復方雌二醇片
國藥準字H20041721
化學藥品
昆明賽諾制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為復方制劑，其組分為：雌二醇1mg；醋酸炔諾酮0.5mg.
絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松，用于改善女性更年期綜合癥癥狀。
每片含:雌二醇1mg,醋酸炔諾酮0.5mg
1.本品中雌激素和孕激素劑量很小，在本品劑量下用藥應該是安全的;|2.少見或罕見的不良反應有：惡心、嘔吐、頭痛、眩暈、視力改變、皮膚發(fā)紅、皮疹、膽囊疾患、乳房觸痛或包塊、陰道不規(guī)則流血，子宮內(nèi)膜增生等。
口服。每日1次,每次1片。遵醫(yī)囑服用。
下述患者禁用:|1.已知或懷疑患有乳腺癌、子宮癌；|2.深靜脈血栓或其它血凝性疾?。粅3.未明確診斷的陰道不規(guī)則流血。
1.下述癥狀一般不屬于本品的不良反應，并且研究表明婦女小劑量應用雌激素不會加重這些癥狀，但由于雌激素可能會引起體內(nèi)血液凝固系統(tǒng)的變化，因此，如果出現(xiàn)這些癥狀，應警惕并就診，查明原因并進行相關(guān)處理。這些癥狀包括：|(1)小腿或胸部疼痛，突發(fā)性呼吸困難或咯血；|(2)嚴重的頭痛或嘔吐、眩暈、昏厥、視力或言語改變，臂或腿無力或麻木。|2.患乳腺癌和/或骨癌的婦女應慎用，因為雌激素可能導致這些患者血液中血鈣水平升高。|3.長期服用本品者宜每6～12個月進行一次定期體檢，或遵醫(yī)囑，檢查時注意：|(1)陰道脫落細胞檢查;|(2)乳房檢查;|(3)肝功能檢查;|(4)血壓檢查;|(5)宮頸刮片檢查（每年一次）。|4.如果有乳腺癌家族史或從前有過乳房包塊或異常乳房X線檢查結(jié)果者，需要更頻繁的乳房檢查。
1.妊娠期間不要使用雌激素，可能導致胎兒畸形。|2.哺乳期婦女禁用，因為雌激素可經(jīng)乳腺進入乳汁。
本品不適于兒童使用。
尚不明確
1.與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調(diào)整抗凝藥用量。|2.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由于誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。|3.與三環(huán)類抗抑郁藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應，同時降低其應有的效應。|4.與抗高血壓藥同時用，可減低抗高血壓的作用。|5.降低他莫昔芬的治療效果。|6.增加鈣劑的吸收。
1.藥理作用: |(1)雌二醇是人體細胞內(nèi)雌激素的主要形式，對女性生殖系統(tǒng)及第二性征的發(fā)育和維持起著重要作用。雌激素通過激活存在于女性生殖道、乳房等組織的雌激素受體，增強有關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄活性，調(diào)節(jié)腦垂體分泌促性腺激素、黃體生成素等的水平而發(fā)揮作用。|(2)醋酸炔諾酮與存在于女性生殖道、乳房等的特異性孕激素受體結(jié)合，通過降低雌激素受體水平，促使雌激素局部代謝為低活性產(chǎn)物，或誘導使細胞對雌激素的反應變遲鈍的基因產(chǎn)物的生成等途徑，拮抗雌激素的作用。|2.毒理研究:|(1)重復給藥毒性: 隨用藥時間的延長，極少數(shù)會引起胸痛、絕經(jīng)后流血、頭痛等癥狀。|(2)遺傳毒性: 妊娠期間雌激素用藥可能導致胎兒畸形，并有用藥后所生女嬰有發(fā)生生殖道異?？赡?。|(3)致癌性: 少見或罕見的會出現(xiàn)乳房觸痛或包塊、子宮內(nèi)膜增生等。
1.雌二醇: |(1)口服給藥后，雌二醇通過胃腸道充分吸收，于5～8小時內(nèi)血漿濃度緩慢達到高峰，血循環(huán)中雌二醇與雌酮間存在相互轉(zhuǎn)化的動態(tài)平衡，并通過與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合進行肝腸再循環(huán)，與口服溶液劑比較的相對生物利用度為53%，與性激素結(jié)合球蛋白和白蛋白的結(jié)合率分別為37%和61%。|(2)主要代謝產(chǎn)物為雌三醇，從尿中排出，消除半衰期為12～14小時。|2.醋酸炔諾酮: |(1)口服給藥后，醋酸炔諾酮被迅速吸收，通過首過代謝作用立即轉(zhuǎn)化為炔諾酮，于0.5～1.5小時內(nèi)達到血漿濃度峰值，連續(xù)給藥2周后血清水平達到穩(wěn)定狀態(tài)，與口服溶液劑比較的相對生物利用度為100%，與性激素結(jié)合球蛋白和白蛋白的結(jié)合率分別為36%和61%。|(2)最重要的代謝產(chǎn)物為5α-二氫-炔諾酮和四氫-炔諾酮，主要以其硫酸鹽或葡萄糖醛酸鹽結(jié)合物的形式從尿中排出，消除半衰期約為8～11小時。
密封，置陰涼處。
24個月
