蘭索拉唑腸溶膠囊
蘭索拉唑腸溶膠囊
LanSuoLaZuoJiaoNang
國藥準字H10980035
化學(xué)藥品
天津武田藥品有限公司(國產(chǎn))
處方藥
食管失弛緩癥,十二指腸損傷,十二指腸潰瘍,胃潰瘍,反流性食管炎,
本品為白色膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色腸溶球狀顆粒。
本品主要成份為蘭索拉唑。
本品適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食道炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口部潰瘍。
30mg*14s
1.過敏癥:偶有皮疹、瘙癢等癥狀,如出現(xiàn)上述癥狀時請停止用藥。|2.肝臟:偶有GOT、GPT、AL-P、LDH、γ-GTP上升等現(xiàn)象,所以須細心觀察,如有異?,F(xiàn)象應(yīng)采取停藥等適應(yīng)的處置。|3.血液:偶有貧血、白細胞減少,嗜酸球增多等癥狀,血小板減少之癥狀極少發(fā)生。|4.消化器:偶有便秘,腹瀉,口渴,腹脹等癥狀。|5.精神神經(jīng)系:偶爾頭痛、嗜睡等癥狀。失眠,頭暈等癥狀極少發(fā)生。|6.其他:偶有發(fā)熱,總膽固醇上升,尿酸上升等癥狀。
胃潰瘍?十二指腸潰瘍?吻合口潰瘍?卓-艾綜合征。通常成人每日一次?口服蘭索拉唑30mg。胃潰瘍和吻合口潰瘍?連續(xù)服用八周?十二指腸潰瘍需連續(xù)服用六周。 反流性食管炎。通常成人每日一次?口服蘭索拉唑3omg.連續(xù)服用八周。對反復(fù)發(fā)作和復(fù)發(fā)性反流性食管炎的維持治療?每日一次?口服15mg。如癥狀緩解不明顯可加量至30mg。用法用量注意。對于反流性食管炎的維持治療?只有在15mg治療效果不佳或治療期間復(fù)發(fā)時才改為30mg口服。 對于維持治療?高齡者?有肝功能障礙者?腎功能低下的患者?每日一次?口服蘭索拉唑15mg。
本品禁用于如下患者。|1. 對本制劑成份有過敏史者禁用。|2. 正在服用硫酸阿扎那韋的患者(見【藥物相互作用】)。
1. 下列患者慎重用藥:|(1) 曾發(fā)生過藥物過敏癥的患者。|(2) 肝功能障礙的患者(導(dǎo)致藥物代謝?排泄時間延長)。|(3) 老年患者(見【老年患者用藥】)。|2. 重要的注意事項。|(1) 在治療過程中?應(yīng)充分觀察?按其癥狀使用治療上所需最小劑量。|(2) 對于胃潰瘍?十二指腸潰瘍和吻合口潰瘍?由于缺乏足夠的長期使用經(jīng)驗?建議不要使用本品進行維持治療。|(3) 維持治療僅限于反復(fù)發(fā)作和復(fù)發(fā)性反流性食道炎?如果經(jīng)30mg/日或15mg/日治療的患者癥狀長期緩解?減量或停藥不會造成復(fù)發(fā)?應(yīng)減量至15mg/日或停藥。維持治療期間建議定期內(nèi)窺鏡檢查隨診。|3. 其它注意事項。|(1) 有報道在類似藥物的使用過程中可能會出現(xiàn)視覺障礙(奧美拉唑)。|(2) 動物實驗研究52周強制喂飼大鼠蘭索拉唑?劑量為50mg/kg/日(約為臨床用量的1o0倍)?一例大鼠發(fā)生睪丸良性間質(zhì)細胞瘤。另一項研究24個月強制喂飼大鼠15mg/kg/日以上的蘭索拉唑?睪丸良性間質(zhì)細胞瘤發(fā)生率增高?5mg/kg/日以上喂飼大鼠?可能出現(xiàn)胃類癌。此外?以蘭索拉唑15mg/kg/日以上喂飼雌性大鼠和50mg/kg/日以上喂飼雄性大鼠?大鼠視網(wǎng)膜萎縮發(fā)生率升高。但睪丸間質(zhì)細胞瘤和視網(wǎng)膜萎縮在小鼠致瘤研究和犬?猴的毒性試驗中均未發(fā)現(xiàn)?因此上述病變認為可能是大鼠所特有。|(3) 因本藥會掩蓋胃癌的癥狀?所以須先排除胃癌?方可給藥。|(4) 對長期使用本品的安全性尚未確立(缺乏長期用藥的經(jīng)驗)。|4?藥物交付時:PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報到因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜?進而發(fā)生穿孔?并發(fā)縱隔炎等嚴重的合并癥)。
1. 已確認蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高,又在兔子(經(jīng)口給藥30mg/kg/日)的實驗發(fā)現(xiàn)胎仔死亡率增加,故對孕婦或有可能懷孕的婦女,需事先判斷治療上的一處超過危險性時,方可用藥。|2. 曾有報告指出,在動物實驗(大白鼠)中本品會轉(zhuǎn)移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳期中的婦女。如不得已需服藥時,應(yīng)避免哺乳。
對兒童用藥的安全性尚未確立(由于在小兒的臨床經(jīng)驗極少)。
一般而言?老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低?故應(yīng)慎重使用?如從較低劑量開始。
會延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin)的代謝與排泄,資料已被發(fā)表于類似藥物奧美拉唑的報告中。
1 本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu),此種活性物與質(zhì)子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結(jié)合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的(H++K+)-ATPase活性(體外實驗);|2 壁細胞酸生成抑制作用蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌,皆具有抑制作用(體外實驗);|3 胃酸分泌抑制作用:|(1) 對胃泌素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持續(xù)24小時;|(2) 對胰島素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌;|(3) 對夜間的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用;|(4 ) 對24小時的酸分泌:于健康成人24小時胃液采樣試驗,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時的胃酸分泌明顯地受到抑制;|(5) 24小時胃內(nèi)pH值的監(jiān)測:對健康成人以及十二指腸潰瘍患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時的胃酸分泌皆明顯地受到抑制;|(6) 24小時下部食道pH值的監(jiān)測:于反流性食管炎患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天~9天,對胃食管反流現(xiàn)象,有明顯地抑制作用;|(7) 對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:本藥對于大白鼠的基礎(chǔ)酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲酰基膽堿、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應(yīng)激試驗(waterimmersionstress)所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制(在十二指腸內(nèi))。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌,本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用,在反復(fù)給藥期間,均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用(經(jīng)口給藥)。|4 慢性潰瘍的治愈促進作用于大白鼠的實驗,蘭索拉唑能明顯地促進由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合(經(jīng)口給藥);|5 潰瘍形成的抑制作用于大白鼠的實驗,對因水浸應(yīng)激試驗、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍,和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用(經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥)。
1.血中濃度|蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。于空腹或餐后對健康成人(6例)經(jīng)口給予1次30mg的藥量時,血中主要檢測到藥物原形,其代謝物亦可測得??崭狗幍腡max為2.2?0.4h,Cmax1038?323ng/ml,T1/2為1.44?0.94h,AUC為3890?2484 ng?h/ml。餐后服藥的Tmax為3.5?0.8h,Cmax為679?359ng/ml,T1/2為1.60?0.90h,AUC為 3319?2651ng?h/ml。尿中未能檢出蘭索拉唑的原形,只檢出其代謝物,至服用后24小時為止,其尿中排泄率為13.1~14.3%。此外,對健康成人(6例),晨間空腹時,經(jīng)口給予蘭索拉唑30mg1天1次,連續(xù)7天,由血中濃度的變化及尿中排泄率來觀察,體內(nèi)無蓄積性。
密封,在干燥處保存。
36個月