注射用異環(huán)磷酰胺
國(guó)藥準(zhǔn)字H20083706
化學(xué)藥品
海南長(zhǎng)安國(guó)際制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為異環(huán)磷酰胺。其輔料為甘露醇和甘氨酸。
本品適用于睪丸癌?卵巢癌?乳腺癌?肉瘤?惡性淋巴瘤和肺癌等。
1.0g
1.骨髓抑制:白細(xì)胞減少較血小板減少為常見(jiàn)，最低值在用藥后1～2周，多在2～2周后恢復(fù)。對(duì)肝功有影響。胃腸道反應(yīng):包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～。天即可消失。
2.泌尿道反應(yīng):可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為排尿困難、尿頻和尿痛、可在給藥后幾小時(shí)或幾周內(nèi)出現(xiàn)，通常在停藥后幾天內(nèi)消失。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性:與劑量有關(guān)，通常表現(xiàn)為焦慮不安、神情慌亂、幻覺(jué)和乏力等。少見(jiàn)暈厥、癲癇樣發(fā)作甚至昏迷。
4.少見(jiàn)的有一過(guò)性無(wú)癥狀肝腎功能異常;若高劑量用藥可因腎毒性產(chǎn)生代謝性酸中毒。罕見(jiàn)心臟和肺毒性。
5.其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、惡心和嘔吐等。注射部位可產(chǎn)生靜脈炎。
6.長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生免疫抑制、垂體功能低下、不育癥和繼發(fā)性腫瘤。
2.泌尿道反應(yīng):可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為排尿困難、尿頻和尿痛、可在給藥后幾小時(shí)或幾周內(nèi)出現(xiàn)，通常在停藥后幾天內(nèi)消失。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性:與劑量有關(guān)，通常表現(xiàn)為焦慮不安、神情慌亂、幻覺(jué)和乏力等。少見(jiàn)暈厥、癲癇樣發(fā)作甚至昏迷。
4.少見(jiàn)的有一過(guò)性無(wú)癥狀肝腎功能異常;若高劑量用藥可因腎毒性產(chǎn)生代謝性酸中毒。罕見(jiàn)心臟和肺毒性。
5.其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、惡心和嘔吐等。注射部位可產(chǎn)生靜脈炎。
6.長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生免疫抑制、垂體功能低下、不育癥和繼發(fā)性腫瘤。
1. 單藥治療 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.5g/m2,連續(xù)5日為一療程。
2. 聯(lián)合用藥 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.0g/m2,連續(xù)5日為一療程。
3.每一療程間隙3~4周.500～600mg/m2。
嚴(yán)重骨髓抑制患者? 對(duì)本品過(guò)敏者?妊娠及哺乳期婦女禁用。
1.本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性,應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水,大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化?利尿,同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。
2.低白蛋白血癥?肝腎功能不全?骨髓抑制及育齡期婦女慎用。
3.本品水溶液不穩(wěn)定,須現(xiàn)配現(xiàn)用。
4.用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞,血小板和肝腎功能測(cè)定。
2.低白蛋白血癥?肝腎功能不全?骨髓抑制及育齡期婦女慎用。
3.本品水溶液不穩(wěn)定,須現(xiàn)配現(xiàn)用。
4.用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞,血小板和肝腎功能測(cè)定。
有致突變?致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出,在開(kāi)始用藥時(shí)必須中止哺乳。
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
1.先前應(yīng)用順鉑患者,可加重異環(huán)磷酰胺的骨髓抑制?神經(jīng)毒性和腎毒性。
2.同時(shí)使用抗凝血藥物,可能導(dǎo)致出血危險(xiǎn)。
3.同時(shí)使用降血糖藥,可增強(qiáng)降血糖作用。
4.與其他細(xì)胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí),應(yīng)酌情減量。
2.同時(shí)使用抗凝血藥物,可能導(dǎo)致出血危險(xiǎn)。
3.同時(shí)使用降血糖藥,可增強(qiáng)降血糖作用。
4.與其他細(xì)胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí),應(yīng)酌情減量。
1.本品在體外無(wú)抗癌活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的 磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機(jī)制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。
2.本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。
2.本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。
1.按體表面積一次靜注3.8～5.0g/m2，血藥濃度呈雙相，終末半衰期為15小時(shí)；
2.按體表面積一次靜注1.6～2.4g/m2，血藥濃度呈單相，半衰期為7小時(shí)?？山?jīng)肝降解，活性代謝產(chǎn)物僅少量通過(guò)血腦屏障。經(jīng)腎臟排出70%～80%；
3.按體表面積一次靜注5.0g/m2時(shí)，61%以原形排出；
4.按體表面積一次靜注1.2～2.4g/m2時(shí)，僅12%～18%以原形排出。
2.按體表面積一次靜注1.6～2.4g/m2，血藥濃度呈單相，半衰期為7小時(shí)?？山?jīng)肝降解，活性代謝產(chǎn)物僅少量通過(guò)血腦屏障。經(jīng)腎臟排出70%～80%；
3.按體表面積一次靜注5.0g/m2時(shí)，61%以原形排出；
4.按體表面積一次靜注1.2～2.4g/m2時(shí)，僅12%～18%以原形排出。
遮光，密閉，在冷處 (2～10℃) 保存。
36個(gè)月
