醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑
醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑
Cu Suan Ge She Rui Lin Huan Shi Zhi Ru Ji
H20100314
化學(xué)藥品
阿斯利康制藥有限公司
處方藥
本品是一種可在體內(nèi)逐漸進(jìn)行生物降解的多聚緩釋植入劑。本品為無菌、白色或乳白色柱形聚合物,含醋酸戈舍瑞林(相當(dāng)于3.6毫克戈舍瑞林),置于一具防護(hù)套管的注射器中,單劑量給藥。
本品主要成份及化學(xué)名稱為:醋酸戈舍瑞林。
1.前列腺癌:“諾雷德”適用于可用激素治療的前列腺癌。
2.乳腺癌:適用于可用激素治療的絕經(jīng)前期及圍絕經(jīng)期婦女的乳腺癌。
3.子宮內(nèi)膜異位癥:緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷的大小和數(shù)目。
2.乳腺癌:適用于可用激素治療的絕經(jīng)前期及圍絕經(jīng)期婦女的乳腺癌。
3.子宮內(nèi)膜異位癥:緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷的大小和數(shù)目。
3.6mg
1.曾有報(bào)道出現(xiàn)皮疹,多為輕度,不需中斷治療即可恢復(fù).偶然出現(xiàn)的局部反應(yīng)包括在注射位置上有輕度瘀血.
2.有報(bào)道可引起血壓的改變,一般無需治療.
3.男性病人副作用包括潮紅和性功能下降,少有必需中斷治療,偶見乳房腫脹和觸痛,給藥初期前列腺癌癥病人可能有骨骼疼痛暫時(shí)性加重,應(yīng)對(duì)癥處理.尿道梗阻和脊髓壓迫的個(gè)別病例也曾有報(bào)道.LHGH激動(dòng)劑用于男性可能引起骨質(zhì)丟失.
4.女性病人副作用有潮紅,多汗及性欲下降,無需中止治療;也曾觀察到頭痛,情緒變化如抑郁,陰道干燥及乳房大小的變化.治療初期乳腺癌的病人會(huì)有癥狀的加劇,應(yīng)按癥狀進(jìn)行處理.極少數(shù)患有子宮內(nèi)膜異位癥的婦女在用LHRH類似物治療期間閉經(jīng),停止治療后月經(jīng)不恢復(fù).
2.有報(bào)道可引起血壓的改變,一般無需治療.
3.男性病人副作用包括潮紅和性功能下降,少有必需中斷治療,偶見乳房腫脹和觸痛,給藥初期前列腺癌癥病人可能有骨骼疼痛暫時(shí)性加重,應(yīng)對(duì)癥處理.尿道梗阻和脊髓壓迫的個(gè)別病例也曾有報(bào)道.LHGH激動(dòng)劑用于男性可能引起骨質(zhì)丟失.
4.女性病人副作用有潮紅,多汗及性欲下降,無需中止治療;也曾觀察到頭痛,情緒變化如抑郁,陰道干燥及乳房大小的變化.治療初期乳腺癌的病人會(huì)有癥狀的加劇,應(yīng)按癥狀進(jìn)行處理.極少數(shù)患有子宮內(nèi)膜異位癥的婦女在用LHRH類似物治療期間閉經(jīng),停止治療后月經(jīng)不恢復(fù).
成人:在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支,每28天一次。對(duì)腎或肝功能不全者及老年病人不需調(diào)整劑量。 子宮內(nèi)膜異位癥的治療不應(yīng)超過六個(gè)月,因?yàn)槟壳吧袥]有長(zhǎng)期治療的臨床數(shù)據(jù),考慮到有關(guān)骨質(zhì)丟失的問題,應(yīng)避免重復(fù)療程。在接受本品治療的子宮內(nèi)膜異位癥的病人中,加入激素替代療法(每天給予雌激素和孕激素制劑)可以減少骨礦物質(zhì)丟失和血管舒縮綜癥狀。 按醫(yī)師指導(dǎo)用藥。使用是確保包裝無破損。打開包裝后立即使用。將用后的注射器棄至許可的銳物收集裝置內(nèi)。 對(duì)于本品正確的使用方法,請(qǐng)參見包裝上的用藥指導(dǎo)卡。
1.已知對(duì)本品或其他LHRH類似物過敏者禁用。
2.孕期及哺乳期婦女禁用。
2.孕期及哺乳期婦女禁用。
1.對(duì)有發(fā)展為尿道阻塞或脊髓壓迫危險(xiǎn)的男性病人\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"應(yīng)慎用,而且在治療的第一個(gè)月期間應(yīng)密切監(jiān)護(hù)病人,如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎臟損傷或惡化,則應(yīng)給予適當(dāng)治療。
2.婦女使用LHRH激動(dòng)劑可能引起骨密度丟失,從目前所得到的\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"研究數(shù)據(jù)表明六個(gè)月療程結(jié)束時(shí)椎骨礦物質(zhì)密度平均下降4.6%,再經(jīng)六個(gè)月后逐漸恢復(fù)到只比基值低2.6%。
3.對(duì)已知有骨代謝異常的婦女使用\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"時(shí)應(yīng)注意。
4.目前尚無用\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"治療子宮內(nèi)膜異位癥超過六個(gè)月的臨床數(shù)據(jù)。對(duì)駕駛或操作機(jī)械能力的影響:無證據(jù)表明\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"對(duì)上述能力有影響。
2.婦女使用LHRH激動(dòng)劑可能引起骨密度丟失,從目前所得到的\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"研究數(shù)據(jù)表明六個(gè)月療程結(jié)束時(shí)椎骨礦物質(zhì)密度平均下降4.6%,再經(jīng)六個(gè)月后逐漸恢復(fù)到只比基值低2.6%。
3.對(duì)已知有骨代謝異常的婦女使用\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"時(shí)應(yīng)注意。
4.目前尚無用\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"治療子宮內(nèi)膜異位癥超過六個(gè)月的臨床數(shù)據(jù)。對(duì)駕駛或操作機(jī)械能力的影響:無證據(jù)表明\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"對(duì)上述能力有影響。
妊娠:雖然動(dòng)物生殖毒理研究沒有提供致畸的證據(jù)。但如果在妊娠期間使用LHRH激動(dòng)劑理論上有流產(chǎn)或致畸的危險(xiǎn)性,因而在妊娠期間不要使用,對(duì)于可能妊娠的婦女在使用本藥前應(yīng)先仔細(xì)檢驗(yàn)以排除妊娠可能,在治療中應(yīng)使用非激素的避孕方法,直到治療后月經(jīng)恢復(fù)為止。哺乳:在哺乳期間禁用\\\\\\\\\\\\\\\"諾雷德\\\\\\\\\\\\\\\"。
“諾雷德”不推薦用于兒童。
尚無相關(guān)資料。
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物,長(zhǎng)期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌,從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降,停藥后這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之后21日左右,睪酮濃度可降低到去勢(shì)后的水平,在每28天用藥1次的治療過程中,睪酮濃度一直保持在去勢(shì)后的濃度范圍內(nèi)。這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退,癥狀改善。 女性患者在初次用藥后21日左右,血清雌二醇濃度受到抑制,并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌,子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。
在長(zhǎng)期重復(fù)使用諾雷德的雄性鼠中,曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發(fā)病率上升,這一事實(shí)與以前已觀察到的行外科去勢(shì)后的大鼠的情形相似,但尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗(yàn)有任何關(guān)聯(lián)。在小鼠實(shí)驗(yàn)中,長(zhǎng)期重復(fù)使用數(shù)倍于人類常用劑量的諾雷德后,可發(fā)現(xiàn)胰島細(xì)胞及幽門部胃粘膜細(xì)胞增生。這些事實(shí)與臨床的關(guān)系尚不清楚。
在長(zhǎng)期重復(fù)使用諾雷德的雄性鼠中,曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發(fā)病率上升,這一事實(shí)與以前已觀察到的行外科去勢(shì)后的大鼠的情形相似,但尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗(yàn)有任何關(guān)聯(lián)。在小鼠實(shí)驗(yàn)中,長(zhǎng)期重復(fù)使用數(shù)倍于人類常用劑量的諾雷德后,可發(fā)現(xiàn)胰島細(xì)胞及幽門部胃粘膜細(xì)胞增生。這些事實(shí)與臨床的關(guān)系尚不清楚。
本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑,可保持有效血藥濃度,而無組織蓄積。諾雷德的蛋白結(jié)合能力較差,在腎功能正常的情況下,血漿清除半衰期為2-4小時(shí),腎功能不全病人的半衰期將會(huì)延長(zhǎng),但對(duì)于每月都使用埋植劑的患者來說,這影響非常小,故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中,藥代動(dòng)力學(xué)無明顯的變化。
儲(chǔ)存在25℃以下。
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