鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
海力健
國(guó)藥準(zhǔn)字H20052058
化學(xué)藥品
海南華拓天涯制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品主要成分為鹽酸左氧氟沙星
本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列中?重度感染:|1.呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作?彌漫性支氣管炎?支氣管擴(kuò)張合并感染?肺炎?扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。|2.泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎?復(fù)雜性尿路感染等。|3.生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎?急性附睪炎?宮腔感染?子宮附件炎?盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑)。|4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病?蜂窩組織炎?淋巴管(結(jié))炎?皮下膿腫?肛周膿腫等。|5.腸道感染:細(xì)菌性痢疾?感染性腸炎?沙門菌屬腸炎?傷寒及副傷寒。|6.敗血癥?粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。|7.其他感染:乳腺炎?外傷?燒傷及手術(shù)后傷口感染?腹腔感染(必要時(shí)合用甲硝唑)?膽囊炎?膽管炎?骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
100ml: 鹽酸左氧氟沙星0.4g(以左氧氟沙星計(jì))與氯化鈉0.9g
1.用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等胃腸道癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、瘙癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過(guò)性肝功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加高等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%～5%之間。|2.偶見血中尿素氮升高、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺(jué)異常及注射后血管痛等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。
1.靜脈滴注:成人一次0.5(2瓶)，一日1次。 |2.靜脈滴注:成人一次0.4(1瓶)，一日1次，滴注時(shí)間應(yīng)大于60分鐘。 |3.靜脈滴注:成人一次0.5(1瓶)，一日1次，滴注時(shí)間應(yīng)大于60分鐘。
對(duì)喹諾酮類藥物過(guò)敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時(shí)間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。|2.腎功能不全者應(yīng)減量或延長(zhǎng)給藥間期，重度腎功能不全者慎用。肌酐清除率 50～80ml/min 正常劑量 20～49ml/min 首劑0.4g，以后每24小時(shí)0.2g 10～19ml/min 首劑0.4g，以后每48小時(shí)0.2g |3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過(guò)度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。|4.若發(fā)生過(guò)敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療，腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)類固醇等。|5.此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁動(dòng)動(dòng)，直到癥狀消失。|6.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。
1?因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2?因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應(yīng)暫停哺乳
對(duì)小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。
本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見“藥代動(dòng)力學(xué)”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會(huì)出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應(yīng)注意用藥劑量慎重給藥。
1.本品不能與多價(jià)金屬離子如鎂?鈣等溶液在同一輸液管中使用。|2.避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度，以調(diào)整劑量。|3.與華法林或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。|4.與非甾體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。|5.與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖，因此用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
1.本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制。|2.本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。|3.毒理研究：|(1)急性毒性：經(jīng)口投藥時(shí)LD50 ：小鼠為1,881mg／kg，大鼠為1,478mg／kg，獼猴為250mg／kg以上。|(2)亞急性毒性：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥4周，對(duì)一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進(jìn)行檢查，在用量為50以及200mg／kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化。但在800mg／kg用藥組中，伴隨中性白細(xì)胞的減少出現(xiàn)骨髓M／E的上升，在病理組織學(xué)上，在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥4周后進(jìn)行檢查，在10以及30mg／kg時(shí)，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在100mg／kg時(shí)出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象。|(3)慢性毒性：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥26周后進(jìn)行檢查，在20mg／kg時(shí)未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在80以及320mg／kg時(shí)，出現(xiàn)流涎、尿中pH高值的現(xiàn)象。在320mg／kg時(shí)，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥26周時(shí)，在10、25以及62.5mg／kg時(shí)均未出現(xiàn)毒性變化。|(4)生殖毒性：|①妊娠前、妊娠初期投藥試驗(yàn)：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg／kg時(shí)，均不影響雌、雄的生殖能力，也不影響胎兒。|②器官形成期投藥試驗(yàn)：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至90mg／kg時(shí)，對(duì)胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對(duì)家兔經(jīng)口投藥50mg／kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長(zhǎng)的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。|③圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗(yàn)：對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mg／kg時(shí)，對(duì)母動(dòng)物的分娩、授乳以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。|(5)對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響：對(duì)幼、幼成大鼠（3-4周齡）和獵兔犬（4月齡）經(jīng)口投藥7天時(shí)，大鼠在300mg／kg以上、獵兔犬在10mg／kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對(duì)幼成犬（13月齡）經(jīng)口投藥7天時(shí)，在40mg／kg時(shí)出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射（14天）時(shí)，在30mg／kg時(shí)未出現(xiàn)有關(guān)節(jié)毒性。|(6)光毒性試驗(yàn)：照射長(zhǎng)波長(zhǎng)紫外線（320-400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)研究光毒性時(shí)，經(jīng)口投藥200mg／kg時(shí)無(wú)明顯變化。
左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥通過(guò)腎臟排泄，約70%在24小時(shí)內(nèi)隨尿液排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延長(zhǎng)，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
遮光、密閉保存。
36個(gè)月
