注射用硫酸卷曲霉素
國藥準字H20094030
化學藥品
浙江海正藥業(yè)股份有限公司(國產)
處方藥
該品為白色或類白色粉末。
本品主要成份硫酸卷曲霉素。
本品適用于肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。
1.0g。
1. 本品具顯著腎毒性，表現為肌酐?尿素氮升高?肌酐清除率減低?蛋白尿?管型尿等，用藥期間需監(jiān)測腎功能和尿常規(guī)。2. 對第8對腦神經有損害，一般在用藥至2～4月時可出現前庭功能損害，而聽覺損害則較少。3. 有一定神經肌肉阻滯作用。4. 皮疹?瘙癢?皮膚紅腫等過敏反應。
臨用時，加氯化鈉注射液使溶解。深部肌內注射，成人一日1g，持續(xù)60～120日，而后每周2～3次，每次1g;現多主張每次0.75g，每日1次。
對本品過敏者及孕婦禁用。
1．聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。2．用藥期間應注意檢查:(1) 聽力測定每周1～2次，最好作電測聽檢查，每月1次。(2) 定期作前庭功能及腎功能測定，尤其是腎功能減退或第8對腦神經病變患者，每周1～2次，如尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。(3) 肝功能測定，尤其與其他肝毒性抗結核藥合用時。(4) 血鉀濃度測定:用藥前、治療中每月測定一次。3. 對診斷的干擾:酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結果降低。血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。4. 失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加毒性反應。5. 本品單用時細菌可迅速產生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯合用于結核病的治療。本品與卡那霉素有交叉耐藥性，但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。6. 腎功能減退的患者按下表調整劑量:肌酐清除率/(ml/分鐘)/(ml/秒) 劑量(按鹽基計算) ≥110(1.84) 按正常人用量 100(1.67) 每日1次，12.7mg/kg 80(1.33) 每日1次，10.4mg/kg 60(1.00) 每日1次，8.2mg/kg 50(0.83) 每日7mg/kg，或每48小時14mg/kg 40(0.67) 每日5.9mg/kg，或每48小時11.7mg/kg 30(0.50) 每日4.7mg/kg，或每48小時9.5 mg/kg 20(0.33) 每日3.6mg/kg，或每48小時7.2 mg/kg 10(0.17) 每日2.4mg/kg，或每48小時4.9 mg/kg 0(0) 每日1.3mg/kg，或每48小時2.6 mg/kg或每72小時3.9mg/kg 7. 用藥2～3周后如病情好轉，仍需繼續(xù)用完整個療程。8. 注射本品時需作深部肌內注射，注射過淺可加重疼痛并發(fā)生無菌性膿腫。
1. 本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。2. 哺乳期婦女禁用本品，如確有指征應用時需停止授乳。
尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。
老年人腎功能呈生理性減退，需根據腎功能調整劑量。
1. 與氨基糖苷類合用，可增加產生耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯作用的可能性，發(fā)生聽力減退，可能是暫時性的，停藥后仍可繼續(xù)進展至耳聾，往往呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助恢復。2. 與兩性霉素B、萬古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、環(huán)孢素、卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時或先后應用可增加耳毒性及腎毒性發(fā)生的可能性，同用時需定期進行聽力和腎功能測定。3. 抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺，與本品合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。4. 與抗神經肌肉阻斷藥合用時可拮抗后者對骨骼肌的作用，因此在合用的當時或合用后，需調整抗肌無力藥的劑量。5. 甲氧氟烷或多粘菌素類注射劑與本品同時或先后應用時，腎毒性或神經肌肉阻滯作用可能增加，故應避免合用;神經肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹;在外科手術過程中或手術后本品與兩者合用時亦應謹慎，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復。6. 本品與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時，兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加，導致呼吸抑制作用加重或抑制時間延長或呼吸麻痹，必須密切觀察和隨訪。
該品為多肽復合物，對結核分枝桿菌有抑制作用，其機制尚不明確，可能與抑制細菌蛋白合成有關。單獨應用時細菌易產生耐藥性。該品與卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐藥。
該品口服不吸收，須注射給藥。該品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，但不能透入腦脊液。肌注1g后1～2 小時達血藥峰濃度（Cmax），為20～40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β）為3～6小時。該品主要經腎小球濾過以原形排出， 12小時內經尿排出給藥量的50%～60%；少量可經膽汁排出。腎功能損害患者清除半衰期延長，血清中可有卷曲霉素蓄積。
密封，在陰涼處保存。
