磺胺索嘧啶片
國藥準(zhǔn)字H46020591
化學(xué)藥品
海南制藥廠有限公司(國產(chǎn))
處方藥
敏感菌感染,尿路感染,
磺胺嘧啶，化學(xué)名稱：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。
敏感菌所致感染。適用于尿路感染。但療效不如磺胺嘧啶及磺胺異吧唑，現(xiàn)已不用。
0.5g
1.過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位?？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時即應(yīng)立即停藥。
2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位?？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時即應(yīng)立即停藥。
1.治療一般感染
(1)成人常用量：
口服，一次1g，一日2次，首次劑量加倍。
(2)2個月以上嬰兒及小兒常用量：
口服，按體重一次25～30mg/kg，一日2次，首次劑量加倍（總量不超過2g）。
2.預(yù)防流行性腦脊髓膜炎
(1)成人常用量 口服，一次1g，一日2次，療程2日。
(2)2個月以上嬰兒及小兒常用量：
口服，每日0.5g，療程2～3日。
與短效磺胺類藥相同。
1.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者。
2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。
3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
4.每次服用本品時應(yīng)飲用足量水分。服用期間也應(yīng)保持充足進水量，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應(yīng)用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
5.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
6.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴(yán)重感染120～150μg/ml）可有效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
7.由于本品在尿中溶解度低，出現(xiàn)結(jié)晶尿機會增多。故一般不推薦用于尿路感染的治療。
8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。
9.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。
3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
4.每次服用本品時應(yīng)飲用足量水分。服用期間也應(yīng)保持充足進水量，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應(yīng)用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
5.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
6.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴(yán)重感染120～150μg/ml）可有效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
7.由于本品在尿中溶解度低，出現(xiàn)結(jié)晶尿機會增多。故一般不推薦用于尿路感染的治療。
8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。
9.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
尚不明確
1.治療一般感染：2個月以上嬰兒及小兒常用量：口服，按體重一次25～30mg/kg，一日2次，首次劑量加倍（總量不超過2g）。
2.預(yù)防流行性腦脊髓膜炎：2個月以上嬰兒及小兒常用量：口服，每日0.5g，療程2～3日。
老年患者慎用。
1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲?；木致樗幦缙蒸斂ㄒ?、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。
4.與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物潛在的毒副作用。如有指征需兩類藥物同用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥（口服含雌激素者）長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。
6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)進行嚴(yán)密的監(jiān)測。
8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合時用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。
12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時應(yīng)用。
13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲?；木致樗幦缙蒸斂ㄒ?、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。
4.與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物潛在的毒副作用。如有指征需兩類藥物同用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥（口服含雌激素者）長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。
6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)進行嚴(yán)密的監(jiān)測。
8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合時用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。
12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時應(yīng)用。
13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
1.本品屬中效磺胺,對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。
2.本品抗菌活性同磺胺甲惡唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。磺胺類為廣譜抑菌劑。
3.本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。
2.本品抗菌活性同磺胺甲惡唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。磺胺類為廣譜抑菌劑。
3.本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。
1.本品口服后易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70％以上，但吸收較緩慢，給藥后3～6小時血藥濃度達峰值，單次口服2g后游離血藥峰濃度約為30～60mg/L。
2.本品在體內(nèi)分布與磺胺異惡唑相仿，可透過血-腦脊液屏障，腦膜無炎癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50％，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50％～80％。
3.該藥的消除半衰期在腎功能正常者約為8～13小時，腎功能衰竭者消除半衰期延長，給藥后48～72小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的60%～85％。藥物在尿中溶解度低，易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品．血液透析僅中等度清除該藥。
4.本品的蛋白結(jié)合率為38％～48％。
2.本品在體內(nèi)分布與磺胺異惡唑相仿，可透過血-腦脊液屏障，腦膜無炎癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50％，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50％～80％。
3.該藥的消除半衰期在腎功能正常者約為8～13小時，腎功能衰竭者消除半衰期延長，給藥后48～72小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的60%～85％。藥物在尿中溶解度低，易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品．血液透析僅中等度清除該藥。
4.本品的蛋白結(jié)合率為38％～48％。
密封，置陰涼處。
24個月
