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阿伐斯汀膠囊

阿伐斯汀膠囊
阿伐斯汀膠囊
A Fa Si Ting Jiao Nang
H20030089
化學(xué)藥品
英國SMITHKLINE.BEEAM.PHARM
處方藥
皮膚過敏,蕁麻疹,皮膚劃痕癥,慢性蕁麻疹,過敏性鼻炎,濕疹,感冒,
本品主要成份為阿伐斯汀
其化學(xué)名稱為(E,E)-3-[6-[1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]-2-吡啶基]-2-丙烯酸。
分子式:C22H24N2O2
分子量:348.44
本品適用于緩解過敏性鼻炎,包括枯草熱的疾病癥狀,也適用于慢性自發(fā)性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、膽堿能性蕁麻疹和特發(fā)性獲得性寒冷性蕁麻疹。
8mg*12粒
可見過敏反應(yīng)(包括從出現(xiàn)皮疹至罕見的過敏癥狀);罕見思睡。
本品禁用于已知對阿伐斯汀和曲普利啶過敏的患者。因阿伐斯汀主要經(jīng)腎臟清除,而阿伐斯汀尚未針對腎衰病人進行研究,故本品不應(yīng)用于該類患者。
(1)請放在兒童不宜取及的地方。
(2)大部分病人服用本品后不會引起瞌睡,但由于對藥物存在個體差異,對從事高警覺性工作的病人(如駕駛汽車和操作機器等)使用本品應(yīng)慎重考慮。
本品是否分泌入乳汁尚不清楚。目前尚無充分的和嚴(yán)格對照的孕婦研究資料。因為動物生殖試驗并不總能預(yù)示人的反應(yīng),只有在充分顯示治療益處超過對胎兒的潛在危害時,方可在妊娠期使用本品。
至今尚未有12歲以下兒童服用本品的資料。
沒有本品針對老年患者的專門研究。在進一步的資料獲得前,本品不應(yīng)用于老年患者。
與酒精和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物同時服用,可能會影響注意力,重者可對中樞神經(jīng)系統(tǒng)等產(chǎn)生損害。
藥效學(xué)
阿伐斯汀是一強效的競爭性組胺H1受體拮抗劑,沒有明顯的抗膽堿作用,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的穿透力低,可通過完全或部分阻止組胺釋放而緩解由其引起的癥狀。
毒理研究
遺傳毒性:
在Ames沙門氏菌的實變性和L5178y/tk+/-淋巴分析中,未見其致突變性。在人淋巴細胞體外細胞遺傳研究中,阿伐斯汀不能誘導(dǎo)染色體異常。大鼠單次口服阿伐斯汀達1000mg/kg(5900mg/ m2,即人日推薦劑量的249倍),在體內(nèi)細胞遺傳學(xué)研究中未發(fā)現(xiàn)正常染色體異常。
生殖毒性:
大鼠單獨服用阿伐斯汀200mg/kg/day(1180mg/m2/day,人日推薦劑量50倍),對雌、雄大鼠的生育能力無影響。
妊娠:致畸作用:
大鼠和兔子分別給予阿伐斯汀1000和400 mg/kg/day(5900和4720mg/m2/day,即人日推薦劑量的249和200倍),未出現(xiàn)致畸作用。大鼠的圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究中,單獨給予阿伐斯汀500mg/kg/day(2950mg/m2/day,即人日推薦劑量的124倍),母鼠和新生鼠的死亡率與劑量水平有關(guān)。
致癌性:
大鼠單獨口服阿伐斯汀40mg/kg/day(236mg/m2/day,為人日推薦劑量10倍)20~22個月,小鼠劑量達250mg/kg/day(750mg/m2/day,即人日推薦劑量32倍)20~24個月,未見潛在的致癌作用。
阿伐斯汀經(jīng)腸道吸收良好。健康成人志愿者服用8mg阿伐斯汀后,約1.5小時(Tmax)出現(xiàn)的藥物血漿峰濃度(Cmax)約為150ng/ml。血漿半衰期約為1.5小時。在為期6天的多劑量研究中沒有觀察到阿伐斯汀的藥物蓄積。經(jīng)腎臟排泄是阿伐斯汀的主要清除途徑。
30℃以下,遮光,干燥處保存。
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