地高辛片
國藥準(zhǔn)字H41022833
化學(xué)藥品
上海玉瑞生物科技(安陽)藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
本品主要成份地高辛。
1.用于高血壓?瓣膜性心臟病?先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用 于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全;對于肺源性心臟病?心肌嚴(yán)重缺血?活動性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血?甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差;|2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動?心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
0.2.mg/片。
1.常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用?胃納不佳或惡心?嘔吐（刺激延髓中樞）?下腹痛?異常的無力?軟弱。|2.少見的反應(yīng)包括:視力模糊或"色視",如黃視?綠視?腹瀉?中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。|3.罕見的反應(yīng)包括:嗜睡?頭痛及皮疹?尋麻疹（過敏反應(yīng)）。|4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的23%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動過速,陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動過速?竇性停搏?心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
1.成人常用量，口服： |常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 |2.小兒常用量，口服： |本品總量，早產(chǎn)兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6～7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5μg/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。
與鈣注射劑合用;任何洋地黃類制劑中毒;室性心動過速、心室顫動;梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮);預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。
1.不宜與酸?堿類配伍。|2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。|3.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查: 血壓?心率及心律;心電圖;心功能監(jiān)測;電解質(zhì)尤其鉀?鈣?鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。|4.應(yīng)用時注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。|5.應(yīng)用本品劑量應(yīng)個體化。
本品可通過胎盤,故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周須減量。本品可排入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
新生兒對本品的耐受性不定,其腎清除減少;早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感,按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人用量略大。
老年人肝腎功能不全,表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者,對本品耐受性低,必須減少劑量。
1.與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide,制品為丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時,可引起低血鉀而致洋地黃中毒。|2.與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸同用時,可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。|3.與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide,潘可龍,巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride）或擬腎上腺素類藥同用時,可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。|4.有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品同用時,常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥。5.β受體阻滯劑與本品同用,有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動過緩的可能,應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。|6.與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關(guān),甚至可達(dá)到中毒濃度,即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續(xù)上升,這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛,減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2～1/3。|7.與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用,由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度,可引起嚴(yán)重心動過緩。|8.螺內(nèi)酯可延長本品半衰期,需調(diào)整劑量或給藥間期,隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。|9.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。|10.依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動過緩。|11.吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長,有中毒危險,需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。|12.與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素用量。|13.洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎,尤其是也靜注鈣鹽時,可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。|14.紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收。|15.甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
治療劑量時|1.正性肌力作用：|本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na+-K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+-K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。 |2.負(fù)性頻率作用：|由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 |3.心臟電生理作用：|通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。
本品為由毛花洋地黃提純制得的強(qiáng)心甙，其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小。|1.口服：主要經(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%.|2.生物利用度：片劑為60%-80%，口服起效時間0.5-2小時，血漿濃度達(dá)峰時間2-3小時，獲最大效應(yīng)時間為4-6小時。地高辛消除半衰期平均為36小時。|3.分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝-腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%-25%，表觀分布容積為6-10L/kg。|4.代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%-70%。
密封保存。
24個月
