奧卡西平口服混懸液
奧卡西平口服混懸液
Ao Ka Xi Ping Kou Fu Hun Xuan Ye
H20140647
化學(xué)藥品
Novartis Pharma Stein AG,Switzerland
處方藥
活性成份：奧卡西平。
本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和2歲以上兒童癲癇患者。（癲癇（epilepsy）俗稱“羊癲瘋、羊角風(fēng)”是大腦神經(jīng)元突發(fā)性異常放電，導(dǎo)致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。而癲癇（羊癲瘋）發(fā)作（epileptic seizure）是指腦神經(jīng)元異常和過度超同步化放電所造成的臨床現(xiàn)象。其特征是突然和一過性癥狀，由于異常放電的神經(jīng)元在大腦中的部位不同，而有多種多樣的表現(xiàn)。）
250ml:60mg
最常報道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞，超過10%的患者會出現(xiàn)上述反應(yīng)。在臨床試驗中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對每個系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中的重要臨床不良反應(yīng)報告和上市后的報告。不良反應(yīng)（見下表）按發(fā)生頻率來排序，首先是最常報告的不良反應(yīng)，根據(jù)慣例進(jìn)行如下分類：很常見≥10%；常見1-10%；少見0.1-1%；罕見0.01-0.1%；非常罕見<0.01%。血液和淋巴系統(tǒng)異常：少見-白細(xì)胞減少癥；非常罕見-骨髓抑制、粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血、全血細(xì)胞減少、嗜中性白細(xì)胞減少、血小板減少。免疫系統(tǒng)異常：非常罕見-超敏反應(yīng)（包括多器官過敏），特點為：皮疹、發(fā)燒。也可能影響到其它器官或系統(tǒng)，例如血液或淋巴系統(tǒng)（如嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少、白細(xì)胞減少、淋巴結(jié)病、脾大）、肝臟（如肝功能檢查異常、肝炎）、肌肉和關(guān)節(jié)（如關(guān)節(jié)腫脹、肌痛、關(guān)節(jié)痛）、神經(jīng)系統(tǒng)（如肝性腦病）、腎臟（如蛋白尿、間質(zhì)性腎炎、腎衰）、肺臟（如呼吸困難、肺水腫、哮喘、支氣管痙攣、間質(zhì)性肺?。⒀苄运[、過敏反應(yīng)。（血管性水腫（angioedema）又稱巨大蕁麻疹，是一種發(fā)生于皮下疏松組織或黏膜的局限性水腫，可分為獲得性和遺傳性兩種類型。血管性水腫與蕁麻疹一樣，是龜頭對食物、藥物或昆蟲叮咬所引起的急性過敏反應(yīng)。本病可僅發(fā)生在龜頭，也可與蕁麻疹同時發(fā)生。兒童易患龜頭水腫，表現(xiàn)為龜頭處包皮水腫而發(fā)亮，如同大水泡。但不影響排尿。常于夜間發(fā)生，癢感不顯著，可于數(shù)日后自行消退。龜頭包皮血管性水腫診斷簡單治療也較容易，應(yīng)保持清潔干燥，必要時可1：1000新潔爾滅輕拭病變處。合并全身蕁麻疹者可口服撲爾敏、苯海拉明治療，應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。）代謝和營養(yǎng)異常：常見-低鈉血癥；非常罕見-伴有下列癥狀和體征的低鈉血癥，如癇性發(fā)作，意識模糊，意識水平下降，腦病（其它不良反應(yīng)見中樞神經(jīng)系統(tǒng)），視覺障礙（例如：視力模糊），嘔吐、惡心、葉酸缺乏癥，甲狀腺機(jī)能減退。精神疾?。撼Ｒ?意識模糊、抑郁、淡漠、激動（如緊張）、情感不穩(wěn)定。神經(jīng)系統(tǒng)疾?。悍浅３Ｒ?嗜睡、頭痛、頭暈；常見-共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、注意力不集中、健忘。眼部疾患：非常常見-復(fù)視；常見-視力模糊、視覺障礙。耳和迷路疾?。撼Ｒ?眩暈。心臟疾?。悍浅：币?心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯。血管疾病：非常罕見-高血壓。胃腸道疾病：非常常見-惡心、嘔吐；常見-腹瀉、便秘、腹痛；非常罕見-胰腺炎和/或脂肪酶和/或淀粉酶升高。肝膽疾病：非常罕見-肝炎。皮膚和皮下組織疾病：常見-皮疹、脫發(fā)、粉刺；不常見-蕁麻疹；非常罕見-血管性水腫、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解（Lyell綜合征）、多形性紅斑。肌肉骨骼、結(jié)締組織和骨疾病：非常罕見-系統(tǒng)性紅斑狼瘡。全身性疾病和給藥部位情況：非常常見-疲勞；常見-虛弱。檢查：不常見-肝酶增高、堿性磷酸酶增高。特殊情況下，在使用本品過程中，會發(fā)生抗利尿激素異常分泌綜合征（SIAPH）。在奧卡西平使用中，有臨床意義的低鈉血癥（血清鈉<125mmol/L）非常罕見。該不良反應(yīng)一般發(fā)生在奧卡西平治療的頭3個月內(nèi)，然而也有患者在開始治療1年后首次出現(xiàn)血清鈉<125mmol/L。在對1個月至4歲以下兒童進(jìn)行的臨床試驗中，最常報告的不良反應(yīng)為嗜睡，發(fā)生率大于11%。發(fā)生率在≥1%-<10%（常見）之間的不良反應(yīng)是：共濟(jì)失調(diào)、易激惹、嘔吐、嗜睡、疲勞、眼球震顫、震顫、食欲下降、血液尿酸增高。
已知對本品任何成份過敏的病人；房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
超敏反應(yīng)：該產(chǎn)品上市后收到的I型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應(yīng)報告。在使用過奧卡西平的患者中有過敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報道。使用本品的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)停藥并換用其他藥物治療。對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）?？R西平和奧卡西平的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%。（蕁麻疹（Urticaria）俗稱風(fēng)團(tuán)、風(fēng)疹團(tuán)、風(fēng)疙瘩、風(fēng)疹塊（與風(fēng)疹名稱相似，但卻非同一疾?。?。是一種常見的皮膚病。由各種因素致使皮膚粘膜血管發(fā)生暫時性炎性充血與大量液體滲出。造成局部水腫性的損害。其迅速發(fā)生與消退、有劇癢。可有發(fā)燒、腹痛、腹瀉或其他全身癥狀。可分為急性蕁麻疹、慢性蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫與丘疹狀蕁麻疹等。得了蕁麻疹要及時遠(yuǎn)離過敏源，并選擇專業(yè)藥物進(jìn)行治療，如斯汀可林等，以防病情惡化。）過敏反應(yīng)也可以發(fā)生在對卡馬西平?jīng)]有過敏史的病人（包括多器官過敏反應(yīng)）。該過敏反應(yīng)可影響到皮膚、肝臟、血液和淋巴系統(tǒng)或其他器官，可以是單獨反應(yīng)，也可能是一系列全身反應(yīng)。作為一條原則，在首次出現(xiàn)過敏反應(yīng)征象的時候，應(yīng)該立即停用本品。 皮膚影響：極個別案例中報道了與奧卡西平使用相關(guān)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)，包括：Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥（Lyell‘s綜合征）和多形性紅斑。發(fā)生嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者可能需要住院治療，因為可能危及生命并且有極罕見的致命情況。在兒童和成人患者中都發(fā)生了相關(guān)案例。發(fā)作的中位時間為19天。個別重新使用奧卡西平的患者，報道了嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的復(fù)發(fā)。如果患者在使用本品時出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，應(yīng)當(dāng)考慮停用本品，而采用其它抗癲癇藥治療。 低鈉血癥：可達(dá)2.7%的病人使用本品治療時，血清鈉會下降到125mmol/L以下，但常常沒有臨床癥狀，并不需要調(diào)整治療。如果考慮臨床干預(yù)，來自臨床試驗的經(jīng)驗顯示，減少或者停用本品，或者對病人采取保守治療（例如減少液體的攝入），血清鈉水平都會回到正常基線以上。以下情況需注意：有腎臟疾病并且有低鈉血癥的病人；同時使用能降低血鈉水平的藥物(例如，利尿劑，和ADH不適當(dāng)分泌相關(guān)的藥物)治療的病人，在開始用本品前應(yīng)該測定血清鈉水平，開始治療以后大約兩周測定血清鈉水平。然后，在治療的前3個月中，每隔1個月，或者根據(jù)臨床需要測定血清鈉水平。對于上述提到的危險因素在老齡病人中應(yīng)更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人，也應(yīng)進(jìn)行血清鈉的監(jiān)測。作為一條原則，在用本品治療時，如果出現(xiàn)低鈉血癥的臨床表現(xiàn)，就應(yīng)該考慮測定血清鈉水平。另外，測定血清鈉水平可以作為某些患者常規(guī)實驗室監(jiān)測的一部分。如果觀察到低鈉血癥，限制水?dāng)z入是一種重要的糾正方法。盡管奧卡西平極少導(dǎo)致心臟傳導(dǎo)功能障礙，但是對既往有過傳導(dǎo)障礙（如AV阻滯、心律不齊）的患者應(yīng)慎用此藥。心衰的病人，應(yīng)定期進(jìn)行體重監(jiān)測，以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者心功能的惡化，應(yīng)測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥，限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。盡管臨床試驗沒有提示用奧卡西平治療能導(dǎo)致心臟傳導(dǎo)阻滯，然而，從理論上講，對有心臟傳導(dǎo)疾病的病人（例如房室傳導(dǎo)阻滯，心律失常），應(yīng)該小心地監(jiān)測。 肝臟功能：有關(guān)肝炎的病例報道非常罕見，且在大多數(shù)病例中，疾病的預(yù)后良好。一旦懷疑有肝炎，應(yīng)進(jìn)行檢查，考慮終止本品的治療。 血液學(xué)影響：在本品上市后的臨床使用中罕有粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血和全血細(xì)胞減少的報告。但是，由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆（如潛在的疾病、合并用藥），其病因較難確定，因此，如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng)，應(yīng)考慮停止用藥。 撤藥反應(yīng)：和其它抗癲癇藥一樣，本品應(yīng)避免突然停藥。應(yīng)該逐漸地減少劑量，以避免誘發(fā)癇性發(fā)作（發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài)）。如果不得不突然停藥，例如由于嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)該在合適的抗癲癇藥（如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥）發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥，并在嚴(yán)格的觀察下進(jìn)行。奧卡西平的酶誘導(dǎo)能力低于卡馬西平。在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應(yīng)該降低。 激素類避孕藥：應(yīng)告知育齡期的女性，本品和口服激素類避孕藥同時使用能夠?qū)е卤茉行Ч膯适Аτ谑褂帽酒返挠g女性，建議使用其它非激素類避孕藥。 酒精：接受本品治療的病人，應(yīng)避免飲酒以免發(fā)生累加的鎮(zhèn)靜作用。本品含有乙醇（在最大劑量2400mg中含量小于100mg）。同時含有可導(dǎo)致過敏反應(yīng)的對羥苯甲酸酯（過敏反應(yīng)可能延遲）?；鞈乙褐羞€含有山梨醇，因此僅適用于無果糖耐受不良遺傳疾病的患者。對駕駛和操縱機(jī)器能力的影響：本品能夠產(chǎn)生眩暈和嗜睡，導(dǎo)致反應(yīng)能力受損。因此，駕駛和操縱機(jī)器時，應(yīng)該特別小心。
禁用。
尚未明確。
尚未明確。
1酶抑制：在人肝臟的微粒體中，研究了奧卡西平對細(xì)胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示，奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量本品的同時也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物（例如苯巴比妥，苯妥英鈉），就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此，某些病人如果同時服用本品和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物，需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用，但非常罕見或輕微：CYP1A2、CYP2A6、CY
未進(jìn)項該項試驗且無可靠文獻(xiàn)參考。
未進(jìn)項該項試驗且無可靠文獻(xiàn)參考。
避光，30°C以下保存。
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