復(fù)方普萘洛爾咖啡因片
迪爾康欣
國藥準(zhǔn)字H20040786
化學(xué)藥品
河北天成藥業(yè)股份有限公司(國產(chǎn))
精神藥品
本品為糖衣片，除去包衣為類白色
本品為復(fù)方制劑，其組份為每片含咖啡因70mg﹑鹽酸普萘洛爾10mg﹑苯妥英鈉100mg。
本品用于典型和非典型性偏頭痛，能減少，減輕偏頭痛的發(fā)作。具有預(yù)防偏頭痛發(fā)作的作用。
藥用雙鋁包裝 6片/板×2板/盒。復(fù)方:鹽酸普萘洛爾10mg，苯妥英鈉100mg，咖啡因70mg。
偶見頭暈、惡心、心慌、困倦、乏力、入睡困難、過敏(皮疹)瘙癢，未見其它不良反應(yīng)。據(jù)文獻(xiàn)資料，單獨(dú)服用咖啡因、鹽酸普萘洛爾、苯妥英鈉時(shí)可產(chǎn)生以下不良反應(yīng)，在服用本品時(shí)也可能出現(xiàn)。1. 含咖啡因的飲料偶爾服用過多，可引起頭痛或失眠。長期習(xí)慣性地過多服用可出現(xiàn)緊張、激動(dòng)和焦慮。2. 鹽酸普萘洛爾可致眩暈或頭昏(低血壓所致)、心率過慢(<50次/分鐘)。較少見有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍。3. 較常見的有苯妥英鈉可致行為改變，笨拙或步態(tài)不穩(wěn)，思維混亂、持續(xù)性眼球震顫，肌力減弱、發(fā)音不清，手抖、齒齦腫脹，出血、多毛。較少見有頸部或腋下淋巴結(jié)腫大、發(fā)熱或皮疹等。
成人一次1片，一日3次。病情基本控制后可酌情遞減劑量后停藥。?
下列患者應(yīng)禁用本品:1. 胃潰瘍患者。2. 支氣管哮喘或有支氣管痙攣史的患者。3. 心源性休克，出現(xiàn)Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導(dǎo)阻滯，重度心力衰竭，急性心力衰竭，竇性心動(dòng)過緩，代謝性酸中毒(如:某些糖尿病患者)，長期禁食后的患者。4. 對(duì)乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史者。5. 阿斯綜合癥者。
1. 下列情況應(yīng)慎用本品：過敏史?充血性心力衰竭?糖尿病?肺氣腫或非過敏性支氣管炎?肝功能不全?甲狀腺功能低下?雷諾綜合癥?腎功能減退?嗜酒?貧血等。2. 應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期監(jiān)測苯妥英鈉的血藥濃度。3. 應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)?血壓?心功能?腦電圖?甲狀腺功能?肝功能?腎功能，糖尿病人應(yīng)定期查血糖以及淋巴結(jié)?皮膚?口腔等。4. 應(yīng)用本品可產(chǎn)生齒齦增生。一般在治療開始后6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)，服藥期間加強(qiáng)口腔清潔衛(wèi)生，可減低其發(fā)生的速度和程度。5.本品含普萘洛爾，運(yùn)動(dòng)員慎用。
孕婦?哺乳期婦女禁用。
目前兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，應(yīng)禁用。
老年人對(duì)本品代謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量，并經(jīng)常監(jiān)測苯妥英鈉血藥濃度。
1. 因本品可影響血糖水平，故與降糖藥合用時(shí)，須調(diào)整后者劑量。2. 與腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素類、含雌激素的口服避孕藥、促腎上腺皮質(zhì)激素、環(huán)孢菌素、洋地黃類、雌激素左旋多巴或奎尼丁合用時(shí)，這些藥物的療效可降低。3. 與抗凝劑如香豆素類或氯霉素、異煙肼、保泰松、磺胺類合用，可減低本品的代謝，可能增加本品的毒性。4. 長期應(yīng)用對(duì)乙酰氨基酚患者應(yīng)用本品可增加肝臟中毒的危險(xiǎn)性。5. 禁與單胺氧化酶抑制劑同用，因可致極度低血壓。
藥理作用:|本品是由咖啡因、鹽酸普萘洛爾、苯妥英鈉組成的復(fù)方制劑?？Х纫?yàn)橹袠猩窠?jīng)興奮藥,能興奮大腦皮層,提高對(duì)外界的感應(yīng)性,并可收縮腦血管。普萘洛爾為非選擇性β腎上腺素能受體阻滯劑,可減慢心率,減小心臟收縮力,降低對(duì)β腎上腺素能受體激動(dòng)劑的擴(kuò)血管反應(yīng)性。苯妥英鈉是一種抗癲癇藥,能促進(jìn)神經(jīng)元鈉離子外流而穩(wěn)定細(xì)胞膜,對(duì)抗由于過度刺激或能改變細(xì)胞膜鈉梯度的環(huán)境因素導(dǎo)致的過度興奮性,包括降低突觸強(qiáng)直后增強(qiáng)。突觸強(qiáng)直后增強(qiáng)的降低可以抑制皮層病灶波及相鄰的皮層區(qū)域。|毒理研究:|大鼠摻食法給予普萘洛爾(給藥濃度為0.05%),未見對(duì)生育力的影響。大鼠和小鼠經(jīng)口給予普萘洛爾劑量高達(dá)150mg/kg/天,連續(xù)給藥18個(gè)月,未見藥物相關(guān)的致癌作用。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,鹽酸普萘洛爾口服后胃腸道吸收較完全,1-1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,在肝臟廣泛代謝,進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%,血漿蛋白結(jié)合率93%,能透過血腦屏障而產(chǎn)生中樞反應(yīng)。半衰期為2-3小時(shí),主要經(jīng)腎臟排泄。 |苯妥因鈉口服吸收較慢,生物利用率約為79%,口服后4-12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。7-10天可達(dá)穩(wěn)定,平均半衰期約22小時(shí),主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,經(jīng)腎臟排泄?？Х纫蚩诜笪改c道吸收快,但不規(guī)則,半衰期約為3.5小時(shí),體內(nèi)無蓄積,原形和降解產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出。
遮光，密封保存。
暫定24個(gè)月
