格列美脲口腔崩解片
格列美脲口腔崩解片
GeLieMeiniaoKouQiangBengJiePian
國藥準(zhǔn)字H20080704
化學(xué)藥品
武漢維奧制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為口腔崩解片。
本品主要成分為格列美脲。
適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
2mg*15片
1.低血糖，本品可引起低血糖癥，尤其老年體弱患者在治療初期，不規(guī)則進(jìn)食，飲酒及肝腎功能損害患者，據(jù)報道，發(fā)生率為2%。
2.消化系統(tǒng)癥狀：惡心嘔吐，腹瀉、腹痛少見。
3.有個別病例報道血清肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。
4.皮膚過敏反應(yīng)，瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。
5.其他：頭痛、乏力、頭暈少見。
2.消化系統(tǒng)癥狀：惡心嘔吐，腹瀉、腹痛少見。
3.有個別病例報道血清肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。
4.皮膚過敏反應(yīng)，瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。
5.其他：頭痛、乏力、頭暈少見。
1.本品為口腔崩解片，使用時將片含入口腔可迅速崩解，不需或只需少量水，也無需咀嚼，崩解后，借吞咽動作入消化道起效。
2.格列美脲片的用量一般視血糖、尿糖水平而定。起始劑量為每日1mg格列美脲片。如果血糖得到滿意控制，應(yīng)以該劑量維持治療。如果不能滿意控制代謝狀況，應(yīng)根據(jù)血糖控制情況增加劑量。每隔1-2個星期，逐步增加劑量至每日2mg、3mg甚至4mg。
3.只有個別情況每日口服格列美脲超過4mg才能較好的控制血糖，最大推薦劑量為每日6mg。在使用最大每日劑量的格列美脲片仍不能較好地控制血糖的病人，必要的話可開始聯(lián)合給予胰島素治療，當(dāng)格列美脲片劑量維持不變時，胰島素應(yīng)從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量，直至達(dá)到滿意的代謝控制水平。聯(lián)合用藥必須在醫(yī)生的嚴(yán)密監(jiān)測下進(jìn)行。
4.一般一天一次頓服即可，建議早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，則于第一次正餐前不久或者餐中服用。如漏服一次，不能以加大下次服藥劑量來糾正。
5.如果病人每日1mg格列美脲即有低血糖反應(yīng)，說明單純飲食治療即可能控制血糖。
6.由于代謝控制的改善與對胰島素的敏感性增加有關(guān)，治療中格列美脲的需要量可能下降。因此為避免發(fā)生低血糖，必須考慮及時減小劑量或者停用格列美脲片。如果病人的體重、生活方式發(fā)生了變化，或存在其它增加低血糖或高血糖危險的因素，也應(yīng)考慮調(diào)整劑量。
7.一般可以從其它口服降糖轉(zhuǎn)換到應(yīng)用格列美脲片。當(dāng)用格列美脲片代替其它口服降糖藥時，應(yīng)考慮先前使用藥物的降糖強度和代謝的半衰期。某些情況下，尤其先前使用長半衰期的降糖藥物（如氯磺丙脲），建議有數(shù)天的清洗期，以降低因藥物累加作用一起低血糖反應(yīng)的風(fēng)險。推薦的起始劑量為每日1mg。
8.除個別情況外，用胰島素治療的2型糖尿病病人可改用格列美脲片治療。用格列美脲片替換胰島素應(yīng)當(dāng)在醫(yī)生的嚴(yán)密監(jiān)測下進(jìn)行。
1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。
2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應(yīng)用胰島素治療。
3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。
2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應(yīng)用胰島素治療。
3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。
1.病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運動和用藥時間。
2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝。
3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。
2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝。
3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。
妊娠
妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人應(yīng)換成使用胰島素。對計劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。
哺乳
由于磺脲類衍生物，如格列美脲可從乳汁中排出，哺乳婦女禁用。
尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。
沒有特別指導(dǎo)，或遵醫(yī)囑。
1.與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結(jié)核病藥，四環(huán)素類，單胺氧化酶抑制劑，β受體阻滯劑，氯霉素，香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強本品作用。
2.氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥，皮質(zhì)激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。
3.本品可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。
2.氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥，皮質(zhì)激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。
3.本品可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。
該品為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥，其作用機制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體（相對分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì)）結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關(guān)閉，引起細(xì)胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序為：優(yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外，格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。
12名健康成年男子單次口服1mg格列美脲，可完全吸收，T max 為（2.7±1.4）h，C max 為（88±21）ng?mL-1。AUC在劑量1～8mg范圍呈線性增長。多次服用4或8mg該品未發(fā)現(xiàn)蓄積。該品蛋白結(jié)合率大于99.5%，分布容積為8.8L。該品主要由肝代謝，主要代謝產(chǎn)物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由CYP2C9形成，并具有藥理活性。主要從尿排匯，單次口服1～8mg后，總清除率（CL/F）為2.7～3.2L?h-1。
遮光，密封保存。
24個月
