伏格列波糖片
國藥準(zhǔn)字H20103291
化學(xué)藥品
南京海辰藥業(yè)股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份:伏格列波糖。
改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法?運(yùn)動療法沒有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法?運(yùn)動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時(shí)。)
0.2mg
據(jù)國外文獻(xiàn)資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0％)，上市后的使用結(jié)果調(diào)查(2000年9月為止)的4446例中有460例(10.3%)出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應(yīng)。以下的不良反應(yīng)是上述調(diào)查或自發(fā)報(bào)告等可看到的。
1. 嚴(yán)重的不良反應(yīng)
(1) 與其它糖尿病藥物并用時(shí)有時(shí)出現(xiàn)低血糖(發(fā)生率為0.1～5%)。另外，也有報(bào)告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類的消化，吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。
(2) 有時(shí)出現(xiàn)腹部脹滿，腸排氣增加(發(fā)生率為0.1～5%)等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不到0.1%)，應(yīng)充分進(jìn)行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。
(3) 偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎，伴隨AST(GOT)，ALT(GPT)等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸(均小于0.1%)。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。
(4) 嚴(yán)重肝硬化病例給藥時(shí)，因伴隨以便秘等為契機(jī)的高氨血癥惡化，意識障礙(頻率不明)，所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。
2. 其它不良反應(yīng)
(1) 消化系統(tǒng)：腹瀉，軟便，腹鳴，腹痛，便秘，食欲不振，惡心，嘔吐，燒心(發(fā)生率在0.1～5%以下)，口腔炎，口渴，味覺異常，腸壁囊樣積氣癥(0.1%以下)。
(2) 過敏癥注1)：皮疹，瘙癢，光敏感(發(fā)生率在0.1%以下)。
(3) 肝臟：GOT，GPT，LDH，γ－GTP，ALP上升(發(fā)生率為0.1～5%)。
(4) 精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛，眩暈，蹣跚，困倦(發(fā)生率在0.1%以下)。
(5) 血液系統(tǒng)：貧血(發(fā)生率在0.1～5%以下)，血小板減少(0.1%以下)。
(6) 其它：麻痹，顏面等浮腫，朦朧眼，發(fā)熱感，倦怠感，乏力感，高鉀血癥，血清淀粉酶上升，高密度脂蛋白降低，發(fā)汗，脫毛(發(fā)生率為0.1～5%)。注1) 出現(xiàn)這些情況時(shí)，應(yīng)停止用藥。
1. 嚴(yán)重的不良反應(yīng)
(1) 與其它糖尿病藥物并用時(shí)有時(shí)出現(xiàn)低血糖(發(fā)生率為0.1～5%)。另外，也有報(bào)告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類的消化，吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。
(2) 有時(shí)出現(xiàn)腹部脹滿，腸排氣增加(發(fā)生率為0.1～5%)等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不到0.1%)，應(yīng)充分進(jìn)行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。
(3) 偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎，伴隨AST(GOT)，ALT(GPT)等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸(均小于0.1%)。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。
(4) 嚴(yán)重肝硬化病例給藥時(shí)，因伴隨以便秘等為契機(jī)的高氨血癥惡化，意識障礙(頻率不明)，所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。
2. 其它不良反應(yīng)
(1) 消化系統(tǒng)：腹瀉，軟便，腹鳴，腹痛，便秘，食欲不振，惡心，嘔吐，燒心(發(fā)生率在0.1～5%以下)，口腔炎，口渴，味覺異常，腸壁囊樣積氣癥(0.1%以下)。
(2) 過敏癥注1)：皮疹，瘙癢，光敏感(發(fā)生率在0.1%以下)。
(3) 肝臟：GOT，GPT，LDH，γ－GTP，ALP上升(發(fā)生率為0.1～5%)。
(4) 精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛，眩暈，蹣跚，困倦(發(fā)生率在0.1%以下)。
(5) 血液系統(tǒng)：貧血(發(fā)生率在0.1～5%以下)，血小板減少(0.1%以下)。
(6) 其它：麻痹，顏面等浮腫，朦朧眼，發(fā)熱感，倦怠感，乏力感，高鉀血癥，血清淀粉酶上升，高密度脂蛋白降低，發(fā)汗，脫毛(發(fā)生率為0.1～5%)。注1) 出現(xiàn)這些情況時(shí)，應(yīng)停止用藥。
通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次，餐前口服，服藥后即刻進(jìn)餐，療效不明顯時(shí)，經(jīng)充分觀察可以將每次用量增至0.3mg(1次1.5片)。
1. 嚴(yán)重酮體癥，糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品。
2. 嚴(yán)重感染的患者，手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。(因有必要通過注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。
3. 對本品的成份有過敏史的患者。
2. 嚴(yán)重感染的患者，手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。(因有必要通過注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。
3. 對本品的成份有過敏史的患者。
1. 下述患者應(yīng)慎重用藥
(1) 正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時(shí)服用本品有可能引起低血糖。)
(2) 有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀。)
(3) 伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化。)
(4) 勒姆理爾德(Roem-held) 綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化。)
(5) 嚴(yán)重肝功能障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高氨血癥惡化同時(shí)伴隨意識障礙。)
(6) 嚴(yán)重腎功能障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化。)
2. 重要注意事項(xiàng)
(1) 本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現(xiàn)糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。
(2) 對只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L) 以上。
(3) 飲食療法和運(yùn)動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時(shí)血糖值在140 mg/dl(7.8mmol/L) 以上。
(4) 服用本藥期間必須定期監(jiān)測血糖值并注意觀察，充分注意持續(xù)用藥的必要性。假如用藥2～3月后，控制餐后血糖的效果不滿意(餐后2小時(shí)靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L) 以下) ，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制(靜脈血漿中餐后2小時(shí)血糖值降到160 mg/dl(8.9mmol/L) 以下) 、飲食療法、運(yùn)動療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時(shí)，應(yīng)停止服用本品并注意觀察。
(5) 在使用本品時(shí)，應(yīng)向患者充分說明低血糖癥狀及其處理方法。
(6) 藥物交付時(shí)、鋁塑泡罩包裝的藥物應(yīng)從鋁塑泡罩薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，?惴⒆莞粞椎妊現(xiàn)氐?惴⒅?。
(1) 正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時(shí)服用本品有可能引起低血糖。)
(2) 有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀。)
(3) 伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化。)
(4) 勒姆理爾德(Roem-held) 綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化。)
(5) 嚴(yán)重肝功能障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高氨血癥惡化同時(shí)伴隨意識障礙。)
(6) 嚴(yán)重腎功能障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化。)
2. 重要注意事項(xiàng)
(1) 本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現(xiàn)糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。
(2) 對只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L) 以上。
(3) 飲食療法和運(yùn)動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時(shí)血糖值在140 mg/dl(7.8mmol/L) 以上。
(4) 服用本藥期間必須定期監(jiān)測血糖值并注意觀察，充分注意持續(xù)用藥的必要性。假如用藥2～3月后，控制餐后血糖的效果不滿意(餐后2小時(shí)靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L) 以下) ，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制(靜脈血漿中餐后2小時(shí)血糖值降到160 mg/dl(8.9mmol/L) 以下) 、飲食療法、運(yùn)動療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時(shí)，應(yīng)停止服用本品并注意觀察。
(5) 在使用本品時(shí)，應(yīng)向患者充分說明低血糖癥狀及其處理方法。
(6) 藥物交付時(shí)、鋁塑泡罩包裝的藥物應(yīng)從鋁塑泡罩薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，?惴⒆莞粞椎妊現(xiàn)氐?惴⒅?。
孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當(dāng)不得不用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。[動物試驗(yàn)(大鼠)已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測是由于抑制母體動物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。]
對兒童用藥的安全性尚未確立。
老年人通常生理機(jī)能下降，應(yīng)從小劑量開始用藥(例如1次0.1mg)，并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時(shí)應(yīng)慎重用藥。
合并用藥注意事項(xiàng)
1. 并用糖尿病藥物(如磺酰胺類及磺酰脲類藥物、雙胍類藥物、胰島素制劑、胰島素增敏劑)時(shí)：和胰島素及磺酰脲類藥物并用時(shí)，因有出現(xiàn)低血糖的報(bào)告，所以上列的藥物并用時(shí)，應(yīng)考慮發(fā)生低血糖的可能性，慎重地從低劑量開始給藥。
2. 并用糖尿病藥物及增強(qiáng)或降低其降糖作用的藥物時(shí)：
(1) 增強(qiáng)糖尿病藥物降血糖作用的藥物(β－受體阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特(fibrate)類高脂血癥治療劑、華法林等。)
(2) 降低糖尿病藥物降糖作用的藥物(腎上腺素、腎上腺素皮質(zhì)激素、甲狀腺激素等。)上列藥物在與本品并用時(shí)，應(yīng)留意并用糖尿病藥物注意事項(xiàng)記載的相互作用，同時(shí)也應(yīng)充分注意由于本品糖吸收延遲作用的影響。
1. 并用糖尿病藥物(如磺酰胺類及磺酰脲類藥物、雙胍類藥物、胰島素制劑、胰島素增敏劑)時(shí)：和胰島素及磺酰脲類藥物并用時(shí)，因有出現(xiàn)低血糖的報(bào)告，所以上列的藥物并用時(shí)，應(yīng)考慮發(fā)生低血糖的可能性，慎重地從低劑量開始給藥。
2. 并用糖尿病藥物及增強(qiáng)或降低其降糖作用的藥物時(shí)：
(1) 增強(qiáng)糖尿病藥物降血糖作用的藥物(β－受體阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特(fibrate)類高脂血癥治療劑、華法林等。)
(2) 降低糖尿病藥物降糖作用的藥物(腎上腺素、腎上腺素皮質(zhì)激素、甲狀腺激素等。)上列藥物在與本品并用時(shí)，應(yīng)留意并用糖尿病藥物注意事項(xiàng)記載的相互作用，同時(shí)也應(yīng)充分注意由于本品糖吸收延遲作用的影響。
藥理作用:
本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測定呼出氫氣，其結(jié)果證實(shí)本藥在臨床用量下對血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時(shí)，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗(yàn)作用機(jī)理研究顯示，對于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強(qiáng)；另一方面，對豬和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽糖酶復(fù)合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。
毒理研究:
大鼠單次給予[14 C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁中可見藥物分布。
本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測定呼出氫氣，其結(jié)果證實(shí)本藥在臨床用量下對血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時(shí)，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗(yàn)作用機(jī)理研究顯示，對于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強(qiáng)；另一方面，對豬和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽糖酶復(fù)合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。
毒理研究:
大鼠單次給予[14 C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁中可見藥物分布。
據(jù)國外研究資料報(bào)道，健康成人男子，1次0.2mg，1日3次，連續(xù)服藥7天，血漿及尿中沒有檢測出伏格列波糖。健康成人男子，單次服用2mg時(shí)，血漿及尿中沒有檢測出伏格列波糖。
密封，室溫干燥處保存。
24個(gè)月
