注射用尼麥角林
國藥準(zhǔn)字H20046259
化學(xué)藥品
海南普利制藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
雷諾綜合征,雷諾現(xiàn)象,腦梗后遺癥,肢體血管閉塞性疾病,雷諾氏綜合征,
本品為白色或類白色疏松塊狀物
尼麥角林
1、改善腦梗后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。|2、急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀)。
4mg
未見嚴(yán)重不良反應(yīng)的報道。可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中,可觀察到血液中尿酸濃度升高,但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時間無相關(guān)性。
肌注:每次2-4mg,每日2次。|靜脈滴注:每次4-8mg,溶于100ml生理鹽水或葡萄糖注射液中靜脈滴注,每日1-2次。
本品禁用于下述情況:|1、對尼麥角林過敏者;|2、近期心肌梗塞、急性出血、嚴(yán)重的心動過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向。
偶有暫時性的直立性低血壓及眩暈發(fā)生,注射后應(yīng)讓病人平臥數(shù)分鐘。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風(fēng)史的患者。腎功能不全者應(yīng)減量。置于兒童接觸不到處!
孕婦一般不宜使用,必需使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本藥不適用于哺乳婦女。
根據(jù)目前的適應(yīng)癥,本藥不適用于兒童。
藥代動力學(xué)與耐受性試驗表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差異。
尼麥角林可能會增加降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP4502D6代謝,不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。
本品為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體陰滯作用和擴血管作用。可加強腦細(xì)胞能量代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導(dǎo),加強腦部蛋白質(zhì)的合成,改善腦功能。毒性實驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。
尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(?90%)與血漿蛋白結(jié)合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給3H標(biāo)記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給3H和14C標(biāo)記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性訂要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10-20%。在四組年輕(平均24-32歲)和老年人(平均69-70歲)的志愿者中進(jìn)行研究,對得到的藥代動力學(xué)參數(shù)分別比較,結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄量顯著減少。
避光。30℃以下密閉保存。
24個月