注射用頭孢尼西鈉
國藥準(zhǔn)字H20073280
化學(xué)藥品
輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為頭孢尼西鈉。
本品主要適用于敏感菌引起的下列感染:下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染，也可用于手術(shù)預(yù)防感染。
1.0g(按C18H18N6O8S3計算)
頭孢尼西鈉通常耐受較好，最常見的不良反應(yīng)為肌肉注射時的疼痛感。發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)有。注射部位反應(yīng):疼痛不適，靜脈注射部位燒灼感、靜脈炎。血液系統(tǒng):血小板增加，嗜酸性粒細(xì)胞增多。肝功能實驗室檢查異常:堿性磷酸酶增加、血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT、AST)增加、乳酸脫氫酶(LDH)增加，谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶(GGTP)增加。發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)有。過敏反應(yīng):發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑、肌痛、變態(tài)反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合癥等。胃腸道:惡心、嘔吐、腹瀉、偽膜性結(jié)腸炎。血液系統(tǒng):白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血、Coombs’試驗陽性。腎毒性:偶見血尿素氮、肌酐值升高，間質(zhì)性腎炎，少有急性腎衰的報道。中樞神經(jīng):抽搐(大劑量或腎功能障礙時)、頭痛、精神緊張。神經(jīng)肌肉骨骼:關(guān)節(jié)疼痛。其他:念珠菌病。
1.肌肉注射、靜脈注射或靜脈滴注：成人一般每日0.5g-1.0g, 分1-2次。
2.對重癥、難治感染，成人可增至每日2g，兒童根據(jù)感染程度，每日25mg-150mg/kg。
尚不明確。
在小鼠?大鼠及家兔進(jìn)行的生殖毒性研究,劑量達(dá)成人用劑量的40倍,未見生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚無充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料,動物的試驗并不能完全預(yù)測人的情況,所以,孕婦只有在確實需要時才能使用。在剖腹產(chǎn)手術(shù)時,本品應(yīng)在剪斷臍帶后使用。頭孢尼西鈉可在乳汁中分泌。故哺乳婦女應(yīng)慎用。
尚不明確
老年患者可能對該藥物的作用更為敏感,應(yīng)酌情降低劑量。與年齡相關(guān)的腎損害患者使用頭孢尼西鈉時,應(yīng)加倍小心。
1. 與其他頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素聯(lián)用時曾報道有中毒性腎臟損害出現(xiàn)。不能與氨基糖苷類藥物放于同一注射容器中給藥。2. 與丙磺舒聯(lián)用時,可減慢腎排泄,提高血藥濃度水平,并導(dǎo)致毒性。3. 與強(qiáng)效利尿藥聯(lián)用時,可能導(dǎo)致腎毒性增加。4. 四環(huán)素、紅霉素及氯霉素可降低該藥物的作用。5. 與酒精同時使用時,該藥物可能引發(fā)代謝紊亂反應(yīng)。6. 頭孢尼西可降低口服避孕藥的作用,應(yīng)采用其他有效避孕方法。7. 對實驗檢查值的干擾,Coombs’試驗假陽性率增高。
藥理作用: 頭孢尼西鈉為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有 抗菌作用。對大多數(shù)β- 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。 體外和臨床試驗證實頭孢尼西對下列微生...
頭孢尼西鈉為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有 抗菌作用。對大多數(shù)β- 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
體外和臨床試驗證實頭孢尼西對下列微生物有效：
革蘭陽性需氧菌
金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)和不產(chǎn)β- 內(nèi)酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（對耐甲氧西林的葡萄球菌也耐藥）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、無乳鏈球菌（B組鏈球菌）；
革蘭陰性需氧菌
大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普羅維登斯菌屬、摩氏摩根菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌（包括對氨芐青霉素敏感 菌和耐藥菌株）；
體外抗菌資料顯示頭孢尼西對下列微生物有效，但臨床有效性尚未確定：
革蘭陰性需氧菌
卡他莫拉氏菌、催產(chǎn)克雷伯桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、淋病奈瑟菌（包括青霉素敏感菌和耐藥菌）、費氏枸櫞酸桿菌、異型枸櫞酸桿菌；
革蘭陽性厭氧菌
產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、厭氧消化鏈球菌、大消化鏈球菌、普氏消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌；
革蘭陰性厭氧菌
具核梭桿菌
頭孢尼西體外對假單胞菌屬、沙雷氏菌屬、腸球菌、及不動桿菌屬、脆弱類桿菌屬無效。
毒理研究: 遺傳毒性：致突變研究（包括 Ames 試驗、小鼠微核試驗）結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：具有甲硫四氮唑側(cè)鏈的β- 內(nèi)酰胺類抗生素曾出現(xiàn)導(dǎo)致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況，從而引起進(jìn)入成熟期后精子發(fā)生減 ...
遺傳毒性：致突變研究（包括 Ames 試驗、小鼠微核試驗）結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：具有甲硫四氮唑側(cè)鏈的β- 內(nèi)酰胺類抗生素曾出現(xiàn)導(dǎo)致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況，從而引起進(jìn)入成熟期后精子發(fā)生減 少和生育能力下降。頭孢尼西含有一個甲硫四氮唑部分，在相同條件下使用對幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系統(tǒng)無不良影響。
致癌性：本品的動物長期致癌性研究尚未進(jìn)行。
頭孢尼西鈉為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有 抗菌作用。對大多數(shù)β- 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
體外和臨床試驗證實頭孢尼西對下列微生物有效：
革蘭陽性需氧菌
金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)和不產(chǎn)β- 內(nèi)酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（對耐甲氧西林的葡萄球菌也耐藥）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、無乳鏈球菌（B組鏈球菌）；
革蘭陰性需氧菌
大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普羅維登斯菌屬、摩氏摩根菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌（包括對氨芐青霉素敏感 菌和耐藥菌株）；
體外抗菌資料顯示頭孢尼西對下列微生物有效，但臨床有效性尚未確定：
革蘭陰性需氧菌
卡他莫拉氏菌、催產(chǎn)克雷伯桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、淋病奈瑟菌（包括青霉素敏感菌和耐藥菌）、費氏枸櫞酸桿菌、異型枸櫞酸桿菌；
革蘭陽性厭氧菌
產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、厭氧消化鏈球菌、大消化鏈球菌、普氏消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌；
革蘭陰性厭氧菌
具核梭桿菌
頭孢尼西體外對假單胞菌屬、沙雷氏菌屬、腸球菌、及不動桿菌屬、脆弱類桿菌屬無效。
毒理研究: 遺傳毒性：致突變研究（包括 Ames 試驗、小鼠微核試驗）結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：具有甲硫四氮唑側(cè)鏈的β- 內(nèi)酰胺類抗生素曾出現(xiàn)導(dǎo)致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況，從而引起進(jìn)入成熟期后精子發(fā)生減 ...
遺傳毒性：致突變研究（包括 Ames 試驗、小鼠微核試驗）結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：具有甲硫四氮唑側(cè)鏈的β- 內(nèi)酰胺類抗生素曾出現(xiàn)導(dǎo)致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況，從而引起進(jìn)入成熟期后精子發(fā)生減 少和生育能力下降。頭孢尼西含有一個甲硫四氮唑部分，在相同條件下使用對幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系統(tǒng)無不良影響。
致癌性：本品的動物長期致癌性研究尚未進(jìn)行。
靜注頭孢尼西 1.0g 后，平均血漿峰值為 129 ～ 148mg/L。靜注 0.5g 及 2.0g 血漿濃度峰值分別為 91 ～ 95mg/L 及 270 ～ 341mg/L。肌注 0.5g及 1.0g，亦有較高的血漿濃度峰值，分別為 49 ～ 62mg/L 及 67 ～ 126mg/L。
頭孢尼西的表觀分布容積為 5.7 ～ 10.8L，與血漿蛋白結(jié)合率較高，約為 98%?？煞植荚诖罅拷M織和液體中，包括外科傷口液體、子宮組織、 骨、膽囊、膽汁、前列腺組織、心耳，以及脂肪組織達(dá)到治療濃度。
頭孢尼西不被代謝，以原型經(jīng)尿道排泄，24小時后尿液回收率為84～98%。腎臟消除率為1.08～1.32L/h，總血漿消除率為1.26～1.38L/h。?
在正常腎功能患者中，靜注及肌注本品后，其血漿半衰期分別為 2.6 ～ 4.6 小時及 4.5 ～ 7.2 小時。
本品與丙磺舒聯(lián)用后，可導(dǎo)致血漿濃度峰值升高，且半衰期延長至 7.5 小時。
在嚴(yán)重腎衰竭患者中，頭孢尼西的半衰期延長至 65 ～ 70 小時。
頭孢尼西的表觀分布容積為 5.7 ～ 10.8L，與血漿蛋白結(jié)合率較高，約為 98%?？煞植荚诖罅拷M織和液體中，包括外科傷口液體、子宮組織、 骨、膽囊、膽汁、前列腺組織、心耳，以及脂肪組織達(dá)到治療濃度。
頭孢尼西不被代謝，以原型經(jīng)尿道排泄，24小時后尿液回收率為84～98%。腎臟消除率為1.08～1.32L/h，總血漿消除率為1.26～1.38L/h。?
在正常腎功能患者中，靜注及肌注本品后，其血漿半衰期分別為 2.6 ～ 4.6 小時及 4.5 ～ 7.2 小時。
本品與丙磺舒聯(lián)用后，可導(dǎo)致血漿濃度峰值升高，且半衰期延長至 7.5 小時。
在嚴(yán)重腎衰竭患者中，頭孢尼西的半衰期延長至 65 ～ 70 小時。
遮光，密封，在陰涼干燥處（不超過 20℃）保存。
24個月
