阿奇霉素葡萄糖注射液
國藥準(zhǔn)字H20040534
化學(xué)藥品
上海華源安徽錦輝制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成分為阿奇霉素,其化學(xué)名為（2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R）-13-[（2,6-二脫氧-3-C-0-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）-氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]-氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。
本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：
1. 由肺炎衣原體?流感嗜血桿菌?嗜肺軍團(tuán)菌?卡拉摩拉菌?金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。
2. 由沙眼衣原體?淋病雙球菌?人型支原體引起的需首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合并厭氧菌感染,應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。
250ml:阿奇霉素0.25g與葡萄糖12.5g
1.本品常見不良反應(yīng)有:
(1)胃腸道反應(yīng): 腹瀉?惡心?腹痛?稀便?嘔吐等。
(2)局部反應(yīng): 注射部位疼痛?局部炎癥等。
(3)皮膚反應(yīng): 皮疹?搔癢等。
(4)其它反應(yīng): 如厭食?頭暈或呼吸困難等。
2.本品也可引起下列反應(yīng):
(1)消化系統(tǒng): 消化不良?胃腸脹氣?粘膜炎?口腔念珠菌病?胃炎等。
(2)神經(jīng)系統(tǒng):頭痛?嗜睡等。
(3)過敏反應(yīng):支氣管痙攣等。
(4)其它反應(yīng):味覺異常等。
(5)實(shí)驗(yàn)室檢查:血清ALT?AST?肌酐?LDH?膽紅素及堿性磷酸酶升高,白細(xì)胞?中性粒細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)減少。
(1)胃腸道反應(yīng): 腹瀉?惡心?腹痛?稀便?嘔吐等。
(2)局部反應(yīng): 注射部位疼痛?局部炎癥等。
(3)皮膚反應(yīng): 皮疹?搔癢等。
(4)其它反應(yīng): 如厭食?頭暈或呼吸困難等。
2.本品也可引起下列反應(yīng):
(1)消化系統(tǒng): 消化不良?胃腸脹氣?粘膜炎?口腔念珠菌病?胃炎等。
(2)神經(jīng)系統(tǒng):頭痛?嗜睡等。
(3)過敏反應(yīng):支氣管痙攣等。
(4)其它反應(yīng):味覺異常等。
(5)實(shí)驗(yàn)室檢查:血清ALT?AST?肌酐?LDH?膽紅素及堿性磷酸酶升高,白細(xì)胞?中性粒細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)減少。
靜脈滴注,每次滴注時(shí)間不少于60分鐘。
1. 社區(qū)獲得性肺炎:成人用量為每次0.5g,每日一次,至少連續(xù)用藥2天。繼之可改為口服阿奇霉素口服制劑0.5g/天。7～10天為一個(gè)療程,轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床治療反應(yīng)確定。
2. 盆腔炎:成人用量為每次0..g,每日一次,用藥1天或2天后,可改為口服0.25g/天,7天為一個(gè)療程,轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床治療反應(yīng)確定。若懷疑合并有厭氧菌感染,則應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。
對(duì)阿奇霉素?紅霉素或其它任何大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
1.肝功能不全者慎用。
2.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮壞死等等)應(yīng)立即停藥并采取適量治療措施。
3.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮是否有偽膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確定，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡，補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。
4.注意：使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如有下列情況之一者，切勿使用：
(1)藥液渾濁；
(2)瓶身或瓶口有細(xì)微破裂；
(3)有棉絮狀菌絲團(tuán)；
(4)封口松動(dòng)。
2.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮壞死等等)應(yīng)立即停藥并采取適量治療措施。
3.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮是否有偽膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確定，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡，補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。
4.注意：使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如有下列情況之一者，切勿使用：
(1)藥液渾濁；
(2)瓶身或瓶口有細(xì)微破裂；
(3)有棉絮狀菌絲團(tuán)；
(4)封口松動(dòng)。
孕婦?哺乳期婦女慎用。
兒童及16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
1.由于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物能提高血漿茶堿濃度,因此,同時(shí)使用阿奇霉素和茶堿時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,并監(jiān)測(cè)血漿茶堿水平。
2.同時(shí)使用阿奇霉素和芐丙酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,并注意監(jiān)測(cè)凝血酶原的響應(yīng)時(shí)間。
3.因?yàn)樵谂R床上, 同時(shí)使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物和芐丙酮會(huì)增加抗凝藥的藥效。
4.阿奇霉素和下列藥物同時(shí)使用時(shí),建議密切觀察患者的:
(1) 地高辛 ― 使地高辛水平升高。
(2)麥角胺或二氫麥角胺 ― 急性麥角毒性癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
(3)三唑侖 ― 通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理學(xué)效果增強(qiáng)。
5.細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己巴比妥英等的水平。
2.同時(shí)使用阿奇霉素和芐丙酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,并注意監(jiān)測(cè)凝血酶原的響應(yīng)時(shí)間。
3.因?yàn)樵谂R床上, 同時(shí)使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物和芐丙酮會(huì)增加抗凝藥的藥效。
4.阿奇霉素和下列藥物同時(shí)使用時(shí),建議密切觀察患者的:
(1) 地高辛 ― 使地高辛水平升高。
(2)麥角胺或二氫麥角胺 ― 急性麥角毒性癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
(3)三唑侖 ― 通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理學(xué)效果增強(qiáng)。
5.細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己巴比妥英等的水平。
1.阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機(jī)理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成(不影響核酸的合成)，從而起抗菌作用。
2.體外試驗(yàn)和臨床研究均表明，阿奇霉素對(duì)以下多種致病菌有抗菌作用。
(1)革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
(2)革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、嗜肺軍團(tuán)菌屬、百日咳桿菌、副百日咳桿菌。
(3)厭氧菌：消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
(4)性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、淋球菌、杜氏嗜血桿菌。
(5)其它微生物：肺炎支原體、人型支原體、彎曲菌屬。
3.體外試驗(yàn)和臨床研究已證實(shí)，阿奇霉素可預(yù)防鳥胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體(由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成)引起的疾病。
4.阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數(shù)糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)本品耐藥。阿奇霉素對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株無效。
2.體外試驗(yàn)和臨床研究均表明，阿奇霉素對(duì)以下多種致病菌有抗菌作用。
(1)革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
(2)革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、嗜肺軍團(tuán)菌屬、百日咳桿菌、副百日咳桿菌。
(3)厭氧菌：消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
(4)性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、淋球菌、杜氏嗜血桿菌。
(5)其它微生物：肺炎支原體、人型支原體、彎曲菌屬。
3.體外試驗(yàn)和臨床研究已證實(shí)，阿奇霉素可預(yù)防鳥胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體(由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成)引起的疾病。
4.阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數(shù)糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)本品耐藥。阿奇霉素對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株無效。
1.據(jù)《Physician Desk Reference Information》52版介紹：社區(qū)獲得性肺炎住院病人靜脈滴注阿奇霉素，每次0.5g，每日一次，濃度為2mg/ml，每次1小時(shí)，連續(xù)2～5天，平均Cmax 3.63±1.60μg/ml，24小時(shí)的最低濃度為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg.h/ml。靜脈滴注阿奇霉素，每次0.5g，濃度為1mg/ml，每次3小時(shí)，連續(xù)2～5天，Cmax 為1.14±0.14μg/ml，24小時(shí)的最低濃度為0.18±0.02μg/ml，AUC24為8.03±0.86μg.h/ml。
2.18名健康志愿者靜脈給藥1000～4000mg超過 2小時(shí)，濃度為1mg/ml，平均CLt和 Vd為10.18ml/min/kg和 33.3L/kg；如每天滴注0.5g，第一天和第五天的血漿藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相比，Cmax增加8%，AUC24增加61%，24小時(shí)的最低濃度增加3倍。
3.12名健康志愿者每日靜脈滴注0.5g，濃度為1mg/ml，時(shí)間為1小時(shí)，連續(xù)給藥五天。第一次給藥后24小時(shí)內(nèi)給藥量的11%由尿液排出，第五次給藥后尿液中的阿奇霉素約為14%。
4.阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而降低，血藥濃度為0.02μg/ml時(shí)蛋白結(jié)合率為51%，2μg/ml時(shí)蛋白結(jié)合率為7%。
2.18名健康志愿者靜脈給藥1000～4000mg超過 2小時(shí)，濃度為1mg/ml，平均CLt和 Vd為10.18ml/min/kg和 33.3L/kg；如每天滴注0.5g，第一天和第五天的血漿藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相比，Cmax增加8%，AUC24增加61%，24小時(shí)的最低濃度增加3倍。
3.12名健康志愿者每日靜脈滴注0.5g，濃度為1mg/ml，時(shí)間為1小時(shí)，連續(xù)給藥五天。第一次給藥后24小時(shí)內(nèi)給藥量的11%由尿液排出，第五次給藥后尿液中的阿奇霉素約為14%。
4.阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而降低，血藥濃度為0.02μg/ml時(shí)蛋白結(jié)合率為51%，2μg/ml時(shí)蛋白結(jié)合率為7%。
暫定1年半。
