鹽酸普萘洛爾緩釋片
國藥準(zhǔn)字H19999421
化學(xué)藥品
?？谑兄扑帍S有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成分為鹽酸普萘洛爾.
本品用于|1.高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用)。 |2.勞力型心絞痛。 |3.控制室上性快速心律失常?室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲?房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。 |4.減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛?心悸與昏厥等癥狀。 |5.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過速。 |6.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。 |7.作為二級預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。
鋁塑包裝，每片40mg，12片/板。
應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈?神志模糊(尤見于老年人)?精神抑郁?反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng);頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分);較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難?充血性心力衰竭;更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)?皮疹(過敏反應(yīng))?出血傾向(血小板減小); 不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷?腹瀉?倦怠?眼口或皮膚干燥?惡心?指趾麻木?異常疲乏等.
1.高血壓:口服，開始一日1片，早晨或晚上服用，大多數(shù)病人服用后均有一定效果，必要時(shí)增加至2片. |2.心絞痛:每日一片，早晨或晚間服用. |3.心肌梗死愈后:按醫(yī)囑.
1.支氣管哮喘。|2.心源性休克。|3.心臟傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ-Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)。|4.重度或急性心力衰竭。|5.竇性心動(dòng)過緩。
1.本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。|2.β受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。|3.注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。|4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛?心肌梗死或室性心動(dòng)過速。|5.甲亢病人用本品也不可驟停， 否則使甲亢癥狀加重。|6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。|7.長期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃甙類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。|8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。|9.服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)?血壓?心功能?肝腎功能等。|10.對診斷的干擾:服用本品時(shí)，測定血尿素氮?脂蛋白?肌酐?鉀?甘油三酯?尿酸等都有可能提高，而血糖降低;但糖尿病患者有時(shí)會增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。|11.下列情況慎用本品:過敏史?充血性心力衰竭?糖尿病?肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘?肝功能不全?甲狀腺功能低下?雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病?腎功能衰退等。
本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓?低血糖?呼吸抑制及心率減慢，盡管有報(bào)道對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。
尚未確定，一般按體重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報(bào)道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時(shí)，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。
因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
1.與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。|2.與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢，需嚴(yán)密觀察。 |3.與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。 |4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。 |5.與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。 |6.與氟哌啶醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。 |7.與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。 |8.酒精可減緩本品吸收速率。 |9.與苯妥英鈉、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 |10.與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。 |11.與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。 |12.與甲狀腺素合用導(dǎo)致T3濃度的降低。 |13.與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。 |14.可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，需調(diào)整后者的劑量。
1藥理作用 |(1)普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時(shí)抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。 |(2)抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。 |(3)競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。 |(4)有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca2+轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。 |2.致癌、致突變和生殖毒性 |在18個(gè)月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個(gè)月，無明顯毒性反應(yīng)，無與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗(yàn)未見與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動(dòng)物10倍于人用劑量時(shí)，顯示本品有胚胎毒性。
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%。藥后1-1.5小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，消除半衰期為2-3小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率90-95%。個(gè)體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0 L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%）為母藥。不能經(jīng)透析排出。
密閉，在涼暗干燥處保存。
24個(gè)月
