格列齊特緩釋片
格列齊特緩釋片
gelieqitehuanshipian
國藥準字H20094081
化學(xué)藥品
山東司邦得制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
2型糖尿病,型糖尿病,糖尿病,
本品為白色片。
本品主要成份格列齊特緩釋片。
當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病(2 型)。
30mg*20片
1.低血糖。
2.胃腸道紊亂，包括惡心、消化不良、腹瀉和便秘都有過報道；如果用餐時服用達美康或劑量分次服用，可以避免或減輕以上癥狀。
3.以下為曾有的較少報導(dǎo)的不良反應(yīng)：
(1)粘膜和皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢癥、風(fēng)疹、斑丘疹；
(2)血液疾?。贺氀?、白血球減少癥、血小板減少癥；
(3)肝酶水平增高(ASAT，ALAT，堿性磷酸酯酶)、肝炎(罕見)。
4.如有膽汁郁積性黃疸出現(xiàn)，停止服用本藥。一般而言，這些癥狀在治療停止后均會消失。
2.胃腸道紊亂，包括惡心、消化不良、腹瀉和便秘都有過報道；如果用餐時服用達美康或劑量分次服用，可以避免或減輕以上癥狀。
3.以下為曾有的較少報導(dǎo)的不良反應(yīng)：
(1)粘膜和皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢癥、風(fēng)疹、斑丘疹；
(2)血液疾?。贺氀?、白血球減少癥、血小板減少癥；
(3)肝酶水平增高(ASAT，ALAT，堿性磷酸酯酶)、肝炎(罕見)。
4.如有膽汁郁積性黃疸出現(xiàn)，停止服用本藥。一般而言，這些癥狀在治療停止后均會消失。
1.口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為1至4片，30至120mg。建議于早餐時服用。
2.如某日忘記服用藥物，第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應(yīng)根據(jù)患者的代謝反應(yīng) (血糖，HbA1c)來調(diào)整劑量。
3.首次劑量：首次建議劑量為每日30mg：
(1)如血糖水平令人滿意，可采用此劑量用作維持治療，
(2)如血糖水平不佳，劑量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量間隔至少1個月，治療2周后血糖仍無下降時除外。遇到這種情況，可提議于治療二周后增加劑量。最大建議劑量必須不得超過每日120mg。
2.用格列齊特緩釋片代替格列齊特80mg：格列齊特80mg一片相當于格列齊特緩釋片一片。替代時，必須提供血糖監(jiān)測。
3.用格列齊特緩釋片代替其他口服降血糖藥物：
(1)格列齊特緩釋片可代替其他口服治療糖尿病藥物治療。在這種情況下，必須考慮先前所用降血糖藥物的劑量和半衰期。
(2)一般換用格列齊特緩釋片時無需過渡期，開始以劑量為30mg為較好。然后如前述按照患者的血糖情況進行調(diào)整。
(3)如患者從具有長半衰期的磺脲類藥物改用格列齊特緩釋片，為了避免兩種藥物的藥效疊加以及隨后發(fā)生的低血糖危險，需有幾天的治療窗口期進行調(diào)整。
(4)在換用本藥物時，建議遵照前述首次服用格列齊特緩釋片治療所采用的步驟，即首次治療劑量每日30mg，然后根據(jù)代謝情況逐次增量。
4.與其他口服治療糖尿病藥聯(lián)合應(yīng)用：
(1)格列齊特緩釋片可與雙胍類，α葡萄糖苷酶抑制劑或胰島素合用。
(2)格列齊特緩釋片不能充分控制的患者，在嚴密的醫(yī)療監(jiān)測下，可合并胰島素冶療。
5.對輕度或中度腎功能不全患者：治療方案與腎功能正常的患者相同，但需小心監(jiān)測。這些資料已被臨床實驗所證實。
6.對低血糖癥的高?；颊撸?(1)營養(yǎng)不足或營養(yǎng)不良狀態(tài)。
(2)嚴重或代償較差的內(nèi)分泌疾?。ù贵w前葉功能不足，甲狀腺機能減退，腎上腺功能不足）。
(3)長期和／或大劑量皮質(zhì)激素治療撤停。
(4)嚴重血管性疾?。▏乐毓谛牟。i動脈嚴重受損，彌漫性血管病變），建議以30mg/天的最小劑量開始治療。
(5)或遵醫(yī)囑。
1.對于達美康或所用的任何一種賦形劑過敏者，對于其它磺脲或磺胺過敏者。
2.胰島素依賴型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮癥酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。
3.嚴重的肝臟或腎臟功能不全。
4.應(yīng)用咪康唑治療的患者。
5.哺乳期。
6.卟啉癥：體內(nèi)會有色素(卟啉)積蓄。
7.總之，不推薦本藥與保泰松、丹那唑或酒精合用。
2.胰島素依賴型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮癥酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。
3.嚴重的肝臟或腎臟功能不全。
4.應(yīng)用咪康唑治療的患者。
5.哺乳期。
6.卟啉癥：體內(nèi)會有色素(卟啉)積蓄。
7.總之，不推薦本藥與保泰松、丹那唑或酒精合用。
1.低血糖:用磺脲類降血糖藥物治療時會發(fā)生低血糖，有些病例中會很嚴重或持續(xù)很長時間，如有必要應(yīng)住院幾天控制血糖。
2.為了減少低血糖發(fā)作的危險，必須小心選擇病人及所用劑量，并對患者解釋清楚低血糖的情況。
3.年紀較大、營養(yǎng)不良或身體狀態(tài)有改變的病人，腎上腺功能不全或垂體機能減退的患者，對于抗糖尿病藥物產(chǎn)生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用B阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。
4.本藥只能處方給每天飲食規(guī)律(包括早餐)的病人。如果不按時用餐，低血糖危險增加，所以有規(guī)律地攝入碳水化合物很重要，并避免用餐次數(shù)不夠或飲食中含碳水化合物不足。低血糖更易發(fā)生在低熱量飲食的患者中，或者經(jīng)過了長時間的大量運動，或飲酒之后，或者合并應(yīng)用其它降血糖藥的患者中。
5.腎臟或肝臟功能不全會改變達美康在體內(nèi)的分布，肝臟功能不全還會降低新的葡萄糖生成的能力；這兩個作用會增加嚴重低血糖反應(yīng)的危險性。
6.血糖不均衡：在發(fā)燒、外傷或感染的病人，或進行外科手術(shù)的病人中，用抗糖尿病藥物控制血糖濃度的作用會有下降。在這些病例中，有必要中斷本藥的治療而使用胰島素。
2.為了減少低血糖發(fā)作的危險，必須小心選擇病人及所用劑量，并對患者解釋清楚低血糖的情況。
3.年紀較大、營養(yǎng)不良或身體狀態(tài)有改變的病人，腎上腺功能不全或垂體機能減退的患者，對于抗糖尿病藥物產(chǎn)生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用B阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。
4.本藥只能處方給每天飲食規(guī)律(包括早餐)的病人。如果不按時用餐，低血糖危險增加，所以有規(guī)律地攝入碳水化合物很重要，并避免用餐次數(shù)不夠或飲食中含碳水化合物不足。低血糖更易發(fā)生在低熱量飲食的患者中，或者經(jīng)過了長時間的大量運動，或飲酒之后，或者合并應(yīng)用其它降血糖藥的患者中。
5.腎臟或肝臟功能不全會改變達美康在體內(nèi)的分布，肝臟功能不全還會降低新的葡萄糖生成的能力；這兩個作用會增加嚴重低血糖反應(yīng)的危險性。
6.血糖不均衡：在發(fā)燒、外傷或感染的病人，或進行外科手術(shù)的病人中，用抗糖尿病藥物控制血糖濃度的作用會有下降。在這些病例中，有必要中斷本藥的治療而使用胰島素。
1.妊娠：與糖尿病有關(guān)的危險：未控制的糖尿病(妊娠性或永久性糖尿病)是先天性畸形和產(chǎn)期死亡率發(fā)生較高的原因。為了減少先天性畸形的危險，血糖必須在妊娠期間達到最好的控制。
2.不論是1型還是2型糖尿病，是妊娠性或永久性糖尿病，胰島素治療是必須的。
3.對于后一種情況，建議從計劃要懷孕的時候或服用格列齊特患者偶然發(fā)現(xiàn)懷孕的時候，將口服藥物治療改為胰島素治療；對這樣的病例，不必機械地建議中止妊娠，但應(yīng)進行特別護理并做專門的產(chǎn)前檢查，對其妊娠進行監(jiān)護。
4.建議對新生兒進行血糖水平監(jiān)測。
5.哺乳：由于缺乏論證格列齊特進入母乳的資料及考慮到產(chǎn)生新生兒低血糖危險，因此用此藥治療期間禁忌母乳喂養(yǎng)。
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
對65 歲以上患者，格列齊特緩釋片的服法按65 歲以下患者相同治療方案，或遵醫(yī)囑。
1.以下藥品可能會增加低血糖的危險，禁止聯(lián)合應(yīng)用:咪康唑（全身途徑，口服凝膠）:增加降糖作用并可能會出現(xiàn)低血糖癥狀，甚至昏迷。
2.不推薦聯(lián)合應(yīng)用:
(1)保泰松（全身途徑）:增加磺脲素藥物的降糖效應(yīng)[取代它們與血漿蛋白的結(jié)合和（或）減少它們的清除]。最好使用一種相互作用少的消炎藥劑，否則，需警告患者并強調(diào)自我監(jiān)測的重要性;在與消炎藥劑一同使用時，在治療期間和中斷治療階段，有必要需調(diào)整藥物劑量。
(2)酒精:增加低血糖反應(yīng)，尤其是氯磺丙脲、格列本脲、格列甲嗪、甲糖寧（通過抑制低償性反應(yīng)），同時具有增加低血糖昏迷發(fā)作的危險。避免攝入酒精或使用含有酒精的藥物治療。
3.聯(lián)合應(yīng)用需謹慎:
(1)B受體阻滯劑：所有的B受體阻滯劑均能掩蓋某些低血糖癥狀，例如心悸和心動過速。大多數(shù)非心臟選擇性B受體阻滯劑會增加低血糖的突發(fā)和嚴重性。需警告患者并強調(diào)血糖自我監(jiān)測的重要性，特別是治療開始時。
(2)氟康唑:增加磺脲類藥物的半衰期和發(fā)生低血糖癥狀的危險。需警告患者并強調(diào)進行血糖自我監(jiān)測的重要性，必須時在以氟康唑治療時調(diào)整磺脲類藥的劑量。
(3)血管緊張。
2.不推薦聯(lián)合應(yīng)用:
(1)保泰松（全身途徑）:增加磺脲素藥物的降糖效應(yīng)[取代它們與血漿蛋白的結(jié)合和（或）減少它們的清除]。最好使用一種相互作用少的消炎藥劑，否則，需警告患者并強調(diào)自我監(jiān)測的重要性;在與消炎藥劑一同使用時，在治療期間和中斷治療階段，有必要需調(diào)整藥物劑量。
(2)酒精:增加低血糖反應(yīng)，尤其是氯磺丙脲、格列本脲、格列甲嗪、甲糖寧（通過抑制低償性反應(yīng)），同時具有增加低血糖昏迷發(fā)作的危險。避免攝入酒精或使用含有酒精的藥物治療。
3.聯(lián)合應(yīng)用需謹慎:
(1)B受體阻滯劑：所有的B受體阻滯劑均能掩蓋某些低血糖癥狀，例如心悸和心動過速。大多數(shù)非心臟選擇性B受體阻滯劑會增加低血糖的突發(fā)和嚴重性。需警告患者并強調(diào)血糖自我監(jiān)測的重要性，特別是治療開始時。
(2)氟康唑:增加磺脲類藥物的半衰期和發(fā)生低血糖癥狀的危險。需警告患者并強調(diào)進行血糖自我監(jiān)測的重要性，必須時在以氟康唑治療時調(diào)整磺脲類藥的劑量。
(3)血管緊張。
本品為磺脲類口服降血糖藥。
藥效學(xué)性質(zhì)?格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點。
格列齊特通過刺激胰島β細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，其療效可持續(xù)至治療二年以上。
除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。
⑴對胰島素釋放的作用：對2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌?？梢杂^察到進餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。
⑵血液生化性質(zhì)：格列齊特直接抑制以下兩個導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成：
?部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標記物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。
?通過增加t-PA活性，對血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。
毒理研究：重復(fù)劑量的毒理實驗及遺傳毒性實驗，未見任何對人類的危害。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發(fā)生；僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕。
藥效學(xué)性質(zhì)?格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點。
格列齊特通過刺激胰島β細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，其療效可持續(xù)至治療二年以上。
除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。
⑴對胰島素釋放的作用：對2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌?？梢杂^察到進餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。
⑵血液生化性質(zhì)：格列齊特直接抑制以下兩個導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成：
?部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標記物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。
?通過增加t-PA活性，對血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。
毒理研究：重復(fù)劑量的毒理實驗及遺傳毒性實驗，未見任何對人類的危害。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發(fā)生；僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕。
藥代動力學(xué)性質(zhì)
?口服后，藥物血漿濃度在最初的6小時內(nèi)進行性升高，在6小時至12小時之間達到穩(wěn)定狀態(tài)。
?個體間可能由于遺傳等因素存在一些差異，但個體內(nèi)差異很小。
?格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。
?用藥劑量與濃度曲線下面覆蓋的面積之間呈線性關(guān)系，持續(xù)到劑量高達120mg。
?血漿蛋白結(jié)合約為95％。
?格列齊特主要在肝內(nèi)代謝，且大部分從尿中排泄：尿內(nèi)所含未起變化的成分不到1％。
?血漿內(nèi)檢測不到有效的代謝產(chǎn)物。
?格列齊特的清除半衰期大約在12小時至20小時之間。
?分布容積大約為30升。
?老年患者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有明顯的變化。
?每天一次格列齊特緩釋片，能夠維持格列齊特有效血漿濃度24小時
?口服后，藥物血漿濃度在最初的6小時內(nèi)進行性升高，在6小時至12小時之間達到穩(wěn)定狀態(tài)。
?個體間可能由于遺傳等因素存在一些差異，但個體內(nèi)差異很小。
?格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。
?用藥劑量與濃度曲線下面覆蓋的面積之間呈線性關(guān)系，持續(xù)到劑量高達120mg。
?血漿蛋白結(jié)合約為95％。
?格列齊特主要在肝內(nèi)代謝，且大部分從尿中排泄：尿內(nèi)所含未起變化的成分不到1％。
?血漿內(nèi)檢測不到有效的代謝產(chǎn)物。
?格列齊特的清除半衰期大約在12小時至20小時之間。
?分布容積大約為30升。
?老年患者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有明顯的變化。
?每天一次格列齊特緩釋片，能夠維持格列齊特有效血漿濃度24小時
遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
24個月
