出現(xiàn)致死性全身障礙).|2.重要的基本注意事項(xiàng).|(1)有時(shí)會(huì)引起骨髓功能抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng),故應(yīng)頻繁進(jìn)行臨床檢驗(yàn)(血液檢查、肝功能及腎功能檢查等),注意觀察患者狀態(tài).若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或暫停并適當(dāng)處置.另外,長期用藥會(huì)加重不良反應(yīng)呈遷延性推移,故應(yīng)慎重給藥.|(2)充分注意感染癥、出血傾向的出現(xiàn)或惡化.|(3)小兒用藥應(yīng)慎重,尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的出現(xiàn).|(4)小兒及育齡患者需用藥時(shí),應(yīng)考慮對(duì)性腺的影響.|3.用藥須知.|(1)給藥時(shí).靜脈內(nèi)給藥時(shí),有時(shí)會(huì)引起血管痛、靜脈炎,血栓,故應(yīng)充分注意注射部位和注射方法等,盡量減慢注射速度.靜脈內(nèi)給藥時(shí),若藥液從血管泄漏,則會(huì)引起注射部位硬結(jié)、壞死,故應(yīng)慎重給藥以免藥液泄漏.動(dòng)脈內(nèi)給藥時(shí),有時(shí)會(huì)出現(xiàn)動(dòng)脈支配區(qū)域的疼痛,發(fā)紅,紅斑、水皰,糜爛,潰瘍等皮膚損害,導(dǎo)致皮膚及肌肉壞死,若出現(xiàn)此類癥狀應(yīng)停藥并適當(dāng)處置.肝動(dòng)脈內(nèi)給藥時(shí),會(huì)因藥液流人靶位以外的動(dòng)脈而引起胃及十二指腸潰瘍、出血、穿孔等,故應(yīng)以造影等方法充分確認(rèn)導(dǎo)管先端位置及藥物分布范圍,隨時(shí)注意導(dǎo)管的脫逸,移動(dòng)、注人速度等.另外,若出現(xiàn)此類癥狀應(yīng)停藥并適當(dāng)處置.|(2)配制方法.使用低pH溶解液有時(shí)會(huì)降低效價(jià),故溶解后盡快使用為宜.另外,盡量避免同低pH的注射劑配伍.水溶液狀態(tài)易受pH影響,在pH8.0時(shí)穩(wěn)定,但在pH7.0以下時(shí),隨pH值下降其穩(wěn)定性也降低.|4.其他注意事項(xiàng).|(1)據(jù)報(bào)道,本品與其他抗惡性腫瘤藥物合用有時(shí)會(huì)發(fā)生急性白血病(有時(shí)伴有白血病前相)、骨髓增生異常綜合癥(MDS).|(2)據(jù)報(bào)道,小鼠皮下給藥實(shí)驗(yàn)以及大鼠腹腔內(nèi)和靜脈內(nèi)給藥實(shí)驗(yàn)時(shí),有時(shí)會(huì)發(fā)生各種腫瘤.
本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免應(yīng)用本品，哺乳期不應(yīng)用絲裂霉素。
尚不明確
老年患者常有腎功能損害，絲裂霉素應(yīng)慎用。
1.其他抗惡性腫瘤藥物照射放射性:有時(shí)會(huì)增強(qiáng)骨髓功能抑制等不良反應(yīng)。(相互增強(qiáng)不良反應(yīng)。)|2.長春堿類(硫酸長春新堿,硫酸長春堿,硫酸長春地辛):有時(shí)會(huì)引起氣短及支氣管痙攣。(不明作用機(jī)理。）
1.本品為細(xì)胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對(duì)腫瘤細(xì)胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經(jīng)酶活化后，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對(duì)RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。|2.大鼠皮下注射200μg/kg，在60日以內(nèi)引起死亡，組織學(xué)上在肝臟、腎臟及骨髓發(fā)現(xiàn)有郁血現(xiàn)象。|3.妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發(fā)現(xiàn)生存胎仔有明顯的發(fā)育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。
本品主要在肝臟中生物轉(zhuǎn)化，不能通過血腦屏障。T1/2分別為5～10分鐘及50分鐘，主要通過腎臟排泄。
遮光，密閉保存。
