鮭魚降鈣素鼻噴劑
鮭魚降鈣素鼻噴劑
Gui Yu Jiang Gai Su Bi Pen Ji
H20140632
化學(xué)藥品
Delpharm Huningue S.A.S，F(xiàn)rance
處方藥
本品在耐壓容器中的藥液為無色的澄明液體，撳壓閥門，藥液即呈霧狀噴出。
鮭魚降鈣素。
骨質(zhì)疏松癥：早期和晚期的絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥、老年性骨質(zhì)疏松癥，繼發(fā)性骨質(zhì)疏松癥，例如繼發(fā)于皮質(zhì)激素治療或制動。為防止進(jìn)行性骨量丟失，在使用本品的同時應(yīng)根據(jù)個體需要給予適量的鈣和維生素D等。
2ml:4400IU
鮭魚降鈣素鼻內(nèi)給藥，其副作用較靜脈注射、肌肉注射及皮下注射給藥少見。
本品可引起惡心、嘔吐、頭暈、輕度面部潮紅伴熱感，罕見多尿和寒戰(zhàn)。這些反應(yīng)呈劑量依賴性，通?？勺詣酉耍瑑H極少數(shù)病人需暫時性減少劑量。
在罕見的病例中，本品可引起過敏反應(yīng)。諸如全身性皮膚反應(yīng)和局部過敏反應(yīng)。有報導(dǎo)個別注射給藥引起的過敏反應(yīng)導(dǎo)致心動過速、低血壓和虛脫，但鼻內(nèi)給藥尚無類似報導(dǎo)。
本品可引起惡心、嘔吐、頭暈、輕度面部潮紅伴熱感，罕見多尿和寒戰(zhàn)。這些反應(yīng)呈劑量依賴性，通?？勺詣酉耍瑑H極少數(shù)病人需暫時性減少劑量。
在罕見的病例中，本品可引起過敏反應(yīng)。諸如全身性皮膚反應(yīng)和局部過敏反應(yīng)。有報導(dǎo)個別注射給藥引起的過敏反應(yīng)導(dǎo)致心動過速、低血壓和虛脫，但鼻內(nèi)給藥尚無類似報導(dǎo)。
給藥裝置使用說明
在首次使用鼻噴瓶前，按壓驅(qū)動裝置3次，以啟動噴藥泵（直到鼻噴瓶頸邊缺口的計數(shù)窗顯示綠色）。無論何時若噴藥嘴阻塞，請用力按壓驅(qū)動裝置以排除阻塞。但千萬不要用針或其它尖銳的物體來排除阻塞，因為這樣可能會損壞噴藥裝置。
取下瓶蓋。
初次使用，如圖所示手持噴鼻瓶，用力按壓瓶帽，至出現(xiàn)"咔嗒"聲，然后放松，重復(fù)操作3次，瓶帽缺口顯示綠色，鼻噴瓶已準(zhǔn)備好可使用了。
將頭略向前傾，將鼻噴瓶口插入1側(cè)鼻孔，確保瓶口與鼻腔成直線，以便鼻噴劑充分?jǐn)U散。按壓瓶帽1次然后松開，瓶帽缺口計數(shù)窗顯示1。
噴藥1個劑量后，用鼻子深吸氣幾次，以免藥液流出鼻孔。不要立即用鼻孔呼氣。
如果1次用藥2噴，在另一個鼻孔重復(fù)操作1次。
每次用完后蓋好瓶蓋，以免瓶口阻塞。
噴藥16次后，瓶帽缺口顯示紅色標(biāo)記，并且按壓瓶帽會感到明顯的阻力（警告停止）。小部分藥液（技術(shù)余量）殘留在瓶中。
任何情況下都不要試圖用針或尖銳的物品擴大噴嘴，這將損壞裝置。不要拆開裝置。為保證藥量充足，在貯存和運輸?shù)倪^程中應(yīng)直立放置。
鼻噴瓶一旦開啟使用，必須在室溫放置，最長可使用4周。
骨質(zhì)疏松癥
根據(jù)患者的治療情況，每日或隔日100/200 IU單次或分次給藥。
由于骨質(zhì)溶解或骨質(zhì)減少引起的骨痛
根據(jù)個體需要做劑量調(diào)整，每日200-400 IU。單次給藥最高劑量為200 IU，需大劑量用藥時，應(yīng)分次給藥?？赡苄枰委煍?shù)天時間，才能完全發(fā)揮止痛作用。為了持續(xù)治療，通?？蓪⒊跏嫉娜談┝繙p少或延長給藥的時間間隔。
Paget氏骨?。ㄗ冃涡怨茄祝?br />
每日200 IU，1次或分次給藥。某些病例在治療初期可能需要每日400 IU分次給藥，至少應(yīng)持續(xù)用藥3個月或更長時間。劑量則視患者需要進(jìn)行調(diào)整。
注意
在Paget氏骨?。ㄗ冃涡怨茄祝┖推渌恍┞愿吖寝D(zhuǎn)換性疾病中，本品的治療至少應(yīng)維持幾個月至數(shù)年。治療應(yīng)使血清堿性磷酸酶顯著下降，明顯減少尿羥脯氨酸的量，且恢復(fù)至正常水平。但是極少數(shù)患者的上述指標(biāo)在初期下降后可能再次升高，醫(yī)生則必須根據(jù)患者臨床情況判斷是否終止治療以及何時恢復(fù)治療。在終止治療后的1個或數(shù)個月內(nèi)患者可能發(fā)生骨代謝紊亂，對此需重新開展本品的新療程。
高血鈣癥
慢性高血鈣癥的長期治療
每日200-400 IU，單次給藥最高劑量為200 IU，當(dāng)需要更大劑量用藥時，應(yīng)分次給藥。
神經(jīng)營養(yǎng)不良癥
早期診斷極為重要。一旦確診應(yīng)立即開始治療。在2-4周內(nèi)，每日1次性給藥200 IU。以后可根據(jù)治療情況，隔日給藥200 IU，連續(xù)6周或遵醫(yī)囑。
已知對鮭魚降鈣素或本品中其他賦形劑過敏者。
1. 長期使用本品的患者可能產(chǎn)生降鈣素抗體。不過通常并不影響臨床療效。有時在長期治療中所見的脫逸現(xiàn)象可能是由于結(jié)合部位的飽和所致，這顯然與抗體的產(chǎn)生無關(guān)。治療中斷后，患者對本品的治療反應(yīng)可恢復(fù)。
2. 慢性鼻炎患者應(yīng)定期作檢查，因為鼻粘膜發(fā)炎時可增加機體對本品的吸收。
3. 由于鮭魚降鈣素是一種多肽，故有可能發(fā)生系統(tǒng)性過敏反應(yīng)。曾有使用本品的患者發(fā)生過敏性休克的個例報道?？梢蓪Ρ酒愤^敏的患者，用藥前應(yīng)使用稀釋后的無菌鮭魚降鈣素注射液做皮試。
4. 本品應(yīng)放在兒童觸及不到的地方。
5. 對駕駛和操作機器能力的影響:本品對于駕駛和操作機器能力的影響目前尚無研究。本品可能導(dǎo)致疲勞﹑頭暈﹑和視物障礙。(參見【不良反應(yīng)】)，這可能影響患者的反應(yīng)能力。必須告知患者可能會發(fā)生上述反應(yīng)， 這種情況下不能駕駛和操作機器。
2. 慢性鼻炎患者應(yīng)定期作檢查，因為鼻粘膜發(fā)炎時可增加機體對本品的吸收。
3. 由于鮭魚降鈣素是一種多肽，故有可能發(fā)生系統(tǒng)性過敏反應(yīng)。曾有使用本品的患者發(fā)生過敏性休克的個例報道?？梢蓪Ρ酒愤^敏的患者，用藥前應(yīng)使用稀釋后的無菌鮭魚降鈣素注射液做皮試。
4. 本品應(yīng)放在兒童觸及不到的地方。
5. 對駕駛和操作機器能力的影響:本品對于駕駛和操作機器能力的影響目前尚無研究。本品可能導(dǎo)致疲勞﹑頭暈﹑和視物障礙。(參見【不良反應(yīng)】)，這可能影響患者的反應(yīng)能力。必須告知患者可能會發(fā)生上述反應(yīng)， 這種情況下不能駕駛和操作機器。
雖然在動物實驗中鮭魚降鈣素不能通過動物的胎盤，但是目前缺乏本品在妊娠婦女中的使用經(jīng)驗。因為鮭魚降鈣素可以進(jìn)入乳汁，哺乳期婦女不能使用本品。
由于缺乏有關(guān)兒童長期使用本品的充分資料，除非在醫(yī)生認(rèn)為有長期治療的指征情況下應(yīng)用，一般治療時間不要超過數(shù)周。
在治療老年患者的大量臨床經(jīng)驗中沒有發(fā)現(xiàn)老年人的耐受性降低，或需調(diào)整用藥劑量的證據(jù)。同樣適用于肝、腎功能損害的患者，盡管沒對這樣特殊人群進(jìn)行正式的研究。
降鈣素與鋰合用可能導(dǎo)致血漿中鋰濃度下降。鋰的劑量可能需要調(diào)整。
降鈣素是礦物質(zhì)平衡和骨代謝的主要調(diào)節(jié)因子；它通過調(diào)節(jié)骨和鈣的平衡以影響甲狀旁腺素的作用從而維持骨量。在骨吸收和骨形成率增高的疾病中，諸如骨質(zhì)疏松癥、變形性骨?。≒aget\\\'s病）和惡性骨溶解等，本品能顯著減少骨鈣的丟失。它能抑制破骨細(xì)胞的活性，對成骨細(xì)胞的形成和活性似有刺激作用。本品抑制溶骨作用，從而使異常增高的血清鈣降低。此外，它通過減少腎小管重吸收而增加尿鈣、磷和鈉的排出。但是血清鈣不會因此降低至正常范圍以下。 本品具有止痛作用，特別對伴有骨痛的疾病。其作用機理可能是中樞性的，因為在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的某些區(qū)域發(fā)現(xiàn)有與降鈣素特異性結(jié)合的部位。 所有降鈣素的結(jié)構(gòu)均由32個氨基酸所組成的單鏈構(gòu)成，其氨基酸序列因物種不同而有差異。由于鮭魚降鈣素對受體結(jié)合部位的親和力比哺乳類（包括合成的人的降鈣素）的降鈣素強，所以本品的臨床作用更強，作用時間更長。
研究者們采用不同方法所測得的鮭魚降鈣素鼻噴劑的生物利用度差異很大。像其它多肽類激素一樣，鮭魚降鈣素的血藥濃度不能反映療效。相反，已證實適當(dāng)?shù)墓谴x指標(biāo)的測定，如堿性磷酸酶和尿羥脯氨酸的測定可提供與劑量有關(guān)的降鈣素生物活性的可靠結(jié)果。同時，應(yīng)該利用它們來評估本品的臨床療效。按生物活性計算，鮭魚降鈣素鼻噴劑的效力約為肌注或皮下給藥的一半。 根據(jù)注射鮭魚降鈣素的資料，95%的鮭魚降鈣素及其代謝物經(jīng)腎臟排出，其中2%為原型。本品的表觀分布容積為0.15-0.3升／公斤，蛋白結(jié)合率為30-40%。
密閉
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