鹽酸伊托必利顆粒
江波
Yan Suan Yi Tuo Bi Li Ke Li
國藥準字H20050932
化學藥品
萊陽市江波制藥有限責任公司
處方藥
功能性消化不良,
本品為白色或類白色顆粒。
本品主要成份為鹽酸伊托比利。
本品適用于功能性消化不良引起的各種癥狀，如：上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。
50mg*6袋
1．過敏癥狀：皮疹、發(fā)熱、瘙癢等。
2．消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等。
3．精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈等。
4．血液系統(tǒng)：白細胞。細胞確認出現(xiàn)異常時應停止給藥。
5．偶爾會出現(xiàn)BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升（正常范圍內(nèi)）的報道。
6．其他：胸背部疼痛、疲勞、手指發(fā)麻、手抖等。
2．消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等。
3．精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈等。
4．血液系統(tǒng)：白細胞。細胞確認出現(xiàn)異常時應停止給藥。
5．偶爾會出現(xiàn)BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升（正常范圍內(nèi)）的報道。
6．其他：胸背部疼痛、疲勞、手指發(fā)麻、手抖等。
口服，每日3次，每次1袋（50mg），飯前15-30分鐘服用；或遵醫(yī)囑。
1．對本品成分過敏者禁用。
2．存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。
2．存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。
1．本品可增強乙酰膽堿的作用，故使用時應當注意。
2．使用本品效果不佳時，應避免長期無目的地使用。
3．嚴重肝、腎功能不全者慎用。
4．用藥中如出現(xiàn)心電圖QTC間期延長者應停藥。
2．使用本品效果不佳時，應避免長期無目的地使用。
3．嚴重肝、腎功能不全者慎用。
4．用藥中如出現(xiàn)心電圖QTC間期延長者應停藥。
1.由于尚未確認妊娠婦女給藥的安全性，對于孕婦或有妊娠可能的婦女，只有確認其治療上的有益性高于危險性時才可以給藥。
2.由于已有報告在動物實驗（大白鼠）中本品可向乳汁中轉(zhuǎn)移，因而服用本藥物時應當避免哺乳。
2.由于已有報告在動物實驗（大白鼠）中本品可向乳汁中轉(zhuǎn)移，因而服用本藥物時應當避免哺乳。
兒童服用本品的安全性資料尚未確定，應避免服用。
由于老年人的生理功能下降，常易發(fā)生不良反應。因此老年人在服用本品后應仔細觀察，一旦出現(xiàn)不良反應，需采取減量或停藥等措施。
由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使本品促進胃腸道運動的作用減弱，故本品應避免與上述藥物合用。
1.藥理作用鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增加胃、十二指腸動力。
2.本品具有良好的胃動力作用，可增強胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有抑制嘔吐的作用。
3.毒性研究重復給藥毒性：
(1)大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d，持續(xù)26周，結(jié)果100mg/kg/d組雌鼠的體重嗇較快，攝食量和攝水量增多，與對照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和A/G比值明顯下降，雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增加，總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的發(fā)生率升高；無毒性反應劑量為10mg/kg/d。
(2)犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續(xù)13周，結(jié)果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始，給藥1小時后觀察到自發(fā)活動減少、震顫、行為異常等癥狀，這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失，100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低；30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組，這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結(jié)果一致；以上改變均可恢復，無毒性反應劑量為10mg/kg/d。
4.生殖毒性：
(1)一般生殖毒性試驗中，雌、雄動物經(jīng)口給藥，劑量為3、30、300mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現(xiàn)流涎體征，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加，在交配前攝食量增加；30mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發(fā)育未見異常。
(2)圍產(chǎn)期生殖毒性試驗中，300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢，10、100mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發(fā)育、生殖能力均未見異常。
5.遺傳毒性：小鼠微核試驗、微生物回復突變試驗及人血細胞培養(yǎng)染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。
2.本品具有良好的胃動力作用，可增強胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有抑制嘔吐的作用。
3.毒性研究重復給藥毒性：
(1)大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d，持續(xù)26周，結(jié)果100mg/kg/d組雌鼠的體重嗇較快，攝食量和攝水量增多，與對照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和A/G比值明顯下降，雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增加，總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的發(fā)生率升高；無毒性反應劑量為10mg/kg/d。
(2)犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續(xù)13周，結(jié)果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始，給藥1小時后觀察到自發(fā)活動減少、震顫、行為異常等癥狀，這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失，100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低；30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組，這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結(jié)果一致；以上改變均可恢復，無毒性反應劑量為10mg/kg/d。
4.生殖毒性：
(1)一般生殖毒性試驗中，雌、雄動物經(jīng)口給藥，劑量為3、30、300mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現(xiàn)流涎體征，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加，在交配前攝食量增加；30mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發(fā)育未見異常。
(2)圍產(chǎn)期生殖毒性試驗中，300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢，10、100mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發(fā)育、生殖能力均未見異常。
5.遺傳毒性：小鼠微核試驗、微生物回復突變試驗及人血細胞培養(yǎng)染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。
1.本品口服后吸收迅速，給藥后給30分鐘可達到峰值血藥濃度，半衰期約為6小時。
2.多次口服給藥時，血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4～5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。
3.多次給藥時，排泄率與單次給藥無明顯差異。
4.據(jù)文獻報道，動物口服吸收后主要分布在肝臟、腎臟及消化系統(tǒng)，較小在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布；十二指腸內(nèi)給藥時，再胃肌肉層中的藥物濃度是血液中藥物濃度的兩倍。
2.多次口服給藥時，血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4～5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。
3.多次給藥時，排泄率與單次給藥無明顯差異。
4.據(jù)文獻報道，動物口服吸收后主要分布在肝臟、腎臟及消化系統(tǒng)，較小在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布；十二指腸內(nèi)給藥時，再胃肌肉層中的藥物濃度是血液中藥物濃度的兩倍。
密封保存。
24個月
