左旋卡尼汀
國(guó)藥準(zhǔn)字H20000521
化學(xué)藥品
常州蘭陵制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
繼發(fā)性肉堿缺乏癥,肉堿缺乏,心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,低血壓,透析中肌痙攣,
本品主要成分為左旋卡尼汀。
1.適用于繼發(fā)性肉堿缺乏癥。|2.主要用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透或腹透病人因肉堿缺乏產(chǎn)生的各種癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌?。ㄍ矗⑿穆墒С?、高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。
原料藥
1.長(zhǎng)期服用有輕微胃腸道反應(yīng),包括短暫的惡心、嘔吐、腹絞痛和腹瀉,減小劑量后上述反應(yīng)可減輕或消失。|2.用藥第一周和增大劑量時(shí)應(yīng)密切注意患者的耐受性。
遵醫(yī)囑用。
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
本品一經(jīng)開(kāi)封,盡快使用,以防吸潮變質(zhì),影響效果。
妊娠和哺乳期婦女慎用本品,應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。
尚不明確
尚不明確
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
1.左旋卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類(lèi)代謝。在缺血、缺氧時(shí),脂酰-CoA堆積,線(xiàn)粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂??嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而減低。|2.缺血、缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡,另外,缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡。|3.足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線(xiàn)粒體內(nèi),減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。|4.左旋卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來(lái)源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。|5.卡尼汀還能增加NADH細(xì)胞C色素還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用。|6.對(duì)于各種組織缺血缺氧,左旋卡尼汀通過(guò)增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。|7.左旋卡尼汀的其他功能有:中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用,脂肪酸過(guò)氧化物酶的氧化作用,對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用,從酮類(lèi)物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過(guò)高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度。
1.據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,健康成人每次口服左旋卡尼汀1.98g,每日2次,Tmax為3.3小時(shí),Cmax為80nmol/ml,絕對(duì)生物利用度為15.9%。|2.左旋卡尼汀不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。|3.主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜堿,約有58~65%由尿和糞排泄。
遮光,密封保存。
24個(gè)月