通用名稱：安吖啶

商品名稱：

漢語拼音：

批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H19980125

藥品分類：化學(xué)藥品

生產(chǎn)企業(yè)：東北制藥集團(tuán)沈陽第一制藥有限公司(國產(chǎn))

藥品性質(zhì)：

相關(guān)疾?。?/label>急性髓細(xì)胞白血病,急非淋,急粒,急性非淋巴細(xì)胞白血病,急性髓細(xì)胞性白血病,急性骨髓性白血病,

性狀：

主要成份：安吖啶

適應(yīng)癥：治療急性骨髓性白血病。

規(guī)格：

不良反應(yīng)：不良反應(yīng)與劑量有關(guān)。用本品治療實(shí)體瘤時(shí)的主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘允枪撬枰种?但在治療白血病時(shí)并不重要，因?yàn)檫@是希望發(fā)生的作用)。這種毒性在每3～4周內(nèi)給予劑量90～120mg／平方米?時(shí)即會(huì)出現(xiàn)。許多患者單用本品時(shí)會(huì)出現(xiàn)感染(發(fā)熱和粒細(xì)胞減少)，有時(shí)會(huì)危及生命。

用法用量：靜注，3～4周1次，90～120mg／平方米，一療程劑量500～750mg／平方米。

禁忌：肝功能損傷的病人一般宜降低劑量20％～30％。

注意事項(xiàng)：(1)?嚴(yán)格掌握劑量，在用藥期間應(yīng)監(jiān)測病情變化，及時(shí)調(diào)整劑量。
(2)?每次使用時(shí)以5%葡萄糖150ml以上將藥液稀釋，靜脈點(diǎn)滴1小時(shí)，及時(shí)更換注射部位。
(3)?凡能影響微粒體酶的藥物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影響本品藥支學(xué)參數(shù)。
(4)?本品與Ara-C、Vp-16合用能增臺(tái)療效。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確

兒童用藥：尚不明確

老人用藥：尚不明確

藥物相互作用：如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理毒理：本品(Ams)是Cain等于1974中首次合成的吖啶衍生物。其抗癌機(jī)理類似于蒽環(huán)類：它與腺嘌呤-胸腺嘧啶堿基對(duì)有相互作用，從而阻止DNA作為DNA復(fù)制和RNA合成的模板。其他一些作用(如干擾細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的構(gòu)象)，也可能與它的抗腫瘤活性有關(guān)，已知其可插入堿基對(duì)之間干擾DNA合成。Seth等的數(shù)據(jù)提示Ams與腎上腺素及胸腺素堿基之間存在特殊相互作用。Ams對(duì)巰基的分解率雖不能直接獲得細(xì)胞毒作用，但其可能以蛋白質(zhì)-S-吖啶加合物形式與蛋白質(zhì)巰基發(fā)生相互作用而產(chǎn)生細(xì)胞毒作用。Sinha等指出在幾種細(xì)胞膜模型中Ams可能干擾蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)。Nelson等則報(bào)道Ams可能干擾拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。?

藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服后吸收較差，在劑量120mg/平方米時(shí)吸收最完全，它在肝內(nèi)與谷胱甘肽結(jié)合代謝，主要代謝產(chǎn)物為Ams-谷胱甘肽5-位結(jié)合物，未代謝的絕大多數(shù)原型藥物主要經(jīng)膽道排泄，少部分原型藥物及絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物則從尿液排泄。Ams具有雙相血漿分布曲線，t1/2α=?10～30min，t1/2β=?7～9h。用藥2h后約50%與蛋白質(zhì)結(jié)合，腦脊液中濃度極低。代謝產(chǎn)物體外抗癌活性尚未得到數(shù)據(jù)證明。腎功能不全者消除半衰期稍延長，但嚴(yán)重肝功能障礙的患者，則大大延長。?

貯藏：避光

有效期：24個(gè)月