頭孢克肟干混懸劑
安的克妥
國(guó)藥準(zhǔn)字H20041545
化學(xué)藥品
山西振東泰盛制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為干混懸劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。
頭孢克肟。
本品適用于對(duì)頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細(xì)菌感染性疾?。?|1.支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥（感染時(shí)），慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染，肺炎； |2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； |3.膽囊炎、膽管炎； |4.猩紅熱； |5.中耳炎、副鼻竇炎。
50mg×6袋/盒。
1.嚴(yán)重不良反應(yīng)： |(1)休克：有引起休克(＜0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。 |(2)過(guò)敏性癥狀：有出現(xiàn)過(guò)敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）(＜0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時(shí)停止給藥，采取適當(dāng)處置。 |(3)皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群，0.1%）、中毒性表皮壞死癥(即Lyell癥候群，＜0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。 |(4)血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等）、溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀）、血小板減少(＜0.1%，早期癥狀：點(diǎn)狀出血、紫斑等)等的可能性，且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報(bào)告，因此應(yīng)密切觀察，例如進(jìn)行定期檢查等，有異常發(fā)生時(shí)應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。 |(5)腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(＜0.1%)的可能性，因此應(yīng)密切觀察，例如定期進(jìn)行檢查等，如有異常發(fā)生時(shí)，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。 |(6)結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，采取適當(dāng)處置。 |(7)有發(fā)生間質(zhì)性肺炎（有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細(xì)胞增多等癥狀）及PIE癥候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。|2.其他不良反應(yīng): |(1)過(guò)敏癥: 0.1～＜5% 出現(xiàn)，皮疹?蕁麻疹?紅斑 ，＜0.1%出現(xiàn)， 瘙癢?發(fā)熱?浮腫。 |(2)血液: 0.1～＜5% 出現(xiàn)，嗜酸細(xì)胞增多，＜0.1%出現(xiàn)， 粒細(xì)胞減少。 |(3)肝臟: 0.1～＜5% 出現(xiàn)，GOT升高?GPT升高?AL-P升高 ，＜0.1%出現(xiàn)，黃疸。 |(4)腎臟: ＜0.1%出現(xiàn)，BUN升高。 |(5)消化系統(tǒng):0.1～＜5% 出現(xiàn)， 腹瀉?胃部不適 。＜0.1%出現(xiàn)，惡心?嘔吐，腹痛?胸部燒灼感?食欲不振?腹部飽滿感?便秘。 |(6)菌群失調(diào)癥:＜0.1%出現(xiàn)， 口腔炎?口腔念珠菌癥。 |(7)維生素缺乏癥: ＜0.1%出現(xiàn)，維生素K缺乏癥(低凝血酶原血癥，出血傾向等)，維生素B缺乏癥(舌炎?口腔炎?食欲不振?神經(jīng)炎等)。 |(8)其它: ＜0.1%出現(xiàn)，頭痛?頭暈。
服用時(shí)加水20ml沖服。|1.成人及體重30公斤以上兒童：口服，每次50～100mg（1～2袋），每日二次;成人重癥感染者可加至每次200mg（4袋），每日二次。|2.兒童：口服，用量按成人減半，或按每公斤1.5～3.0mg，每日二次，或遵醫(yī)囑。
對(duì)本品或其他頭孢類抗生素過(guò)敏者。
1.由于有可能出現(xiàn)休克，給藥前應(yīng)充分詢問病史。 |2.為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。 |3.對(duì)于嚴(yán)重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量，給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大。（參照[藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)]） |4.下列患者慎重給藥： |(1)對(duì)青霉素類藥物有過(guò)敏史的患者； |(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏癥狀體質(zhì)的患者。 |(3)嚴(yán)重的腎功能障礙患者（參照[藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)]）。 |(4)經(jīng)口給藥困難或非經(jīng)口攝取營(yíng)養(yǎng)患者，全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者（因時(shí)有出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應(yīng)注意觀察）。 |5.對(duì)臨床檢驗(yàn)結(jié)果的影響： |(1)用斑氏(Benedict)試劑、費(fèi)林氏(Fehling)試劑、尿糖試紙(Clinitest)進(jìn)行尿耱檢查，有假陽(yáng)性出現(xiàn)的可能性，應(yīng)予以注意。 |(2)有出現(xiàn)直接庫(kù)姆斯試驗(yàn)假陽(yáng)性的可能性，應(yīng)予以注意。 |6.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。 |7.其他在幼小的大白鼠實(shí)驗(yàn)中，口服1000mg/kg以上時(shí)，有抑制精子形成的作用。
妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實(shí)需要使用時(shí)使用本品，尚不清楚本品是否從乳汁中分泌，必需使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
對(duì)于早產(chǎn)兒?新生兒用藥的安全性尚未確立（沒有使用經(jīng)驗(yàn)）。
老年患者用藥酌減。
有使芐丙酮香豆素作用增強(qiáng)的可能性。但是關(guān)于本制劑尚無(wú)病例報(bào)告。由于本品可能導(dǎo)致腸內(nèi)細(xì)菌紊亂，可造成維生素K合成抑制。
本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)部分革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，其作用機(jī)制為殺菌性的。本品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性，對(duì)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌顯示優(yōu)越的抗菌力。本品作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中1(la，1b，1c)以及3有較高親和性。
我國(guó)目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料，國(guó)外藥代動(dòng)力學(xué)研究資料表明：|1.吸收：|正常成人空腹口服一次50、100、900mg (效價(jià))，約4小時(shí)后血清濃度達(dá)到峰值，分別為0.69，1.13，1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時(shí)。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5，3.0，6.0mg (效價(jià))/kg (體重) 后，約3-4小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值，分別為1.14，2.01，3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2-3.7小時(shí)。|對(duì)于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr＜60ml/min，n=3)及重度腎功能衰竭組 (10≤Ccr＜30ml/min，n=4)，分別單次服用頭孢克肟100mg進(jìn)行比較。中度腎衰為服用后6小時(shí)血清濃度達(dá)峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用后8小時(shí)峰值為2.27μg/ml，12小時(shí)后血清中濃度分別為0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現(xiàn)時(shí)間及血清中維持時(shí)間均長(zhǎng)，半衰期分別為4.15小時(shí)及11.05小時(shí)。|2.分布：本品在患者痰液中，扁桃組織，上鄂竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。|3.代謝：在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。|4.排泄：主要經(jīng)腎臟排泄，正常成人 (空腹時(shí)) 口服50，100，200mg (效價(jià))，尿中排泄率(0～12小時(shí))約為20-25%，最高尿中濃度分別為42.9 (4-6小時(shí))，62.9 (4～6小時(shí))，82.7μg/ml (4-6小時(shí))。另外，腎功能正常的小兒患者經(jīng)口服用1.5，3.0，6.0mg (效價(jià))/kg后尿中排泄率(0-12小時(shí))約為13～90%。
遮光，密封，在陰涼處保存
