鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
得爾夫星
deerfuxing
國藥準字H20010153
化學藥品
德州德藥制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成分為鹽酸左氧氟沙星
本品適用于敏感細菌引起的下列中?重度感染:|1.呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作?彌漫性支氣管炎?支氣管擴張合并感染?肺炎?扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。|2.泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎?復雜性尿路感染等。|3.生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎?急性附睪炎?宮腔感染?子宮附件炎?盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。|4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病?蜂窩組織炎?淋巴管(結(jié))炎?皮下膿腫?肛周膿腫等。|5.腸道感染:細菌性痢疾?感染性腸炎?沙門菌屬腸炎?傷寒及副傷寒。|6.敗血癥?粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。|7.其他感染:乳腺炎?外傷?燒傷及手術(shù)后傷口感染?腹腔感染(必要時合用甲硝唑)?膽囊炎?膽管炎?骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
0.2g*100ml
1.用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等胃腸道癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、瘙癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加高等。上述不良反應發(fā)生率在0.1%～5%之間。|2.偶見血中尿素氮升高、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。
1.靜脈滴注:成人一次0.5(2瓶)，一日1次。 |2.靜脈滴注:成人一次0.4(1瓶)，一日1次，滴注時間應大于60分鐘。 |3.靜脈滴注:成人一次0.5(1瓶)，一日1次，滴注時間應大于60分鐘。
對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。|2.腎功能不全者應減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。肌酐清除率 50～80ml/min 正常劑量 20～49ml/min 首劑0.4g，以后每24小時0.2g 10～19ml/min 首劑0.4g，以后每48小時0.2g |3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷應停用本品。|4.若發(fā)生過敏，應立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療，腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)類固醇等。|5.此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁動動，直到癥狀消失。|6.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。
1?因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2?因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應暫停哺乳
對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。
本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見“藥代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給藥。
1.本品不能與多價金屬離子如鎂?鈣等溶液在同一輸液管中使用。|2.避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，以調(diào)整劑量。|3.與華法林或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。|4.與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。|5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
1.本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細菌拓撲異構(gòu)酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA的復制。|2.本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。|3.毒理研究：|(1)急性毒性：經(jīng)口投藥時LD50 ：小鼠為1,881mg／kg，大鼠為1,478mg／kg，獼猴為250mg／kg以上。|(2)亞急性毒性：對大鼠經(jīng)口投藥4周，對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50以及200mg／kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化。但在800mg／kg用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓M／E的上升，在病理組織學上，在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng)口投藥4周后進行檢查，在10以及30mg／kg時，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在100mg／kg時出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象。|(3)慢性毒性：對大鼠經(jīng)口投藥26周后進行檢查，在20mg／kg時未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在80以及320mg／kg時，出現(xiàn)流涎、尿中pH高值的現(xiàn)象。在320mg／kg時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對獼猴經(jīng)口投藥26周時，在10、25以及62.5mg／kg時均未出現(xiàn)毒性變化。|(4)生殖毒性：|①妊娠前、妊娠初期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg／kg時，均不影響雌、雄的生殖能力，也不影響胎兒。|②器官形成期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至90mg／kg時，對胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥50mg／kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。|③圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg／kg時，對母動物的分娩、授乳以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。|(5)對關(guān)節(jié)軟骨的影響：對幼、幼成大鼠（3-4周齡）和獵兔犬（4月齡）經(jīng)口投藥7天時，大鼠在300mg／kg以上、獵兔犬在10mg／kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對幼成犬（13月齡）經(jīng)口投藥7天時，在40mg／kg時出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射（14天）時，在30mg／kg時未出現(xiàn)有關(guān)節(jié)毒性。|(6)光毒性試驗：照射長波長紫外線（320-400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時，經(jīng)口投藥200mg／kg時無明顯變化。
左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥通過腎臟排泄，約70%在24小時內(nèi)隨尿液排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
遮光、密閉保存。
暫定18個月
