左甲狀腺素鈉片
加衡
Zuo Jia Zhuang Xian Su Na Pian
國藥準字H20010522
化學藥品
深圳市中聯(lián)制藥有限公司
處方藥
本品為白色片。
本品主要成分為左甲狀腺素鈉。
1.治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能正常)。
2.甲狀腺腫切除術后，預防甲狀腺腫復發(fā)。
3.甲狀腺功能減退的替代治療。
4.抗甲狀腺藥物冶療甲狀腺功能亢進癥的輔助治療。
5.甲狀腺癌術后的抑制治療。
6.甲狀腺抑制試驗。
2.甲狀腺腫切除術后，預防甲狀腺腫復發(fā)。
3.甲狀腺功能減退的替代治療。
4.抗甲狀腺藥物冶療甲狀腺功能亢進癥的輔助治療。
5.甲狀腺癌術后的抑制治療。
6.甲狀腺抑制試驗。
50μg*100片
應用本品進行治療，如果按醫(yī)囑服藥并監(jiān)測臨床和實驗室指標，一般不會出現(xiàn)不良反應。如果超過個體的耐受劑量或者過量服藥，特別是由于治療開始時劑量增加過快，可能出現(xiàn)下列甲狀腺功能亢進的臨床癥狀，包括：心動過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣、潮紅、發(fā)熱、嘔吐、月經(jīng)紊亂、假腦瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。
在上述情況下，應該減少患者的每日劑量或停藥幾天。一旦上述癥狀消失后，患者應小心地重新開始藥物治療。
對部分超敏患者，可能會出現(xiàn)過敏反應。
在上述情況下，應該減少患者的每日劑量或停藥幾天。一旦上述癥狀消失后，患者應小心地重新開始藥物治療。
對部分超敏患者，可能會出現(xiàn)過敏反應。
口服。
成人：一般最初每日用25～50μg，最大量不超過100μg，可每隔2～4周增加25～50μg，直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200μg/日。老年或有心血管疾病患者，起始量以12.5～25μg為宜，可每3～4周增加一次劑量，每次增加12.5～25μg。給藥后應密切觀察患者有否心率加快、心律不齊、血壓改變，并定期監(jiān)測甲狀腺激素水平，必要時暫緩加量或減少用量。
成人：一般最初每日用25～50μg，最大量不超過100μg，可每隔2～4周增加25～50μg，直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200μg/日。老年或有心血管疾病患者，起始量以12.5～25μg為宜，可每3～4周增加一次劑量，每次增加12.5～25μg。給藥后應密切觀察患者有否心率加快、心律不齊、血壓改變，并定期監(jiān)測甲狀腺激素水平，必要時暫緩加量或減少用量。
對本品及其輔料高度敏感者。
未經(jīng)治療的腎上腺功能不足、垂體功能不足和甲狀腺毒癥。
應用本品治療不得從急性心肌梗塞期、急性心肌炎和急性全心炎時開始。
妊娠期間本品不用于與抗甲狀腺藥物聯(lián)用治療甲狀腺機能亢進。
未經(jīng)治療的腎上腺功能不足、垂體功能不足和甲狀腺毒癥。
應用本品治療不得從急性心肌梗塞期、急性心肌炎和急性全心炎時開始。
妊娠期間本品不用于與抗甲狀腺藥物聯(lián)用治療甲狀腺機能亢進。
患者在開始應用甲狀腺激素治療以前，不得患有下列疾病或患有這些疾病而未接受治療：冠心病、心絞痛、動脈硬化、高血壓、垂體功能不足、腎上腺功能不足和自主性高功能性甲狀腺瘤。
對合并冠心病、心功能不全或者心動過速性心律不齊的患者必須注意避免應用左甲狀腺素引起的甚至輕度的甲亢癥狀。因此，應該經(jīng)常對這些患者進行甲狀腺激素水平的監(jiān)測。
對于繼發(fā)的甲狀腺功能減退癥，在用本品進行替代治療之前必須確定其原因，必要時，應進行糖皮質激素的補充治療。
如果懷疑有自主性高功能性甲狀腺瘤，治療開始前應進行TRH檢查或得到其抵制閃爍掃描圖。
對于患有甲狀腺功能減退癥和骨質疏松癥風險增加的絕經(jīng)后的婦女，應避免超生理血清水平的左甲狀隙素，因此，應密切臨測其甲狀腺功能。
只有在對甲狀腺功能亢進癥進行抗甲狀腺藥物治療時，可以應用本品進行伴隨的補充治療，否則，在甲狀腺功能亢進的情況下，不得單獨使用左甲狀腺素。
一旦確定了左甲狀腺素的治療。在更換藥品的情況下，建議根據(jù)患者臨床反應和實驗事檢查的結果調整其劑量。
罕見的患有遺傳性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖一半乳糖吸收障礙的患者，不得服用本品。
糖尿病患者和正在進行抗凝治療的患者，請參見“藥物相互作用”。
服用本品不會影響駕駛和操作機器。
對合并冠心病、心功能不全或者心動過速性心律不齊的患者必須注意避免應用左甲狀腺素引起的甚至輕度的甲亢癥狀。因此，應該經(jīng)常對這些患者進行甲狀腺激素水平的監(jiān)測。
對于繼發(fā)的甲狀腺功能減退癥，在用本品進行替代治療之前必須確定其原因，必要時，應進行糖皮質激素的補充治療。
如果懷疑有自主性高功能性甲狀腺瘤，治療開始前應進行TRH檢查或得到其抵制閃爍掃描圖。
對于患有甲狀腺功能減退癥和骨質疏松癥風險增加的絕經(jīng)后的婦女，應避免超生理血清水平的左甲狀隙素，因此，應密切臨測其甲狀腺功能。
只有在對甲狀腺功能亢進癥進行抗甲狀腺藥物治療時，可以應用本品進行伴隨的補充治療，否則，在甲狀腺功能亢進的情況下，不得單獨使用左甲狀腺素。
一旦確定了左甲狀腺素的治療。在更換藥品的情況下，建議根據(jù)患者臨床反應和實驗事檢查的結果調整其劑量。
罕見的患有遺傳性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖一半乳糖吸收障礙的患者，不得服用本品。
糖尿病患者和正在進行抗凝治療的患者，請參見“藥物相互作用”。
服用本品不會影響駕駛和操作機器。
在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續(xù)使用甲狀腺激素進行治療。妊娠期間本品的劑量可能增加。到目前為止，盡管妊娠婦女廣泛使用本品，卻沒有任何報道表明本品會對眙兒產(chǎn)生危害。其至在高劑量的左甲狀腺素治療的情況下，哺乳時分沁到乳汁中的甲狀腺激素的量不足以導致嬰兒發(fā)生甲狀腺功能亢進或TSH分泌被抑制。
妊娠期間不宜將左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物聯(lián)合應用以治療甲狀腺功能亢進病，原因是加用左甲狀腺素增加抗甲狀腺藥物的劑量。
與左甲狀腺素不同，有效劑量的抗甲狀腺藥物能通過胎盤，因此合用左甲狀腺素治療需要更高劑量的抗甲狀腺藥物，這樣可能會導致胎兒甲狀腺功能減退。因此，對于患有左甲狀腺功能亢進的哺乳婦女，必須單獨使用抗甲狀腺藥物進行治療。
妊娠期間不宜將左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物聯(lián)合應用以治療甲狀腺功能亢進病，原因是加用左甲狀腺素增加抗甲狀腺藥物的劑量。
與左甲狀腺素不同，有效劑量的抗甲狀腺藥物能通過胎盤，因此合用左甲狀腺素治療需要更高劑量的抗甲狀腺藥物，這樣可能會導致胎兒甲狀腺功能減退。因此，對于患有左甲狀腺功能亢進的哺乳婦女，必須單獨使用抗甲狀腺藥物進行治療。
尚不明確。
對老年患者、冠心病患者和重度或長期甲狀腺功能減退的患者，開始使用甲狀腺激素治療的階段應特別注意，應該選擇較低的初始劑量(例如12.5μg/天)并在較長的時間間隔內(nèi)緩慢增加服用劑量(例如每兩周加量12.5μg/天)。
抗糖尿病藥物：
左甲狀腺素可能降低該類藥物的降血糖效應。因此，開始甲狀腺激素治療時，應經(jīng)常監(jiān)測患者的血糖水平，如需要，應該調整搞糖尿病藥物的劑量。
香豆素衍生物：
左甲狀腺素能夠取代抗凝藥與血漿蛋白的結合，從而增強其作用。因此，開始甲狀腺澈素治療時，應定期監(jiān)測凝血指標，必要時應調整抗凝藥的劑量。
消膽胺、考來替泊：
消膽胺會抑制左甲狀腺素鈉的吸收，故左甲狀腺素鈉應在服用消膽胺4-5小時前服用。
考來替泊與消膽胺情況相同。
含鋁藥物、含鐵藥物和碳酸鈣：
相關文獻報道，含鋁藥物(抗酸藥、胃潰寧)可能降低左甲狀腺素的作用。因此，應在服用含鋁藥物之前至少2小時服用含有左甲狀腺素的藥物。
含鐵藥物和碳酸鈣與含鋁藥物情況相同。
水楊酸鹽、雙香豆素、速尿、安妥明和苯妥英：
水暢酸鹽、雙香豆素、大劑量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲狀腺素與血漿蛋白的結合，從而導致fT4水平升高。
丙基硫氧嘧啶、糖皮質激素、β-擬交感神經(jīng)藥、胺碘酮和含碘造影劑：
這些藥物能夠抑制外周T4向T3的轉化。
胺碘酮的含碘量很高，能夠引起甲狀腺功能亢進和甲狀腺功能減退，對可能有未知自律性的結節(jié)性甲狀腺腫應特別注意。
舍曲林、氯啼／氯胍：
這些藥物能夠降低左甲狀腺素的作用，升高血清消TSH的水平。
巴比妥酸鹽：
巴比妥酸鹽等具有誘導肝藥酶的性質，能夠增加左甲狀腺素的肝臟清除率。
左甲狀腺素可能降低該類藥物的降血糖效應。因此，開始甲狀腺激素治療時，應經(jīng)常監(jiān)測患者的血糖水平，如需要，應該調整搞糖尿病藥物的劑量。
香豆素衍生物：
左甲狀腺素能夠取代抗凝藥與血漿蛋白的結合，從而增強其作用。因此，開始甲狀腺澈素治療時，應定期監(jiān)測凝血指標，必要時應調整抗凝藥的劑量。
消膽胺、考來替泊：
消膽胺會抑制左甲狀腺素鈉的吸收，故左甲狀腺素鈉應在服用消膽胺4-5小時前服用。
考來替泊與消膽胺情況相同。
含鋁藥物、含鐵藥物和碳酸鈣：
相關文獻報道，含鋁藥物(抗酸藥、胃潰寧)可能降低左甲狀腺素的作用。因此，應在服用含鋁藥物之前至少2小時服用含有左甲狀腺素的藥物。
含鐵藥物和碳酸鈣與含鋁藥物情況相同。
水楊酸鹽、雙香豆素、速尿、安妥明和苯妥英：
水暢酸鹽、雙香豆素、大劑量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲狀腺素與血漿蛋白的結合，從而導致fT4水平升高。
丙基硫氧嘧啶、糖皮質激素、β-擬交感神經(jīng)藥、胺碘酮和含碘造影劑：
這些藥物能夠抑制外周T4向T3的轉化。
胺碘酮的含碘量很高，能夠引起甲狀腺功能亢進和甲狀腺功能減退，對可能有未知自律性的結節(jié)性甲狀腺腫應特別注意。
舍曲林、氯啼／氯胍：
這些藥物能夠降低左甲狀腺素的作用，升高血清消TSH的水平。
巴比妥酸鹽：
巴比妥酸鹽等具有誘導肝藥酶的性質，能夠增加左甲狀腺素的肝臟清除率。
藥理：
本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣，在外周器官中被轉化為T3，然后通過與T3受體結合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀腺素。
毒理：
左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn)，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時，會出現(xiàn)肝病跡象，自發(fā)性腎病的發(fā)生率升高，以及器官重量會發(fā)生改變。僅有極少的無效數(shù)量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數(shù)據(jù)表明，在懷孕的不同時期應用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應，也不會引發(fā)畸形。沒有報道表明本品會損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關。尚無本品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對后代產(chǎn)生損害。關于左甲狀腺素的致癌作用，尚未進行過長期的動物試驗。
本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣，在外周器官中被轉化為T3，然后通過與T3受體結合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀腺素。
毒理：
左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn)，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時，會出現(xiàn)肝病跡象，自發(fā)性腎病的發(fā)生率升高，以及器官重量會發(fā)生改變。僅有極少的無效數(shù)量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數(shù)據(jù)表明，在懷孕的不同時期應用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應，也不會引發(fā)畸形。沒有報道表明本品會損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關。尚無本品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對后代產(chǎn)生損害。關于左甲狀腺素的致癌作用，尚未進行過長期的動物試驗。
口服左甲狀腺素鈉后，大部分均在小腸的上端被吸收。通過蓋侖制劑，本品的吸收可達80%以上，達峰時間（tmax）大約為5到6個小時。
本品口服給藥后3-5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉運蛋白的結合率極高，大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價結構，因此，血漿中的已結合激素與游離激素會進行持續(xù)地和非常迅速地交換。
由于其高蛋白結合率，血液透析和血灌注時不能應用左甲狀腺素。
左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進患者，本品的半衰期縮短（3-4天），對甲狀腺功能減退患者，本品的半衰期延長（9-10天）。本品的分布容積約為10-12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素，它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進行交換。甲狀腺激素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝清除率大約為1.2升血漿/天。
本品口服給藥后3-5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉運蛋白的結合率極高，大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價結構，因此，血漿中的已結合激素與游離激素會進行持續(xù)地和非常迅速地交換。
由于其高蛋白結合率，血液透析和血灌注時不能應用左甲狀腺素。
左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進患者，本品的半衰期縮短（3-4天），對甲狀腺功能減退患者，本品的半衰期延長（9-10天）。本品的分布容積約為10-12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素，它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進行交換。甲狀腺激素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝清除率大約為1.2升血漿/天。
25℃以下干燥環(huán)境避光保存。
24個月
