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復(fù)方地蒽酚軟膏

復(fù)方地蒽酚軟膏
國藥準(zhǔn)字H42022768
化學(xué)藥品
武漢愛民制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成分及其化學(xué)名稱:1,8-二羥基-9-蒽酮,分子式:C14H10O3,分子量:226.23。
主要用于尋常型斑塊狀銀屑病。
1%
主要的不良反應(yīng)是對皮膚有刺激作用、引起發(fā)紅、灼熱、瘙癢等癥狀。指甲可染為紅褐色,并使衣物黃染。
濃度遞增療法:開始治療時(shí),使用低濃度至少5天,待皮膚適應(yīng)后,再增加濃度,遞增濃度從0.05%、0.1%、0.25%、0.5%、0.8%、1.0%到3%。門診病人可每日一次治療,入睡前涂藥,第二天清晨用肥皂洗去,白天涂潤膚劑以保持皮膚潤滑。住院病人可每日早晚兩次治療,每次治療前進(jìn)行焦油浴可增加療效。短程接觸療法:經(jīng)不同濃度和接觸時(shí)間的試驗(yàn),發(fā)現(xiàn)以3%濃度為終劑量,作用20分鐘后洗去,每日1次治療,為最佳濃度和接觸時(shí)間。
1.頭面部、破損皮膚以及皮膚柔嫩、皺褶部位、黏膜部位禁用。
2.對地蒽酚類化合物過敏者禁用。
3.對進(jìn)展期銀屑病、膿皰性銀屑病禁用。
4.肝功能障礙患者禁用
1.與皮質(zhì)類固醇激素聯(lián)合應(yīng)用,可減輕地蒽酚的刺激性,并縮短皮損的清除期,但長期外用皮質(zhì)類固醇有一定的不良反應(yīng),且停藥后較易復(fù)發(fā)。
2.與尿素聯(lián)合應(yīng)用,尿素能增加藥物透皮,可降低地蒽酚的使用濃度,從而減輕對皮膚的炎癥刺激。
3.?水楊酸可防止地蒽酚被氧化為蒽酮而具有保護(hù)地蒽酚的作用。
4.?堿性物質(zhì)能通過促進(jìn)地蒽酚氧化而使其失活。短程接觸治療后,再涂以脂溶性胺類物質(zhì)可抑制存留在角 質(zhì)層中的地蒽酚所引起的炎癥反應(yīng)。
5.地蒽酚可與其他藥物或療法聯(lián)合應(yīng)用,如地蒽酚與UVB聯(lián)合應(yīng)用或與焦油浴和UVB聯(lián)合應(yīng)用。
6.短程接觸療法與UVB聯(lián)用可顯著延緩復(fù)發(fā)并能減輕紅斑刺激的癥狀。
尚不知地蒽酚用于孕婦是否會對胎兒引起危害或可能影響生育力,故不推薦用于孕婦。有關(guān)地蒽酚對胎兒的生長、發(fā)育和功能完善的影響尚無數(shù)據(jù)支持。
兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。
尚不明確
用藥期間要密切觀察用藥部位及鄰近正常皮膚,如出現(xiàn)紅斑,提示藥物濃度、涂藥次數(shù)和藥物保留時(shí)間需縮減。全身吸收會出現(xiàn)中毒癥狀,包括嘔吐、腹瀉或腎臟刺激,大量的地蒽酚也可使肝、腸及神經(jīng)系統(tǒng)中毒。
藥理作用:本品中地蒽酚通過抑制酶代謝,降低增生表皮的有絲分裂活動,使表皮細(xì)胞增殖恢復(fù)。水楊酸可防止地蒽酚被氧化為蒽酮,軟化角質(zhì)層,增加透皮吸收的作用。
地蒽酚不穩(wěn)定,在暗處即可自身氧化。主要的氧化產(chǎn)物為1,8-二羥蒽醌、地蒽酚二聚體和蒽醌二聚體。1,8-二羥蒽醌仍不穩(wěn)定,可被進(jìn)一步氧化。經(jīng)過更高級的二聚化和多聚化,地蒽酚衍生物變得穩(wěn)定而且不可溶。其中間產(chǎn)物如地蒽酚陰離子、地蒽酚游離基和氧游離基被認(rèn)為具有抗銀屑病活性,同時(shí)也可引起地蒽酚皮炎。外用地蒽酚白凡士林軟膏于銀屑病皮損60分鐘后,絕大部分1,8-二羥蒽醌以及少量的地蒽酚二聚體和地蒽酚主要聚集在銀屑病皮損表皮內(nèi),而未受累皮膚需要經(jīng)過4.5小時(shí)才可在表皮中檢測到少量的1,8-二羥蒽醌。經(jīng)皮入血的吸收率非常低,主要以氧化產(chǎn)物的形式從尿中排出。
本品極易氧化變色,原料及制劑均應(yīng)避光密閉于陰涼處保存。

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