注射用葡萄糖酸依諾沙星
國藥準(zhǔn)字H20052115
化學(xué)藥品
福建省閩東力捷迅藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
本品主要成份為葡萄糖酸依諾沙星。
本品適用于由敏感菌引起的:|1.泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性?復(fù)雜性尿路感染?細(xì)菌性前列腺炎?淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。|2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。|3.胃腸道感染，由志賀菌屬?沙門菌屬?產(chǎn)腸毒素大腸桿菌?親水氣單胞菌?副溶血弧菌等所致。|4.傷寒。|5.骨和關(guān)節(jié)感染。|6.皮膚軟組織感染。|7.敗血癥等全身感染。
0.1g
1.胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。|2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。|3.過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。|4.偶可發(fā)生：|(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。|(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。|(3)靜脈炎。|(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。|(5)關(guān)節(jié)疼痛。|(6)面部潮紅、心悸、胸悶。|5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
使用時，將本品用5～10毫升5%葡萄糖注射液溶解后，再加入到100毫升5%葡萄糖注射液中，避光靜脈滴注。成人一次0.2g，一日2次。重癥患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7～10日，治療中病情顯著好轉(zhuǎn)后即可改用口服制劑。
對本品及氟喹諾酮類藥過敏?缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。
1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。|2.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。|3.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。|4.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。|5.肝功能嚴(yán)重減退時,可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。|6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。
1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。|2.本品與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β )延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應(yīng)避免合用,不能避免時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度并調(diào)整劑量。|3.環(huán)孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。|4.本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用,故應(yīng)避免二者合用。不能避免時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間,并調(diào)整劑量。|5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。|6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β )延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,故應(yīng)避免二者合用。不能避免時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者咖啡因的血藥濃度并調(diào)整劑量。|7.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。
1.本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。|2.本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
1.靜脈給藥0.2g和0.4g,血藥達(dá)峰時間(Tmax)約為1小時,血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L和3～5mg/L。血消除半衰期(t1/2β)約為3～6小時,蛋白結(jié)合率為18%～57%。|2.本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達(dá)有效水平。|3.本品主要自腎排泄,48小時內(nèi)給藥量的52%～60%以原形自尿中排出,一部分(20%)在體內(nèi)代謝。膽汁排泄約18%。
遮光，密閉保存。
18個月
