通用名稱：帕利哌酮緩釋片

商品名稱：芮達

漢語拼音：Pa Li Pai Tong Huan Shi Pian

批準文號：國藥準字J20140068

藥品分類：化學藥品

生產(chǎn)企業(yè)：西安楊森制藥有限公司

藥品性質(zhì)：處方藥

相關疾?。?/label>精神分裂癥,

性狀：

主要成份：主要成份帕利哌酮。

適應癥：本品適用于帕利哌酮緩釋片，精神分裂癥急性期的治療。

規(guī)格：3mg*7片

不良反應：1.會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率;
2.腦血管不良反應,包括中風，癡呆相關性粗神癥老年患者;
3.抗精神病藥惡性綜合征;
4.QT間期延長;
5.遲發(fā)性運動障礙;
6.高血糖和糖尿病;
7.高催乳素血癥;
8.胃腸梗阻的可能性;
9.體位性低血壓和暈厥;
10.可能的認知和運動功能障礙;
11.癲癇;
12.吞咽困難;
13.自殺;
14.陰莖異常勃性;
15.血栓性血小板減速少性紫癜;
16.體溫調(diào)節(jié)功能破壞;
17.止吐作用;
18.帕金森癥或存在路易氏小體性癡呆患者的敏感性增高;
19.影響代謝或血液動力學反應的疾病或病癥。

用法用量：帕利哌酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

禁忌：已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應，包括過敏反應和血管性水腫。其中本品屬于利培酮的代謝產(chǎn)物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分過敏的患者中。

注意事項：會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高，本品未批準用于治療癡呆相關性精神病。(癡呆：精神病學術語,指精神原性(如早發(fā)性癡呆)的或由損壞腦物質(zhì)的疾病(如神經(jīng)梅毒或動脈硬化)引起的智力惡化。)

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 還未在妊娠婦女中對本品進行充分及良好對照的研究。只在潛在的益處大于可能對胎兒的危險的情況下，方可在妊娠期間使用本品。 已經(jīng)報告，在妊娠的最后三個月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發(fā)生錐體外系癥狀。這些癥狀通常具有自限性。但不清楚在接近妊娠結束時服用帕利哌酮是否會導致類似的新生兒體征和癥狀。 分娩 本品對分娩的作用尚不明確。 哺乳期母親 帕利哌酮為9-羥利培酮，是利醅酮的活性代謝產(chǎn)物。在動物研究中，利醅酮和9-羥利培酮可經(jīng)乳汁分泌。利醅酮和9-羥利培酮可經(jīng)人乳汁分泌。因此，在將本品給予哺乳期女性時，應小心用藥。用藥時要權衡母乳喂養(yǎng)的已知益處和嬰兒暴露于帕利哌酮的未知危險。

兒童用藥：本品在年齡<18歲患者中的安全性和有效性尚未明確。

老人用藥：從總體上未觀察到安全性和有效性的差異，而且在老年和青年患者中，其他報告的臨床經(jīng)驗也未顯示確定的藥物反應差異，但無法排除某些老年患者具有較高的藥物敏感性。 已知該藥物主要通過腎臟排泄，因此，中重度腎損害患者會出現(xiàn)清除率下降，該類患者應減少藥物劑量。由于老年患者更易出現(xiàn)腎功能下降，因此在劑量選擇上應加倍小心，有時可能需要監(jiān)測腎功能。

藥物相互作用：1.本品應小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯(lián)合使用。
2.帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。
3. 帕利哌酮預期不會對通過細胞色素CYP450同功酶代謝藥物的藥代動力學產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。

藥理毒理：1.藥理作用：帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2（D2）受體和5-羥色胺2（5HT2A）受體拮抗聯(lián)合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。
2.毒理作用：
（1）遺傳毒理：帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。
（2）生殖毒性： 在一項生育力試驗中，經(jīng)口給予帕利哌酮，劑量高達2.5mg/kg/天時，雌性大鼠生殖力未見影響。

藥代動力學：藥物代謝動力學 單劑量服用本品后，血漿中帕利哌酮濃度穩(wěn)定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度。在推薦劑量范圍內(nèi)（3mg-12mg），給藥后的帕利哌酮藥物代謝動力學與劑量成正比。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時。 給予本品后，多數(shù)受試者大約在4-5天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)濃度。在9mg的帕利哌酮劑量下，平均穩(wěn)態(tài)峰：谷比率是1.7，范圍在1.2-3.1之間。 與利醅酮的速釋劑相比，本品的釋放特點使得其波動度極小。

貯藏：密閉，在干燥處保存。

有效期：24個月