鹽酸達泊西汀片
鹽酸達泊西汀片
Yan Suan Da Bo Xi Ting Pian
H20150563
化學藥品
Menarini - Von Heyden GmbH(德國)
處方藥
本品為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
本品主要成分為鹽酸達泊西汀。
本品適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者：
?陰道內射精潛伏時間(IELT)小于2分鐘；和
?陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復的射精；和
?因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；和
?射精控制能力不佳；和
?過去6個月的大多數性交嘗試中均有早泄史。
?陰道內射精潛伏時間(IELT)小于2分鐘；和
?陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復的射精；和
?因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；和
?射精控制能力不佳；和
?過去6個月的大多數性交嘗試中均有早泄史。
30mg*3片
在臨床試驗中已報道暈厥和直立性低血壓的不良反應(參見【注意事項】)。
在3期臨床試驗中報告了以下最常見的劑量相關不良反應：惡心、頭暈、頭痛、腹瀉、失眠和疲乏。導致停藥的最常見不良反應是惡心和頭暈。
在3期臨床試驗中報告了以下最常見的劑量相關不良反應：惡心、頭暈、頭痛、腹瀉、失眠和疲乏。導致停藥的最常見不良反應是惡心和頭暈。
口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?；颊邞M量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。
成年男性(18至64歲)
對于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。
本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學部分)。
如果醫(yī)生選用本品治療早泄，應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。
老年人(65歲及以上)
尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限(參見藥代動力學部分)。
兒童及青少年
本品不用于18歲以下人群。
腎臟損傷患者
輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整，但是應謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)。
肝損傷患者
輕度肝損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整；本品禁止用于中度和重度肝損傷（Child-pugh C級）患者（參見藥代動力學部分）。
成年男性(18至64歲)
對于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。
本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學部分)。
如果醫(yī)生選用本品治療早泄，應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。
老年人(65歲及以上)
尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限(參見藥代動力學部分)。
兒童及青少年
本品不用于18歲以下人群。
腎臟損傷患者
輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整，但是應謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)。
肝損傷患者
輕度肝損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整；本品禁止用于中度和重度肝損傷（Child-pugh C級）患者（參見藥代動力學部分）。
本品禁止用于已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過敏的患者。
本品禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者[例如心力衰竭 (NYHA II-IV)，級傳導異常(如房室傳導阻滯或病竇綜合征），嚴重的缺血性心臟病，嚴重的心臟瓣膜疾病，暈厥史]。
本品既不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內使用。同樣，在停用本品后7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑（參見【藥物相互作用】）。
本品既不能與硫利達嗪共同使用，也不能在硫利達嗪治療停止后14天之內使用。同樣，在停用本品后7天內也不能服用硫利達嗪（參見【藥物相互作用】）。
本品不能與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑 [選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI），三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）]或其他具有5-羥色胺效應的藥品/草藥[例如L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、鋰劑、貫葉連翹提取物（金絲桃）]共同使用，也不能在這些藥品/草藥停用后14天內服用。同樣地，在停用本品后7天內也不能服用這些藥品/草藥（參見【藥物相互作用】）。
本品禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P450 3A4抑制劑的患者。
本品禁止用于中度和重度肝損傷患者。
本品禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者[例如心力衰竭 (NYHA II-IV)，級傳導異常(如房室傳導阻滯或病竇綜合征），嚴重的缺血性心臟病，嚴重的心臟瓣膜疾病，暈厥史]。
本品既不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內使用。同樣，在停用本品后7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑（參見【藥物相互作用】）。
本品既不能與硫利達嗪共同使用，也不能在硫利達嗪治療停止后14天之內使用。同樣，在停用本品后7天內也不能服用硫利達嗪（參見【藥物相互作用】）。
本品不能與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑 [選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI），三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）]或其他具有5-羥色胺效應的藥品/草藥[例如L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、鋰劑、貫葉連翹提取物（金絲桃）]共同使用，也不能在這些藥品/草藥停用后14天內服用。同樣地，在停用本品后7天內也不能服用這些藥品/草藥（參見【藥物相互作用】）。
本品禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P450 3A4抑制劑的患者。
本品禁止用于中度和重度肝損傷患者。
一般注意事項
本品僅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關本品在該人群中延遲射精作用的數據。
其他形式的性功能障礙
在治療之前，醫(yī)生應該仔細檢查患者其他形式性功能障礙，包括勃起功能障礙。正在使用PDE5抑制劑的勃起功能障礙（ED）的男性不得使用本品。（參見【藥物相互作用】）
直立性低血壓
開始治療前，處方醫(yī)生應對患者進行仔細體格檢查，包括直立性事件病史。在開始治療之前，應進行直立性反復檢查(平臥和站立位血壓和脈搏)。如確定或懷疑具有直立性反應病史，則應避免使用本品。
自殺/自殺想法
在患有嚴重抑郁癥和其他精神疾病的兒童和青少年中進行的短期研究發(fā)現，與安慰劑相比，抗抑郁藥(包括選擇性5-輕色胺再取抑制劑)能夠增加自殺法和自殺行為的風險。短期研究并未證實抗抑郁藥與安慰劑相比能夠則更加24歲以上成年人出現自殺行為的風險。在國外上市同品種治療早泄的臨床實驗中，通過哥倫比亞自殺評估分類計算法（G-CASA）\\蒙哥馬利抑郁量表、或貝克抑郁量表評估并未出現明確的治療相關的自殺傾向或行為。
暈厥
使用本品可能會引起暈厥或頭暈。
應警告患者避免可能導致損傷的情況，包括駕駛或操作危險機械等，使用藥物可能導致暈厥或其前驅癥狀（入頭暈或頭暈目眩）的情況（參見【不良反應】）。
與安慰劑相比，接受本品治療的患者可能更常出現惡心、頭暈/頭暈目眩和發(fā)汗等前驅癥狀。
有心血管危險因素的患者
有潛在的心血管疾病的受試者沒有參加Ⅲ期臨床試驗。有潛在器質性心血管疾?。ɡ缬忻鞔_的流出道梗阻、瓣膜性心臟病、頸動脈狹窄和冠心病）的患者其發(fā)生由暈厥（心源性暈厥及其他原因的暈厥）導致的不良心血管反應的風險增加。尚沒有充足的數據來證明，這種增加的風險是否能夠理解為患有潛在心血管疾病的患者發(fā)生血管迷走神經性暈厥的風險。
使用精神管制藥品(recreationaldrugs）
建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管制藥品，如果和本品同時服用有可能會導致嚴重的不良反應。這些不良反應包括但不限于心律失常，高熱，5-羥色胺綜合征。服用本品時同時服用具有鎮(zhèn)靜作用的精神管制藥品，像麻醉品和苯二氮卓類，可能會加重嗜睡和頭暈。
酒精
本品同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用，也可能加重神經心血管不良反應（如暈厥），因此也會增加意外傷害的風險；因此，建議患者在服用本品時要避免服用酒精。
具有血管舒張?zhí)匦缘乃幤?br />因患者使用具有血管舒張?zhí)匦缘乃幤罚缬忙聊I上腺素能受體拮抗劑和硝酸鹽，可能降低的直立性耐受性，所以應謹慎使用本品（參見【藥物相互作用】）
中度細胞色素P450 3A4抑制劑
同時服用中度細胞色素P450 3A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，本品服用劑量僅限于30mg，并且建議慎用。
強細胞色素P450 2D6抑制劑
同時服用強細胞色素P450 2D6抑制劑或已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎，因為這樣可能會導致暴露量增加，最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發(fā)生率和嚴重性。
躁狂
本品不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時，出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用本品。
癲癇
由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值，出現癲癇發(fā)作的任何患者均應停用本品，同時，患有不穩(wěn)定癲癇的患者應避免使用本品。癲癇已被控制的患者應當接受嚴密的監(jiān)測。
在兒童和18歲以下青少年中的使用
本品不應用于18歲以下人群。
合并抑郁及精神疾病
有抑郁癥狀和體征的男性，在服用本品之前要先進行評估以排除沒有診斷出的抑郁性疾病。禁止同時伴隨服用抗抑郁藥，包括選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。不推薦中斷抑郁和焦慮的治療去服用本品治療早泄。本品不適用于精神紊亂，不得用于男性精神疾?。ɡ缇穹至寻Y）患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是無法排除抑郁相關癥狀的加重。這可能是潛在的精神疾病的結果，或者可能是藥物治療的結果。醫(yī)師應當鼓勵患者在任何時候報告其任何痛苦的想法或者感覺，如果抑郁體征和癥狀加重，應該停止服用本品。
出血
已有選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療期間出現出血異常的報道。患者在服用本品時應當謹慎，尤其是同時服用已知能夠影響血小板功能的藥物（例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類，乙酰水楊酸，非甾體類抗炎藥[NSAID]，抗血小板藥）或抗凝藥（例如華法林）的患者，以及有出血或凝血障礙病史的患者。
腎臟損傷
不推薦本品用于嚴重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用本品。
停藥效應
已報道，突然停止長期的針對慢性抑郁癥的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導致下列癥狀：焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常（即感覺錯亂，例如電休克知覺）、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)、失眠和輕躁狂。
然而，一項在患有早泄的受試者中進行的、旨在評價本品 60mg每天一次或按需給藥持續(xù)62天的停藥效應的雙盲臨床試驗未發(fā)現有停藥綜合征，僅有的戒斷癥狀的證據是，在每日一次本品治療后轉而接受安慰劑的患者中輕度或中度失眠和眩暈的發(fā)生率輕度增加。在第二項雙盲臨床試驗中也得出了一致的結果，該試驗包括一個24周的30及60mg、按需給藥的治療期和隨后的為期1周的停藥評價期。
眼部疾病
和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，本品的使用和一些眼部反應有關聯，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用本品。
請置于兒童不易拿到處。
本品僅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關本品在該人群中延遲射精作用的數據。
其他形式的性功能障礙
在治療之前，醫(yī)生應該仔細檢查患者其他形式性功能障礙，包括勃起功能障礙。正在使用PDE5抑制劑的勃起功能障礙（ED）的男性不得使用本品。（參見【藥物相互作用】）
直立性低血壓
開始治療前，處方醫(yī)生應對患者進行仔細體格檢查，包括直立性事件病史。在開始治療之前，應進行直立性反復檢查(平臥和站立位血壓和脈搏)。如確定或懷疑具有直立性反應病史，則應避免使用本品。
自殺/自殺想法
在患有嚴重抑郁癥和其他精神疾病的兒童和青少年中進行的短期研究發(fā)現，與安慰劑相比，抗抑郁藥(包括選擇性5-輕色胺再取抑制劑)能夠增加自殺法和自殺行為的風險。短期研究并未證實抗抑郁藥與安慰劑相比能夠則更加24歲以上成年人出現自殺行為的風險。在國外上市同品種治療早泄的臨床實驗中，通過哥倫比亞自殺評估分類計算法（G-CASA）\\蒙哥馬利抑郁量表、或貝克抑郁量表評估并未出現明確的治療相關的自殺傾向或行為。
暈厥
使用本品可能會引起暈厥或頭暈。
應警告患者避免可能導致損傷的情況，包括駕駛或操作危險機械等，使用藥物可能導致暈厥或其前驅癥狀（入頭暈或頭暈目眩）的情況（參見【不良反應】）。
與安慰劑相比，接受本品治療的患者可能更常出現惡心、頭暈/頭暈目眩和發(fā)汗等前驅癥狀。
有心血管危險因素的患者
有潛在的心血管疾病的受試者沒有參加Ⅲ期臨床試驗。有潛在器質性心血管疾?。ɡ缬忻鞔_的流出道梗阻、瓣膜性心臟病、頸動脈狹窄和冠心病）的患者其發(fā)生由暈厥（心源性暈厥及其他原因的暈厥）導致的不良心血管反應的風險增加。尚沒有充足的數據來證明，這種增加的風險是否能夠理解為患有潛在心血管疾病的患者發(fā)生血管迷走神經性暈厥的風險。
使用精神管制藥品(recreationaldrugs）
建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管制藥品，如果和本品同時服用有可能會導致嚴重的不良反應。這些不良反應包括但不限于心律失常，高熱，5-羥色胺綜合征。服用本品時同時服用具有鎮(zhèn)靜作用的精神管制藥品，像麻醉品和苯二氮卓類，可能會加重嗜睡和頭暈。
酒精
本品同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用，也可能加重神經心血管不良反應（如暈厥），因此也會增加意外傷害的風險；因此，建議患者在服用本品時要避免服用酒精。
具有血管舒張?zhí)匦缘乃幤?br />因患者使用具有血管舒張?zhí)匦缘乃幤罚缬忙聊I上腺素能受體拮抗劑和硝酸鹽，可能降低的直立性耐受性，所以應謹慎使用本品（參見【藥物相互作用】）
中度細胞色素P450 3A4抑制劑
同時服用中度細胞色素P450 3A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，本品服用劑量僅限于30mg，并且建議慎用。
強細胞色素P450 2D6抑制劑
同時服用強細胞色素P450 2D6抑制劑或已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎，因為這樣可能會導致暴露量增加，最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發(fā)生率和嚴重性。
躁狂
本品不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時，出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用本品。
癲癇
由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值，出現癲癇發(fā)作的任何患者均應停用本品，同時，患有不穩(wěn)定癲癇的患者應避免使用本品。癲癇已被控制的患者應當接受嚴密的監(jiān)測。
在兒童和18歲以下青少年中的使用
本品不應用于18歲以下人群。
合并抑郁及精神疾病
有抑郁癥狀和體征的男性，在服用本品之前要先進行評估以排除沒有診斷出的抑郁性疾病。禁止同時伴隨服用抗抑郁藥，包括選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。不推薦中斷抑郁和焦慮的治療去服用本品治療早泄。本品不適用于精神紊亂，不得用于男性精神疾?。ɡ缇穹至寻Y）患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是無法排除抑郁相關癥狀的加重。這可能是潛在的精神疾病的結果，或者可能是藥物治療的結果。醫(yī)師應當鼓勵患者在任何時候報告其任何痛苦的想法或者感覺，如果抑郁體征和癥狀加重，應該停止服用本品。
出血
已有選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療期間出現出血異常的報道。患者在服用本品時應當謹慎，尤其是同時服用已知能夠影響血小板功能的藥物（例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類，乙酰水楊酸，非甾體類抗炎藥[NSAID]，抗血小板藥）或抗凝藥（例如華法林）的患者，以及有出血或凝血障礙病史的患者。
腎臟損傷
不推薦本品用于嚴重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用本品。
停藥效應
已報道，突然停止長期的針對慢性抑郁癥的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導致下列癥狀：焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常（即感覺錯亂，例如電休克知覺）、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)、失眠和輕躁狂。
然而，一項在患有早泄的受試者中進行的、旨在評價本品 60mg每天一次或按需給藥持續(xù)62天的停藥效應的雙盲臨床試驗未發(fā)現有停藥綜合征，僅有的戒斷癥狀的證據是，在每日一次本品治療后轉而接受安慰劑的患者中輕度或中度失眠和眩暈的發(fā)生率輕度增加。在第二項雙盲臨床試驗中也得出了一致的結果，該試驗包括一個24周的30及60mg、按需給藥的治療期和隨后的為期1周的停藥評價期。
眼部疾病
和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，本品的使用和一些眼部反應有關聯，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用本品。
請置于兒童不易拿到處。
女性不適合使用本品。
本品不應用于 18歲以下人群。
尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為本產品在該人群中使用的數據極為有限。
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常溫保存。
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