通用名稱：奧沙利鉑注射液

商品名稱：艾克博康

漢語拼音：

批準文號：國藥準字H20031048

藥品分類：化學藥品

生產企業(yè)：深圳海王藥業(yè)有限公司(國產)

藥品性質：處方藥

相關疾病：直腸癌,

性狀：本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

主要成份：本品主要成份為奧沙利鉑.其化學名稱為（1R-反式）-（1，-2環(huán)己二胺-N，N）[草酸（2-）-O，O]合鉑.其輔料為甘露醇。

適應癥：本品適用于經過5-氟尿嘧啶治療失敗之后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合5-氟尿嘧啶使用。

規(guī)格：安瓿瓶裝，20ml:40mg，每小盒1支。

不良反應：1.血液學方面的不良反應主要是:貧血，白細胞減少，粒細胞減少，血小板減少。
2.非血液學方面的不良反應主要是:惡心?嘔吐?腹瀉。
3.神經系統(tǒng):以末梢神經炎為主要表現(xiàn)，有時可有口腔周圍?上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。

用法用量：在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，靜脈輸注2～6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周(21天)給藥1次。劑量的調整應以安全性，尤其是神經學的安全性為依據(jù)。

禁忌：1.對鉑類衍生物有過敏者禁用。
2.妊娠及哺乳期間慎用。

注意事項：1.奧沙利鉑應在具有抗癌化療經驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應嚴密監(jiān)測奧沙利鉑的神經學安全性。
2.應給予預防性和/或治療性的止吐用藥。
3.當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下一周期用藥，直到恢復。
4.在每一療程治療之前應進行血液計數(shù)和分類，在治療開始之前應進行神經學檢查，之后應定期進行。
5.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應減少25%，調整劑量后若癥狀仍存在或加重，應停藥。
6.不要與堿性的藥物或介質?氯化合物?堿性制劑等一起使用，也不要用含鋁的靜脈注射器具。
7.因使用本品時低溫可致痙攣，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用于哺乳期。

兒童用藥：目前尚無充足的兒童用藥安全性資料。

老人用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用：1.因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟尿嘧啶)之間存在配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。
2.體外研究顯示，在紅霉素?水楊酸鹽?紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結合無明顯變化。
3.在動物和人的體內研究中顯示，與5-氟尿嘧啶聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。

藥理毒理：1.本品屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1，2-二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構象，是一個立方體異構體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過產生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制。
2.奧沙利鉑與DNA結合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內給藥一小時之后，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。復制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥的細胞系，奧沙利鉑治療均有效。

藥代動力學：1.以130mg/m2>的劑量連續(xù)滴注2小時，其血漿總鉑達峰值5.1±0.8mg/ml/h，模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。當輸液結束時，50％的鉑與紅細胞結合，而另外50％存在于血漿中。25％的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75％血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合鉑逐步升高，于給藥第五天后穩(wěn)定于95％的水平。
2.藥物的清除分為兩個時相，其清除相半衰期約為40小時。多達50％的藥物在給藥48小時之內由尿排出(55％的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5％經糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調整用藥劑量。
3.與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的56％，而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細胞結合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。

貯藏：遮光、在25C以下保存

有效期：暫定2年。