鹽酸二甲雙胍緩釋片
德艾欣
yansuanerjiashuangguahuanshipian
國藥準(zhǔn)字H20050349
化學(xué)藥品
重慶科瑞南海制藥有限責(zé)任公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色異形片。
本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。
1.用于單純飲食控制不滿意的?型(非胰島素依賴型)糖尿病人，尤其是肥胖，可能有減輕體重的作用。|2.對某些磺酰脲類療效差的?型糖尿病病人有效。
0.5g*20片
部分病人口服本品后有胃腸道不適，如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘腹脹、消化不良、胃灼熱，以及頭暈、頭痛、流感樣癥狀、味覺異常、肌肉疼痛、低血壓、心悸、潮紅、寒戰(zhàn)、胸部不適、皮疹、乏力、疲倦等。
1.口服，進(jìn)餐時或餐后服。|2.開始用量通常為一次1片(500mg)，一日1次，晚餐時服用，根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整用量，一日最大劑量不超過4片(2000mg)，如果一次4片(2000mg)不能達(dá)到滿意的療效，可改為一次2片(1000mg)，一日2次。|3.本品應(yīng)整片吞服，禁止嚼碎。
患下列疾病者禁用鹽酸二甲雙胍治療： |1.腎臟疾病或由心血管功能衰竭、急性心肌梗塞及敗血癥起的腎功能不全（如血肌酐水平≥1.5mg/dl（男），≥1.4mg/dl（女）或肌酐清除率異常）。2.需要藥物治療的充血性心力衰竭，和其他嚴(yán)重心肺疾患。 |3.接受過放射性治療包括胃腸外給予碘標(biāo)造影劑的病人應(yīng)暫停應(yīng)用鹽酸二甲雙胍，因為用這類產(chǎn)品可導(dǎo)致腎功能的急性改變。 |4.已知對鹽酸二甲雙胍和本品中的任何成份過敏 |5.急性或慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病酮癥酸中毒，有或沒有昏迷?！ 6.嚴(yán)重感染和外傷外科大手術(shù)，臨床有低血壓和缺氧等。 |7.酗酒?！ 8.維生素B12 、葉酸缺乏未糾正者。
1.在使用二甲雙胍的病人中，由于二甲雙胍的累積有可能發(fā)生乳酸性酸中毒，這是一種罕見而嚴(yán)重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，則會導(dǎo)致生命危險，因此對服用本品的患者，應(yīng)進(jìn)行腎功能監(jiān)測和給藥以最低有效用量為標(biāo)準(zhǔn)，從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風(fēng)險。 |2.本品禁止咀嚼口服，應(yīng)整片吞服，并在進(jìn)食時或餐后服用。 |3.當(dāng)患者需要進(jìn)行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時，患者應(yīng)暫時停止服用本品，因為這可能導(dǎo)致急性腎功能改變。 |4.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低。
不推薦孕婦使用本品。哺乳婦女應(yīng)慎用本品。如必須使用，應(yīng)停止授乳。
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
老年患者（]65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。
1.與胰島素合用，降血糖作用加強(qiáng)，應(yīng)調(diào)整劑量。|2.本品可加強(qiáng)抗凝藥（如華法林等）的抗凝血作用，可致出血傾向。|3.西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應(yīng)減少本品劑量。|4.呋塞米增加二甲雙胍血清和全血藥物濃度，不改變二甲雙胍腎清除率。|5.硝苯地平可以增加二甲雙胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影響Tmax和半衰期。
藥理：能促進(jìn)胰島素與受體結(jié)合而提高糖尿病者對胰島素的敏感性，增加周圍組織對糖的無氧酵解而促進(jìn)糖的利用、抑制脂肪分解、減少血漿游離脂肪酸水平、削弱胰島素抵抗而改善葡萄糖的利用而發(fā)揮降血糖、降血脂、抑制動脈硬化的作用。 毒理：鹽酸二甲雙胍大鼠口服ld50為1.0g/kg，皮下注射ld50為0.3g/kg。
吸收 文獻(xiàn)報道，空腹給予鹽酸二甲雙胍0.5g，其絕對生物利用度約為50%～60%，單劑量口服鹽酸二甲雙胍0.5～1.5g和0.85～2.55g的藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明，吸收的藥量并不隨劑量的增加而成比例增加。食物可減少鹽酸二甲雙胍吸收的程度，輕度延緩其吸收。|單劑量口服本品1.0g，到達(dá)血藥濃度峰值的時間約為4.8小時，血藥濃度的峰值約為1.18mg/L，比同劑量的鹽酸二甲雙胍片約低0.6mg/L，但吸收程度（按AUC計算）與鹽酸二甲雙胍片相近。|20名健康志愿者每日一次給予本品1.0g，連續(xù)服用7天，均在三天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.39mg/L，谷濃度為0.07mg/L，與每日服用兩次0.5g的鹽酸二甲雙胍片相比波動系數(shù)偏大，但鹽酸二甲雙胍的治療窗較寬，不會影響本品的療效。|分布 二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合，可部分進(jìn)入紅細(xì)胞。胃腸道壁內(nèi)聚集較高水平的二甲雙胍，為血漿濃度的10～100倍；肝、腎和唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多。|代謝和清除 二甲雙胍以原形由腎臟排泄，單次口服本品1.0g后，t1/2約為4.31小時。本品重復(fù)給藥后，藥物在血漿中不蓄積。
密閉保存。
24個月
