鬼臼毒素酊
國藥準字H20073971
化學藥品
北京四環(huán)制藥有限公司(國產(chǎn))
腦梗塞,腦血栓,
本品主要成分為奧扎格雷鈉。
本品適用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
3ml:15mg
1.胃腸道反應和過敏反應，如惡心?嘔吐?蕁麻疹?皮疹等，經(jīng)適當處理后得到緩解。|2.少數(shù)可出現(xiàn)GPT?BUN升高，顱內(nèi)?消化道?皮下出血及血小板減少等。
1.涂藥前先用消毒收斂溶液(如高錳酸鉀溶液等)清洗患處擦干。 |2.用特制藥簽將藥液涂于疣體處涂遍疣體不需重復并盡量避免藥液接觸正常皮膚和粘膜。 |3.用藥總量勿超過1毫升涂藥后暴露患處使藥液干燥。 |4.每日用藥2次連續(xù)3天停藥觀察4天為一療程如病灶尚有殘留可重復一個療程但最多不超過三個療程。
1.出血性腦梗塞，或大面積腦梗塞深度昏迷者。|2.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全，如嚴重心律不齊、心肌梗塞者。|3.有血液病或有出血傾向者。|4.嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kpa以上(即200毫米汞柱以上)。.. 對本品過敏者。
1.本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當減量。|2.本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
孕婦慎用。
兒童慎用。
兒童慎用。
避免同含鈣液體混合用。
1.本品為血栓烷（TX）合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細胞。內(nèi)皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。|2.動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1α?TXB2比值下降，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。|3. 急性毒性LD50（mg?kg）：小鼠靜注為1940（雄），1580（雌）；口服為3800（雄），3600（雌）；皮下為2450（雄），2100（雌）。大鼠靜注為1150（雄），1300（雌）；口服為5900（雄），5700（雌）；皮下為2300（雄），2250（雌）。狗靜注為733（雄）。 |4.亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發(fā)現(xiàn)輕度尿電解質(zhì)排泄上升外,未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg?kg，狗10-12.5mg?kg。 |5.其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結(jié)果，本品高劑量時發(fā)生抑制近親系動物體重等毒性癥狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發(fā)育抑制，新生仔死亡等現(xiàn)象。|6.另外，在大鼠SegⅡ試驗中發(fā)現(xiàn),高劑量組有內(nèi)臟異常和骨骼異常的畸胎仔數(shù)輕度增加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。 以蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者為對象，在術(shù)后早期開始給予本品10-14天，在該藥的高劑量組（每日400mg）、低劑量組（每日80mg）以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結(jié)果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優(yōu)于對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發(fā)生頻率也較對照組明顯低。
1.人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除該藥的游離形式外，還有其β-氧化體和還原體。|2.本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續(xù)靜脈注謝時，2小時內(nèi)達到血濃穩(wěn)定狀態(tài)。本品大部分在24小時內(nèi)排泄。|3.動物試驗未發(fā)現(xiàn)本品有蓄積性和毒性。 |4.本品靜脈滴注后，血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型，t1/2β為1.22±0.44小時，Vd為2.32±0.62L/kg,AUC為0.47±0.08ug?小時/nl。Cl為3.25±0.82L/小時/g，受試者半衰期最長為1.93小時，血藥濃度可測到停藥后3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
遮光，密閉保存。
24個月
