環(huán)孢素口服溶液
國藥準(zhǔn)字H44022185
化學(xué)藥品
臺(tái)山市化學(xué)制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品含環(huán)孢素，應(yīng)為標(biāo)示量的90.0％～110.0％。
1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。|2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。
50ml:5g
最常見的副作用為多毛?震顫?胃腸道不適?齒齦增生以及肝?腎毒性，亦可見乏力?厭食?四肢感覺異常?高血壓?閉經(jīng)及抽搐發(fā)作等。
口服給藥：|1.成人常用量，開始劑量按體重每日12～15mg/kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5%，維持量約為每日5～1ｏmg/kg。對(duì)作移植術(shù)的患者，在移植前4～12小時(shí)給藥。|2.兒童常用量，器官移植初始劑量按體重每日6～11mg/kg，維持量每日2～6mg/kg。
1.對(duì)環(huán)孢素過敏者。|2.嚴(yán)重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。
1.本品必須在專科醫(yī)師指導(dǎo)下遵照醫(yī)囑用藥。|2.定期檢測肝、腎功能和監(jiān)測血藥濃度，以調(diào)整用藥劑量。|3.服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。|4.應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。
孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。
老人應(yīng)在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下服用。
下列藥物可以影響本品血藥濃度，應(yīng)避免聯(lián)合用藥，若須使用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測環(huán)孢素血濃度并調(diào)整其劑量。增加環(huán)孢素血濃度的藥物:大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素?強(qiáng)力霉素?酮康唑?口服避孕藥?鈣離子通道阻斷藥?大劑量甲基強(qiáng)的松龍等。降低環(huán)孢素血濃度的藥物:苯巴比妥?苯妥英?安乃近?利福平?異煙肼?酰胺咪嗪?二氧萘青霉素?甲氧芐氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。
生物利用度研究資料表明，本品的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成本品后，部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會(huì)有一些變化，請(qǐng)遵醫(yī)囑，在血藥濃度監(jiān)測的情況下，對(duì)服藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內(nèi)濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47%的環(huán)孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細(xì)胞中，5～12%在粒細(xì)胞中。41～58%在紅細(xì)胞中。血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝，已知代謝產(chǎn)物有15種，消除半衰期為10～27小時(shí)左右，主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。
環(huán)孢素口服溶液的主藥環(huán)孢素（也稱環(huán)孢菌素A）為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間，抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)（包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
密封，置陰涼處。
24個(gè)月
