奧硝唑氯化鈉注射液
奧立妥
國藥準(zhǔn)字H20040325
化學(xué)藥品
西安萬隆制藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品的主要成分為奧硝唑?；瘜W(xué)名稱:1-（3-氯-2羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑。
1.用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素?cái)M桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括：|(1)腹部感染：腹膜炎、腹內(nèi)膿腫、肝膿腫等。|(2)盆腔感染：子宮內(nèi)膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等。|(3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等。|(4)外科感染： 傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等。|(5)腦部感染： 腦膜炎、腦膿腫。|(6)敗血癥、菌血癥等嚴(yán)重厭氧菌感染等。|2.用于手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染的治療。|3.治療消化系統(tǒng)嚴(yán)重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
100ml：奧硝唑0.5g與氯化鈉0.85g
本品通常具有良好的耐受性，用藥期間會出現(xiàn)下列反應(yīng)：|1.消化系統(tǒng)：包括輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等。|2.神經(jīng)系統(tǒng)：包括頭痛及困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和神經(jīng)錯亂等。|3.過敏反應(yīng)：如皮疹、瘙癢等。|4.局部反應(yīng)：包括刺感、疼痛等。|5.其他：白細(xì)胞減少等。
靜脈滴注，滴注時間為60分鐘，用量如下：|1.術(shù)前術(shù)后預(yù)防用藥：成人手術(shù)前1-2小時靜滴1g奧硝唑，術(shù)后12小時靜滴500mg，術(shù)后24小時靜滴500mg。|2.治療厭氧菌引起的感染:成人起始劑量為0.5-1g，然后每12小時靜滴0.5g，連用3-6天。如病人癥狀改善，建議改用口服制劑。|3.治療嚴(yán)重阿米巴?。撼扇似鹗紕┝繛?.5-1g，然后每12小時0.5g，連用3-6天，兒童劑量為每日20-30mg/kg體重，每12小時靜滴一次，滴注時間30分鐘。
1.禁用于對本品及其他硝基咪唑類藥物過敏的患者。|2.禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者?癲癇及各種器官硬化癥患者。|3.禁用于器官硬化癥?造血功能低下?慢性酒精中毒患者。
1.肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同，但用藥間隔時間要加倍，以免藥物蓄積。|2.使用過程中，如有異常神經(jīng)癥狀反應(yīng)即停藥，并進(jìn)一步觀察治療。
妊娠及哺乳婦女慎用。
尚不明確
尚不明確
1.同其它硝基咪唑類藥物相比，本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。|2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強(qiáng)抗凝藥的藥效，當(dāng)與華法林同用時，應(yīng)注意觀察凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量。|3.巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血，因此應(yīng)禁忌合用。|4.同時應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物，可加強(qiáng)本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。|5.本品可延緩肌肉松弛劑維庫溴銨的作用。
1.本品為第三代硝基咪唑類衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用的機(jī)理可能是：通過其分子中的硝基，在無氧環(huán)境還原成氨基或通過自由基的形成，與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物死亡。 |2.重復(fù)給藥毒性：|(1)大鼠連續(xù)2年給予本品劑量為400毫克/公斤/日，未見對動物的壽命的影響，也未引起嚴(yán)重的功能或形態(tài)學(xué)改變。|(2)犬連續(xù)1年給藥，劑量達(dá)250毫克/公斤/日時，出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗(yàn)中均可見到。 |3.遺傳毒性：與其它硝基咪唑類藥物類似，本品對多種菌株具有致突變作用，但是人淋巴細(xì)胞和小鼠顯性致死試驗(yàn)表明，本品對哺乳類動物細(xì)胞染色體無影響。 |4.生殖毒性：|(1)在所進(jìn)行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對胎兒和圍產(chǎn)期無明顯影響，大鼠和小鼠給藥劑量達(dá)400毫克/公斤/日，家兔劑量達(dá)100毫克/公斤/日時，未見致畸作用。|(2)經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其它5-硝基咪唑類化合物不同的是，本品不抑制精子的生成，但是，目前尚無充分和嚴(yán)格對照的孕婦臨床研究資料，由于動物生殖研究并不能完全預(yù)測藥物對人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時才可以在懷孕期間服用本品。 |5.致癌性：|大鼠連續(xù)2年給藥劑量達(dá)400毫克/公斤/日時，未見本品的致癌性。
1.國外文獻(xiàn)報道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2 為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。|2.在體內(nèi)代謝有兩個主要代謝物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代謝產(chǎn)物M1、M4的濃度低于原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠(yuǎn)低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml，t1/2 分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。|3.由于藥物的清除在肝臟中進(jìn)行，肝病患者的清除率會降低26-48%，半衰期及MRT值會增加19-38%，故肝病患者給藥間隔應(yīng)延長，以避免藥物蓄積。 |4.1-42周的幼兒術(shù)前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學(xué)特點(diǎn)與成人一致。
遮光、密閉，陰涼處(不超過20℃)保存。
暫定18個月?
