通用名稱：環(huán)孢素滴眼液

商品名稱：

漢語(yǔ)拼音：

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20070106

藥品分類：化學(xué)藥品

生產(chǎn)企業(yè)：華北制藥股份有限公司(國(guó)產(chǎn))

藥品性質(zhì)：處方藥

相關(guān)疾病：眼角膜移植后排斥,

性狀：

主要成份：本品主要成份為環(huán)孢素A,其化學(xué)名稱為:[R—[R*,R*—(E)]]—環(huán)—(L—丙氨?！狣—丙氨?！狽—甲基—L—亮氨?！狽—甲基—L—亮氨?！狽—甲基—L—纈氨?！?—羥基—N,4—二甲基—L—2—氨基—6—辛烯?！狶—a—氨基丁?！狽—甲基甘氨酰—N—甲基—L—亮氨?！狶—纈氨?！狽—甲基—L—亮氨酰)。無(wú)活性成份:乙醇、聚乙二醇-6-甘油單油酸酯(Labrafil M1944)、注射豆油。

適應(yīng)癥：用于預(yù)防和治療眼角膜移植術(shù)后的免疫排斥反應(yīng)。

規(guī)格：3ml：30mg

不良反應(yīng)：本品的臨床試驗(yàn)過程中有部分患者出現(xiàn)眼部輕微刺激癥或結(jié)膜輕度充血，有報(bào)道偶見睫毛脫落、角膜上皮缺損、眼周皮炎、過敏癥、角膜上皮點(diǎn)狀病變等癥狀，但停藥后可自愈。

用法用量：1.本品僅進(jìn)行了與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用預(yù)防角膜移植術(shù)后免疫排斥反應(yīng)的臨床試驗(yàn)，對(duì)本品單獨(dú)應(yīng)用預(yù)防角膜移植術(shù)后免疫排斥反應(yīng)尚無(wú)臨床數(shù)據(jù)支持。 |2.在與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)本品的用法用量為:將藥物滴入結(jié)膜囊內(nèi)，每日4-6次，每次1-2滴。 |3.本品臨床應(yīng)用根據(jù)治療疾病的種類不同,用量有一定差異,必須在專業(yè)醫(yī)師的指導(dǎo)下或遵醫(yī)囑用藥。 |4.使用方法:因本品為油溶液，使用時(shí)旋開瓶蓋，將滴眼瓶與眼部垂直，輕輕擠壓滴眼瓶，使藥液滴入眼內(nèi)，避免藥液掛流瓶口造成污染，用完后立即蓋好瓶蓋。

禁忌：對(duì)環(huán)孢素過敏者、對(duì)滴眼液中其他成份過敏者。

注意事項(xiàng)：1.角膜移植術(shù)后如發(fā)生植片排斥反應(yīng)，臨床醫(yī)生可視排斥反應(yīng)的輕重不同適當(dāng)增加本品滴眼次數(shù)。 |2.與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)請(qǐng)注意逐漸調(diào)整糖皮質(zhì)激素的給藥劑量。 |3.本品不具有抗感染功效，若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療。|4.本品放置兒童不易拿到的地方。兒童用藥須在成人的監(jiān)護(hù)下使用。 |5.本品低溫貯存時(shí)，有凝固傾向，可呈輕微凝固狀或有輕微煙霧狀或見少量絮狀物，如果出現(xiàn)這些情況，使用時(shí)將本品放置在室溫下(25-30℃)，并輕微振搖直至其消失成溶液狀。|6.本品發(fā)生凝固狀或煙霧狀或少量絮狀物并不影響藥物質(zhì)量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確

兒童用藥：兒童用藥須在成人的監(jiān)護(hù)下使用。

老人用藥：尚不明確

藥物相互作用：如正在服用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理毒理：1.環(huán)孢素是一種含11個(gè)氨基酸的環(huán)形多肽，為T淋巴細(xì)胞功能調(diào)節(jié)藥。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，環(huán)孢素能延長(zhǎng)皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸和肺等同種異體移植器官和組織的存活，是一高效的免疫抑制劑。|2.研究表明環(huán)孢素既可抑制細(xì)胞介導(dǎo)反應(yīng)的發(fā)展――包括同種移植免疫，遲發(fā)的皮膚高敏感性，實(shí)驗(yàn)性過敏腦骨髓炎，弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎，移植物抗宿主病(GVHD)；又可抑制T細(xì)胞依賴的抗體生成――以及包括白介素-2(T細(xì)胞生長(zhǎng)因子，TCGF)在內(nèi)淋巴因子的生成與釋放。 |3.有證據(jù)表明，環(huán)孢素能夠在細(xì)胞周期的G₀期和G₁早期阻斷靜止的淋巴細(xì)胞，并通過被激活的T細(xì)胞對(duì)抗原接觸產(chǎn)生的反應(yīng)抑制淋巴因子的釋放。 現(xiàn)有的證據(jù)提示環(huán)孢素可以對(duì)淋巴細(xì)胞產(chǎn)生特異和可逆的作用。與細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑不同，環(huán)孢素不損害血生成或影響巨噬細(xì)胞的功能。與接受其它免疫抑制劑的器官移植患者相比，接受環(huán)孢素治療的患者較少發(fā)生感染。

藥代動(dòng)力學(xué)：1.本品未進(jìn)行相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)研究。 |2.國(guó)外動(dòng)物眼部藥代動(dòng)力學(xué)研究資料表明:環(huán)孢素作為中性親脂性環(huán)寡肽,易于透過眼角膜和結(jié)膜上皮，蓄積于角膜基質(zhì)。兔眼單次滴用2%³H-環(huán)孢素6小時(shí)后,角膜內(nèi)藥物峰濃度達(dá)到900～1400ng/ml,維持18小時(shí)開始緩慢下降,48小時(shí)仍有600-900ng/ml。|3.環(huán)孢素在角膜各層中的藥物含量為:角膜上皮67%、基質(zhì)25%、內(nèi)皮細(xì)胞8%，兔眼單次滴用2%環(huán)孢素1小時(shí)后，房水藥物濃度達(dá)到高峰，以后逐漸下降，在48小時(shí)再現(xiàn)一個(gè)峰值。眼部其它組織，如晶體、玻璃體、葡萄膜和視網(wǎng)膜等，也有類似的雙向反映。 |4.環(huán)孢素在角膜或眼其他組織中的峰值和達(dá)到峰值的時(shí)間，與所用藥物的濃度、劑型、給藥次數(shù)和方式等多種因素密切有關(guān)。Mosteller等報(bào)道，兔眼涂用10%環(huán)孢素眼膏1次，3小時(shí)后在角膜出現(xiàn)峰值，并持續(xù)至用藥后24小時(shí)。 |5.多數(shù)學(xué)者認(rèn)為眼局部應(yīng)用環(huán)孢素后血中環(huán)孢素濃度極低。國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道應(yīng)用2%環(huán)孢素油溶液(橄欖油)治療眼白塞氏(Behcet’s)病，測(cè)定環(huán)孢素在血液、唾液、淚液、房水、玻璃體的分布，并與口服環(huán)孢素5mg/kg/天進(jìn)行比較。結(jié)果顯示在給藥36小時(shí)，口服環(huán)孢素治療的病例均有較高的藥物濃度，為300-700ug/L，唾液、淚液中也可檢測(cè)一定量藥物，有些病例在房水和玻璃體中也有明顯的藥物吸收，而眼局部用2%環(huán)孢素油溶液治療的病例血液中均未檢測(cè)出藥物。

貯藏：遮光、密封保存

有效期：24