注射用氨甲環(huán)酸
荷莫塞
國藥準字H20031171
化學藥品
浙江金華康恩貝生物制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色疏松狀物或粉末。
氨甲環(huán)酸
本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，一般不用本品。本品尚適用于：1．前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血。2．用作組織型纖溶酶原激活物(t―PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。3．工人流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。4．病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多，眼前房出血及嚴重鼻出血。5．中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血，應用本品止血優(yōu)于其它抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重癥有手術(shù)指征患者，本品僅可作輔助用藥。6．治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴重程度。7．血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應用本藥。8．防止或減輕因子Ⅷ或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血。9．溶栓過量所致的嚴重出血。
0.4g
本品不良反應較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血；尚有腹瀉、惡心及嘔吐。較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)；由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見。必須持續(xù)應用本品較久者，應作眼科檢查監(jiān)護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。嚴重不良反應：據(jù)報道，有出現(xiàn)休克的報告，因此，應密切觀察，一旦出現(xiàn)，應立即停藥，給予對癥處置。
靜脈滴注：一般成人一次0.25-0.5g（5/8-1.25），必要時可每日1-2g（2.5-5瓶），分1-2次給藥。根據(jù)年齡和癥狀可適當增減劑量，或遵醫(yī)囑。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血。劑量可酌情加大。
對本品過敏者禁用。
1．應用本品患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥狀的可能性，對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)，宜慎用。 2．本品可致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。 3．與其它凝血因子(如因子IX)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當。 4．本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應在肝素化的基礎(chǔ)上才應用本品。 5．宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。 6．慢性腎功能不全時，用量應酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。 7．治療前列腺手術(shù)出血時，本品用量也應減少。
尚不明確
尚不明確
一般高齡患者因生理機能的減退，應注意減少用藥量，或遵醫(yī)囑。
1．與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。 2．與口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑合用，有增加血栓形成的危險。
纖溶現(xiàn)象與機體在生理或病理狀態(tài)下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關(guān)，也與纖溶引起的機體反應，各種出血癥狀及變態(tài)反應等的發(fā)生發(fā)展的治愈相關(guān)聯(lián)。本品可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態(tài)反應、消炎效果。 1．抗纖維蛋白溶酶的作用 氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位（LBS）強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外，在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。 2．止血作用 異?？哼M的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解，輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解，因而考慮在一般出血時，氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。 3．抗變態(tài)反應、消炎作用 氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強，變態(tài)反應及炎癥性病變的凝肽及其它活性肽的產(chǎn)生(豚、大鼠)。
1．血藥濃度 據(jù)報道：健康成年人單劑靜脈內(nèi)給藥1000mg時，血藥濃度的變化如下所示：氨甲環(huán)酸單劑量靜脈內(nèi)給藥時血藥濃度。 點擊放大 單劑量靜脈內(nèi)給藥時氨甲環(huán)酸的藥代動力學參數(shù)(N=5) 點擊放大 注：給藥后15分鐘 2．分布 大鼠單次靜脈內(nèi)給14 C-氨甲環(huán)酸時，組織內(nèi)分布依次為：肝、腎、肺最高，胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結(jié)腸、子宮、心臟，肌肉為其次，腦內(nèi)最低。 3．代謝、排泄 健康成人靜脈注射氨甲環(huán)酸1000mg，氨甲環(huán)酸被迅速吸收，給藥后24小時，給藥量的76%以原型經(jīng)尿排出。
密閉，涼暗處保存。
24個月
