單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)
德瑞寧
國(guó)藥準(zhǔn)字H19991018
化學(xué)藥品
北京紅林制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭,
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
本品主要成份:單硝酸異山梨酯。
1.冠心病的長(zhǎng)期治療。|2.心絞痛的預(yù)防。|3.心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。|4.與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。
40mg×10粒。
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅?眩暈?直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低?心動(dòng)過緩?心絞痛加重和暈厥。
口服，每日早飯后服用，一日一次，一次40mg，或遵醫(yī)囑。
急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；肥厚梗阻型心肌??；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對(duì)硝基化合物過敏者。
低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。
這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
1.據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ィ↖SMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。|2.靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。|3.致癌和致突變現(xiàn)象 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：緩釋劑與普通片比較，相對(duì)生物利用度為80%～90%。ISMN的蛋白結(jié)合率＜5%，緩釋劑的作用時(shí)間可延長(zhǎng)到8.6小時(shí)，平均清除半衰期為4～5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出＜1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
遮光、密封保存。
24個(gè)月
