奧沙利鉑甘露醇注射液
辰雅
國藥準(zhǔn)字H20052531
化學(xué)藥品
辰欣藥業(yè)股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成分為奧沙利鉑。
本品適用于經(jīng)過氟尿嘧啶治療失敗之后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者,可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用.
100ml:奧沙利鉑50mg與甘露醇5.1g
1.造血系統(tǒng):奧沙利鉑具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨用藥時,奧沙利鉑可引起下述不良反應(yīng);貧血,白細(xì)胞減少,粒細(xì)胞減少,血小板減少,有時可達(dá)3或4級(4級:中性粒細(xì)胞<500/mm2,血小板<25000/mm3,血紅素<6.5g/100ml)。當(dāng)與5氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時,中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加。
2.消化系統(tǒng):單獨應(yīng)用奧沙利鉑,可引起惡心?嘔吐?腹瀉。這些癥狀有時很嚴(yán)重。當(dāng)與5FU聯(lián)用時,這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥。
3.神經(jīng)系統(tǒng):經(jīng)?？吹揭阅┥疑窠?jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變,有時可伴有口腔周圍?上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)依據(jù)。可自行恢復(fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異?？梢灾委熜菹⑵跍p輕,但通常在累積劑量大于800mg/m2(6個周期)時,可導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙,在治療終止之后數(shù)月之內(nèi),3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺異常時,并不需要調(diào)整下一步奧沙利鉑的用藥劑量。奧沙利鉑給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時間和嚴(yán)重性為依據(jù),當(dāng)感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在,疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時,奧沙利鉑給藥量應(yīng)減少25%(或100mg/m2)。
如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重,應(yīng)停止奧沙利鉑治療。在癥狀完全或部分消失之后,仍有可能全量或減量使用奧沙利鉑,應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。
3.其他不良反應(yīng):給藥之后一些病例出現(xiàn)發(fā)熱?皮疹和不適。
4.在臨床試驗,未見脫發(fā)?耳?腎?肝或心臟毒性。
2.消化系統(tǒng):單獨應(yīng)用奧沙利鉑,可引起惡心?嘔吐?腹瀉。這些癥狀有時很嚴(yán)重。當(dāng)與5FU聯(lián)用時,這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥。
3.神經(jīng)系統(tǒng):經(jīng)?？吹揭阅┥疑窠?jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變,有時可伴有口腔周圍?上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)依據(jù)。可自行恢復(fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異?？梢灾委熜菹⑵跍p輕,但通常在累積劑量大于800mg/m2(6個周期)時,可導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙,在治療終止之后數(shù)月之內(nèi),3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺異常時,并不需要調(diào)整下一步奧沙利鉑的用藥劑量。奧沙利鉑給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時間和嚴(yán)重性為依據(jù),當(dāng)感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在,疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時,奧沙利鉑給藥量應(yīng)減少25%(或100mg/m2)。
如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重,應(yīng)停止奧沙利鉑治療。在癥狀完全或部分消失之后,仍有可能全量或減量使用奧沙利鉑,應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。
3.其他不良反應(yīng):給藥之后一些病例出現(xiàn)發(fā)熱?皮疹和不適。
4.在臨床試驗,未見脫發(fā)?耳?腎?肝或心臟毒性。
在單獨或聯(lián)合用藥時,推薦劑量為1。0mg/m2,沒有主要毒性出現(xiàn)時每3周（21天）給藥一次。奧沙利鉑甘露醇注射液輸注2-6小時。劑量的調(diào)整應(yīng)以安全性?尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。
特別建議:
1.不要直接靜脈推注。
2.不要與其他藥物混合。
3.所用溶液出現(xiàn)沉淀跡象時應(yīng)停止使用。
1.對鉑類衍生物有過敏史者禁用。
2.妊娠及哺乳期間禁用。
2.妊娠及哺乳期間禁用。
1.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性(見“不良反應(yīng)”)。
2.由于奧沙利鉑的消化系統(tǒng)毒性，如惡心?嘔吐(見“不良反應(yīng)”)，應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥。。.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(白細(xì)胞<2000/mm3或血小板50000/mm3)應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。
3.在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計數(shù)和分類，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。
4.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異?；蚝凸δ苷系K時，本品用量應(yīng)減少25%。調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。
5.配制和輸用本品藥液時，不得使用含鋁針頭或注射用具。
6.因使用本品時低溫可致喉痙攣，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。
2.由于奧沙利鉑的消化系統(tǒng)毒性，如惡心?嘔吐(見“不良反應(yīng)”)，應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥。。.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(白細(xì)胞<2000/mm3或血小板50000/mm3)應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。
3.在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計數(shù)和分類，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。
4.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異?；蚝凸δ苷系K時，本品用量應(yīng)減少25%。調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。
5.配制和輸用本品藥液時，不得使用含鋁針頭或注射用具。
6.因使用本品時低溫可致喉痙攣，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。
對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汗排泄的研究尚未進(jìn)行,禁用于哺乳期。
目前尚無充足的兒童用藥安全性資料.
尚不明確
1.因與氯化鈉和堿性溶液（特別是5-氟尿嘧啶）之間存在配伍禁忌,本品不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。
2.體外研究顯示,在紅霉素?水楊酸鹽?紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下,本品的蛋白結(jié)合無明顯變化。
3.在動物和人的體內(nèi)研究中顯示,與5-氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用。
2.體外研究顯示,在紅霉素?水楊酸鹽?紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下,本品的蛋白結(jié)合無明顯變化。
3.在動物和人的體內(nèi)研究中顯示,與5-氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用。
1.安全性高：無腎毒性、耳毒性、心臟毒性，血液毒性輕；
2.可逆的周圍神經(jīng)毒性；
3.胃腸反應(yīng)輕微。
2.可逆的周圍神經(jīng)毒性；
3.胃腸反應(yīng)輕微。
1.以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時，其血漿總鉑峰值達(dá)5.1±0.80μg/ml/小時，模擬的曲線下面積為189±45μg/ml/小時。
2.當(dāng)輸液結(jié)束時，50%的鉑與紅細(xì)胞結(jié)合，而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75%血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑逐步升高，于給藥第五天之后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個時相，其消除相半衰期約為40小時。多達(dá)50%的藥物在給藥4～8小時之內(nèi)由尿排出(55%的藥物在6天之后清除)。
3.由糞便排出的藥量有限(給藥11天僅有5%經(jīng)糞便排出)。
4.在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調(diào)整用藥劑量。
5.與紅細(xì)胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細(xì)胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的50%，而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細(xì)胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。
2.當(dāng)輸液結(jié)束時，50%的鉑與紅細(xì)胞結(jié)合，而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75%血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑逐步升高，于給藥第五天之后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個時相，其消除相半衰期約為40小時。多達(dá)50%的藥物在給藥4～8小時之內(nèi)由尿排出(55%的藥物在6天之后清除)。
3.由糞便排出的藥量有限(給藥11天僅有5%經(jīng)糞便排出)。
4.在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調(diào)整用藥劑量。
5.與紅細(xì)胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細(xì)胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的50%，而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細(xì)胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。
遮光，密閉保存
24個月
