鹽酸利托君片
鹽酸利托君片
Yan Suan Li Tuo Jun Pian
國藥準字H20094050
化學藥品
海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司
處方藥
鹽酸利托君。
預(yù)防妊娠20周以后的早產(chǎn)。
目前本品用于子宮頸開口大于4cm或開全80%以上時的有效性和安全性尚未確立。
目前本品用于子宮頸開口大于4cm或開全80%以上時的有效性和安全性尚未確立。
10mg*10片
嚴重不良反應(yīng)：橫紋肌溶解癥（肌肉痛、無力感、CPK升高、血和尿中的肌紅蛋白升高）：新生兒腸閉塞：因β2受體激動劑所致的血清鉀低下。其他不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)：心悸、心動過速、罕見面色潮紅。胎兒的心動過速、心律不齊。肝臟：有時可見GOT、GPT等的升高。血液系統(tǒng)：罕見血小板減少。精神神經(jīng)系統(tǒng)：有時有振顫，罕見步態(tài)不穩(wěn)。消化系統(tǒng)：有時有腹痛、嘔吐出現(xiàn)。過敏癥：罕見出皮疹。
診斷為早產(chǎn)并適用本品，最初用靜脈滴注隨后口服維持治療，密切監(jiān)測子宮收縮和副作用，以確定最佳用量。靜脈滴注結(jié)束前30分鐘開始口服治療，最初24小時口服劑量為每2小時1片(10mg)，此后每4-6小時1-2片(10-20mg)，每日總量不超過12片(120mg)。每天常用維持劑量在80-120mg(8-12片)之間，平均分次給藥。只要醫(yī)生認為有必要延長妊娠時間，可繼續(xù)口服用藥?；蜃襻t(yī)囑。
本品用于妊娠20周以上的孕婦；禁用于延長妊娠對孕婦和胎兒構(gòu)成危險的情況，包括：
1.分娩前任何原因的大出血，特別是前置胎盤及胎盤剝落。
2.子癇及嚴重的先兆子癇。
3.胎死腹中。
4.絨毛膜羊膜炎。
5.孕婦有心臟病及危及心臟機能的情況。
6.肺性高血壓。
7.孕婦甲狀腺機能亢進。
8.未控制的糖尿病。
9.重度高血壓。
10.對本品中任何成份過敏者。
1.分娩前任何原因的大出血，特別是前置胎盤及胎盤剝落。
2.子癇及嚴重的先兆子癇。
3.胎死腹中。
4.絨毛膜羊膜炎。
5.孕婦有心臟病及危及心臟機能的情況。
6.肺性高血壓。
7.孕婦甲狀腺機能亢進。
8.未控制的糖尿病。
9.重度高血壓。
10.對本品中任何成份過敏者。
對于緊急入院的患者，醫(yī)生應(yīng)對子宮頸口的開大、展平及出血情況進行綜合評價，制定安全的給藥方案后，嚴密監(jiān)護下給藥，應(yīng)避免不必要的用藥。
1.靜脈滴注時，應(yīng)密切監(jiān)測孕婦的血壓、脈搏及胎兒心跳速率。密切關(guān)注胎兒情況，特別是用于急性胎兒窘迫時，如果胎兒情況惡化，需立即停藥。胎兒心跳每分鐘可能增加25次以上，但通常很少見。
2.為預(yù)防由腔靜脈癥候群引起的低血壓，輸注時應(yīng)保持左側(cè)臥位。
3.避免用于心臟病或潛在心臟病人。
4.在延長輸液期間，密切監(jiān)測有糖尿病人或排鉀利尿病人的生化指標變化。因本品可以升高血糖及降低血鉀，故糖尿病患者及使用排鉀利尿劑的病人慎用。停藥后24小時內(nèi)轉(zhuǎn)為正常。
5.本品治療后曾有孕婦發(fā)生肺水腫的報告，原因包括患有心臟病、持續(xù)性心動過速(超過140次/分)、子癇以及與皮質(zhì)類固醇并用，因此要嚴密監(jiān)測患者，避免體液過多。如發(fā)生肺水腫立即停止用藥。
6.胎兒酸中毒時，繼續(xù)監(jiān)測是必要的，少數(shù)嚴重酸中毒(PH<7.15)的情況，不宜使用。
7.當使用本品預(yù)防早產(chǎn)、延緩分娩是因為絨毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情況時，要考慮是否會有絨毛膜羊膜炎的發(fā)生，用藥要謹慎。
8.持續(xù)滴注需定期進行血液檢查。
9.滴注藥量超過0.2mg/min可能會增加不良反應(yīng)，應(yīng)加強監(jiān)護。
10.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。
1.靜脈滴注時，應(yīng)密切監(jiān)測孕婦的血壓、脈搏及胎兒心跳速率。密切關(guān)注胎兒情況，特別是用于急性胎兒窘迫時，如果胎兒情況惡化，需立即停藥。胎兒心跳每分鐘可能增加25次以上，但通常很少見。
2.為預(yù)防由腔靜脈癥候群引起的低血壓，輸注時應(yīng)保持左側(cè)臥位。
3.避免用于心臟病或潛在心臟病人。
4.在延長輸液期間，密切監(jiān)測有糖尿病人或排鉀利尿病人的生化指標變化。因本品可以升高血糖及降低血鉀，故糖尿病患者及使用排鉀利尿劑的病人慎用。停藥后24小時內(nèi)轉(zhuǎn)為正常。
5.本品治療后曾有孕婦發(fā)生肺水腫的報告，原因包括患有心臟病、持續(xù)性心動過速(超過140次/分)、子癇以及與皮質(zhì)類固醇并用，因此要嚴密監(jiān)測患者，避免體液過多。如發(fā)生肺水腫立即停止用藥。
6.胎兒酸中毒時，繼續(xù)監(jiān)測是必要的，少數(shù)嚴重酸中毒(PH<7.15)的情況，不宜使用。
7.當使用本品預(yù)防早產(chǎn)、延緩分娩是因為絨毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情況時，要考慮是否會有絨毛膜羊膜炎的發(fā)生，用藥要謹慎。
8.持續(xù)滴注需定期進行血液檢查。
9.滴注藥量超過0.2mg/min可能會增加不良反應(yīng)，應(yīng)加強監(jiān)護。
10.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。
妊娠致畸作用。（妊娠分類B）據(jù)報道，用大鼠和家兔進行繁殖研究，以人用靜脈滴注每天用藥最大劑量的1/9（1mg/kg），1/3（3mg/kg）及1（9mg/kg）倍，給動物（動物以藥粒給藥），以人用每天口服維持用藥的最大劑量之5與50倍，即10與100mg/kg，給予動物，研究結(jié)果顯示鹽酸利托君對繁殖力和胎兒沒有影響。以單劑量靜脈1，3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，分別給予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔，對胎兒無不利影響。以靜脈1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，給予妊娠15-21天的動物，對大鼠圍產(chǎn)期和出生后的幼鼠發(fā)育沒有影響。并觀察到大鼠胎兒體重稍有增加?？诜o藥不影響繁殖力和生殖行為。對懷孕大鼠給與致死劑量，不會引起胎兒立即死亡。尚沒有利托君對婦女妊娠20周前影響的足夠的和良好對照的研究，因此，本藥不應(yīng)用于妊娠的第20周以前的孕婦。從妊娠第20周后將利托君給予懷孕婦女的研究表明不會增加胎兒畸形的危險。隨機選擇跟蹤少數(shù)兒童至2歲，顯示對生長、發(fā)育或器官成熟均無影響。但是，雖然臨床研究沒有證明對胎兒的永久性影響來自利托君，但不能排除這種可能性。因此，只能在明確適應(yīng)癥時使用利托君。某些研究表明，妊娠36周前出生的嬰兒，占全部出生嬰兒的不到10%，卻占圍產(chǎn)期死亡數(shù)的75%及所有神經(jīng)性殘疾嬰兒的一半。有關(guān)資料證明在整個妊娠期之前任何時間出生的嬰兒比在整個妊娠期滿時或期滿后出生總?cè)丝诘膵雰喊l(fā)生神經(jīng)性或其他殘疾的可能性更高。據(jù)報道，在大鼠試驗中利托君可通過乳汁分泌，因此，在分娩之前用藥的情況下，建議避免分娩后立即哺乳。
不適用。
不適用。
1．避免與β受體激動劑和抑制劑同時使用。
2．同時使用皮質(zhì)類激素可導(dǎo)致肺水腫。
3．在副交感神經(jīng)阻滯劑如阿托品存在下可導(dǎo)致高血壓。
4．與其他副交感神經(jīng)胺同時使用時，對心血管影響加強。但只要有足夠的時間間隔就可避免。因為在給藥24小時內(nèi)有90%的利托君排出體外。
5．外科使用的麻醉劑，應(yīng)考慮對低血壓患者的影響可能被加強。
2．同時使用皮質(zhì)類激素可導(dǎo)致肺水腫。
3．在副交感神經(jīng)阻滯劑如阿托品存在下可導(dǎo)致高血壓。
4．與其他副交感神經(jīng)胺同時使用時，對心血管影響加強。但只要有足夠的時間間隔就可避免。因為在給藥24小時內(nèi)有90%的利托君排出體外。
5．外科使用的麻醉劑，應(yīng)考慮對低血壓患者的影響可能被加強。
藥理研究表明，鹽酸利托君作用于子宮平滑肌的β2受體，從而抑制子宮平滑肌的收縮頻率和強度，是一種口服、肌肉和靜脈注射均有效延長妊娠，阻止早產(chǎn)的藥物。致癌、致畸、對生育力的影響：每日大鼠口服鹽酸利托君1mg/kg，10mg/kg和150mg/kg共82周，各劑量組均見有良性和惡性腫瘤，由于在治療組和對照組之間無明顯差異并且無劑量相關(guān)性趨向，因此推斷無致癌跡象。在大鼠與家兔的繁殖研究中，結(jié)果顯示鹽酸利托君對繁殖力沒有影響。
據(jù)文獻報導(dǎo)，單次口服10mg，30-60分鐘血藥濃度達到最高5-15ng/ml，初始半衰期為1.3小時，終末半衰期為12小時。給藥后24小時，90%的鹽酸利托君通過尿液排出?？诜}酸利托君的生物利用度約30%。
室溫保存（最好是30℃以下）。
24個月
